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[发明专利]PET显像剂-CN201680016753.9有效
发明人： Y·奥贝松;E·布里亚尔;B·奥伯豪泽尔;D·罗格朗 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2016-01-20 - 公布日： 2020-09-11 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：用作PET显像剂的式(I)的新型2‑苄基‑5‑甲基‑2H‑四唑衍生物的制备。本发明涉及式(I)的新型化合物，它们的制备和在由酶自分泌运动因子介导或与其相关的疾病和障碍的领域中作为用于显像技术和诊断学的PET显像剂的应用。
pet 显像

[发明专利]氨基甲酸酯/脲衍生物-CN201380038422.1有效
发明人： Y·奥贝松;M·G·博克;D·布拉加;M·库尔齐;S·K·都德;S·L·加弗瑞德;江海洋;P·卡频斯基;T·J·特罗克斯勒;王铁林;王晓阳;张学春 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2013-07-18 - 公布日： 2018-04-06 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物或其盐，其中取代基如说明书中所定义；还涉及其制备方法、其作为药物的用途以及包含其的药物。
氨基甲酸酯衍生物

[发明专利]2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基-磺酰胺衍生物-CN201180024962.5无效
发明人： Y·奥贝松;D·卡卡齐;A·莱奇纳;J·诺祖拉克 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2011-05-18 - 公布日： 2013-01-30 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明涉及2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基-磺酰胺衍生物，其为：(A)游离形式或盐形式的式I化合物，其中取代基如说明书中所定义；或者(B)选自本说明书中所公开的某些游离形式或盐形式的2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基-磺酰胺衍生物的化合物；还涉及其制备、其作为药物的用途以及包含它们的药物。在第一方面，本发明提供了AMPA受体拮抗剂的前药，其在很多种病症、特别是癫痫的治疗中非常有用。
二氧喹唑啉磺酰胺衍生物

[发明专利]1H-喹唑啉-2,4-二酮及其作为AMPA-受体配体的用途-CN201210258054.9无效
发明人： H·阿尔盖尔;Y·奥贝松;D·卡卡齐;P·弗勒尔斯海姆;C·奎保登齐;W·弗罗伊斯特尔;J·卡伦;M·科洛;H·马特斯;J·诺祖拉克;D·奥兰;J·雷诺 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-04-10 - 公布日： 2012-12-05 - 主分类号： C07D239/96 文献下载
摘要：本发明涉及1H-喹唑啉-2，4-二酮及其作为AMPA-受体配体的用途。本发明还涉及式(I)的1H-喹唑啉-2，4-二酮，其中R¹和R²如说明书中定义的，它们的制备，它们作为AMPA-受体配体的用途，特别是用于治疗癫痫或精神分裂症，以及包含它们的药物组合物。另外，本文公开了用于制备式(I)化合物的中间体以及包含式(I)化合物的组合。
喹唑啉及其作为 ampa 受体用途

[发明专利]FTY720卤代衍生物-CN201080056101.0无效
发明人： Y·奥贝松;E·布里亚尔;D·奥兰 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2010-12-08 - 公布日： 2012-08-29 - 主分类号： C07C215/28 文献下载
摘要：本发明提供了新的碘代或溴代化合物以及它们作为诊断试剂和显像剂用于其中S1P受体表达改变的疾病或障碍的用途。
fty720 衍生物

[发明专利]具有mGluR5拮抗活性的乙炔衍生物-CN200810166366.0有效
发明人： F·加斯帕里尼;Y·奥贝松;S·奥夫纳;K·齐默曼;T·W·哈特 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2002-12-03 - 公布日： 2009-02-18 - 主分类号： A61K31/404 文献下载
摘要：本发明提供式(I)化合物以及它们的制备，其中m、n、A、R、R′、R″、R_o、X和Y如说明书所定义。式(I)化合物可用作治疗例如神经系统病症的药物。
具有 mglur5 拮抗活性乙炔衍生物

[发明专利]1H－喹唑啉－2,4－二酮及其作为AMPA－受体配体的用途-CN200680011666.0无效
发明人： H·阿尔盖尔;Y·奥贝松;D·卡卡齐;P·弗勒尔斯海姆;C·奎保登齐;W·弗罗伊斯特尔;J·卡伦;M·科洛;H·马特斯;J·诺祖拉克;D·奥兰;J·雷诺 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-04-10 - 公布日： 2008-04-02 - 主分类号： C07D239/96 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的1H－喹唑啉－2，4－二酮，其中R¹和R²如说明书中定义的，它们的制备，它们作为AMPA－受体配体的用途，特别是用于治疗癫痫或精神分裂症，以及包含它们的药物组合物。另外，本文公开了用于制备式(I)化合物的中间体以及包含式(I)化合物的组合。
喹唑啉及其作为 ampa 受体用途

