[发明专利]制备5,6－二羟基－2－氨基－1,2,3,4－四氢化萘衍生物的方法

摘要

一种制备结构式(Ⅰ)的5,6－二羟基－2－氨基－1,2,3,4－四氢化萘衍生物的方法及其各种变化,式中R1、R2和R3可以独立地是氢或低级烷基。

主权项

1.一种制备结构式(I)的5，6-二羟基-2-氨基-1，2，3，4-四氢化萘衍生物的方法：式中，R1、R2和R3可以相同或不同，是氢或(C1-4)烷基，该方法包括下列步骤：(a)将2-酮基-4-(2，3-二烷氧苯基)丁烯酸与氨基甲酸低级烷基酯一起缩合，得到5-(2，3-二烷氧苯基)-3-烷氧基羰基氨基-2，5-二氢呋喃-2-酮；(b)还原该缩合产物得到4-(2，3-二烷氧苯基)-2-烷氧基羰基氨基丁酸；(c)分子间环化得到5，6-二烷氧基-2-烷氧基羰基氨基-1-四氢萘酮；(d)将该酮基还原得到5，6-二烷氧基-2-烷氧基羰基氨基-1，2，3，4-四氢化萘；(e)将该氨基甲酸酯还原则得到5，6-二烷氧基-2-烷基氨基-1，2，3，4-四氢化萘，和任选地(f)将所得的盐转变成游离碱或转变成其它的酸加成盐。