[发明专利]大环内酰胺类化合物和它们作为药物的用途-CN200480039425.8无效
发明人： Y·奥贝松;C·贝特斯查尔特;R·格拉特哈尔;K·劳门;R·马绍尔;M·廷特尔诺特－布洛姆雷;T·J·特罗克斯勒;S·J·维恩施特拉 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2004-11-04 - 公布日： 2007-01-24 - 主分类号： C07D245/02 文献下载
摘要：本发明涉及新的游离碱形式或酸加成盐形式的式I的大环化合物，其中R₁、R₂、R₃、U、V、W、X、Y、Z和n如说明书定义，大环包括的环原子的数目为14、15、16或17，本发明还涉及它们的制备方法、它们作为药物的用途以包含它们的药物组合物。
内酰胺化合物它们作为药物用途

[发明专利]某些取代的螺环内酰胺及其作为药物的用途-CN200480028840.3无效
发明人： Y·奥贝松;R·格拉瑟尔;R·索尔特;O·西米克;M·廷特尔诺特－布洛迈 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2004-10-04 - 公布日： 2006-11-15 - 主分类号： C07D487/10 文献下载
摘要：本发明涉及新的式I的2－(6－氧代－1，7－二氮杂－螺[4.4]壬－7－基)－丙酰胺、其制备方法及其作为药物的用途，以及含有它们的药物组合物，其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、m和p如说明书所定义。
某些取代内酰胺及其作为药物用途

[发明专利]用作放射指示剂和显象剂的吡啶基乙炔类化合物-CN200480027309.4无效
发明人： F·加斯帕里尼;Y·奥贝松;L·凯斯勒;S·M·阿梅塔梅 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2004-09-24 - 公布日： 2006-11-01 - 主分类号： C07D213/53 文献下载
摘要：本发明涉及式I的新的吡啶基乙炔衍生物，它们的制备，它们作为放射指示剂/标记物的用途，以及包含它们的组合物。
用作放射指示剂显象吡啶乙炔化合物

[发明专利]适宜作为近红外显像剂的3H－吩噁嗪衍生物、其制备和用途-CN200480023528.5无效
发明人： Y·奥贝松;H－U·格雷姆里希;M·欣特施泰纳;W·金齐;R·克诺尔 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2004-08-17 - 公布日： 2006-09-20 - 主分类号： C07D498/22 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)化合物，其中X和Y代表CH、CH₂或者二价或三价杂原子，其条件是X和Y不同时是CH或CH₂；m和o彼此独立地代表0或1，其条件是如果m是0，则Y与相邻C原子之间的虚线代表键，且Y是CH或三价杂原子，如果m是1，则Y与相邻C原子之间的虚线不存在，且Y是CH₂或二价杂原子，如果o是0，则X与相邻C原子之间的虚线代表键，且X是CH或三价杂原子，如果o是1，则X与相邻C原子之间的虚线不存在，且X是CH₂或二价杂原子；A代表(CH₃CR₄)_p，Q代表(CR₉R₁₀)_n；n和p彼此独立地代表0或1；R₆、R₇、R₁₃和R₁₄彼此独立地表示氢、卤素、(C_1－4)烷基、(C_1－4)烷基SO₂、SO₃H、羧基、(C_1－4)烷氧羰基、(C_1－4)烷氧基、OH或NR₁₅R₁₆；R₁、R₂、R₃、R₄、R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂彼此独立地表示氢、(C_1－4)烷基、羧基、(C_1－4)烷氧羰基或(C_1－4)烷氧基，或者若X是CH或CH₂，则R₁和R₂还可以是OH或NR₁₅R₁₆，或者若Y是CH或CH₂，则R₁₁和R₁₂还可以是OH或NR₁₅R₁₆；R₅、R₈、R₁₅和R₁₆彼此独立地是氢、(C_1－4)烷基、(C_1－4)烷氧基、R₁₇O－C(O)－(C_1－4)烷基或(反应活性基团)－(C_1－4)烷基；R₁₇代表氢或(C_1－4)烷基；包含这类化合物的组合物、生产这类式(I)化合物的方法、标记脑中目标结构、尤其是淀粉样蛋白斑的方法、鉴别阿尔茨海默氏病的方法、式I化合物作为近红外显像剂的用途和包含通过反应活性基团与生物分子共价连接的式(I)化合物的缀合物。
适宜作为红外显像吩噁嗪衍生物制备用途

[发明专利]新的二苯并[B,F]氧杂－10－甲酰胺及其药物用途-CN200480020347.7无效
发明人： Y·奥贝松;C·贝特斯查尔特;S·弗洛尔;R·格拉瑟尔;O·西米克;M·廷特尔诺特－布洛迈;T·J·特罗克斯勒;E·范格莱维灵格;S·J·费恩施塔尔 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2004-07-23 - 公布日： 2006-08-23 - 主分类号： C07C235/40 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物、所述式I化合物的制备方法、它们作为药物、尤其在治疗与β－淀粉状蛋白生成和/或聚集有关的神经学和血管紊乱中的用途，以及涉及包含该式I化合物的药物组合物及组合，其中：X是O、NH、N(C_1－4)烷基、CO或CHOH，Y是CH或N，A和B各自是氢，或者一起在它们所连接的碳原子之间形成第二条键，R₁是氢或(C_1－4)烷基，R₂是任选被取代的(C_1－8)烷基、(C_3－7)环烷基、(C_3－7)环烷基(C_1－4)烷基、芳基或杂芳基，R₃是CH(R_e)CONR_aR_b或(CH₂)_nNR_cR_d，n是0、1或2，R_a、R_b、R_c和R_d独立地是氢或任选被取代的(C_1－8)烷基、(C_3－7)环烷基、(C_3－7)环烷基(C_1－4)烷基、(C_7－9)二环烷基、1－氮杂－(C_7－9)二环烷基、芳基、芳基(C_1－4)烷基、杂芳基、杂芳基(C_1－4)烷基或杂环基，或者R_a、R_b、R_c和R_d与它们所连接的氮一起形成任选被取代的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基，R_e是C_1－8)烷基、(C_1－4)烷氧基(C_1－4)烷基、(C_3－7)环烷基或(C_3－7)环烷基(C_1－4)烷基，且R₄、R₅、R₆、R₇、R₈和R₉独立地是氢、(C_1－4)烷基、(C_1－4)烷氧基、(C_1－4)烷基－SO₂、氰基、硝基或卤素。
氧杂 10 甲酰胺及其药物用途

[发明专利]可用作组织病理学染色剂、显象剂和生物标记物的苯并[1,2,5] 噁二唑和苯并[1,2,5]噻二唑-CN200480008706.7无效
发明人： Y·奥贝松;S·安特曼;K·齐默尔曼 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2004-04-02 - 公布日： 2006-05-03 - 主分类号： C07D271/12 文献下载
摘要：本发明涉及游离碱或酸加成盐形式的新的式(I)的苯并[1，2，5] 噁二唑和苯并[1，2，5]噻二唑，其中X为O或S，R₁为5－(2－氟－乙基氨基)－噻唑－2－基、5－(2－¹⁸F－乙基氨基)－噻唑－2－基或式(a)的基团，其中Y为CH或N，R₂为NHCH₃、NH¹¹CH₃、N(CH₃)¹¹CH₃、N(CH₃)₂、N(¹¹CH₃)₂、NH(CH₂)_nF、NH(CH₂)_n¹⁸F、N(CH₃)(CH₂)_nF、N(CH₃)－(CH₂)_n¹⁸F、O－(CH₂)_nF、O－(CH₂)_n¹⁸F、CONH(CH₂)_nF或CONH(CH₂)_n¹⁸F(在每种情况下n为2至4)且R₃为羟基、(C_1－4)烷氧基、氢或硝基；它们的制备、它们作为标记物在诊断中的用途和含有它们组合物。
用作组织病理学染色剂显象生物标记噁二唑噻二唑

[发明专利]用于治疗神经性疼痛、情感和注意力障碍、精神分裂症、耳鸣、近视和其它眼部疾患的取代的氨基烷基膦酸-CN03809597.1无效
发明人： K·林根霍尔;Y·奥贝松;A·福克斯;H·C·内吉特;H·O·卡尔克曼 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2003-04-29 - 公布日： 2005-08-03 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明涉及取代的氨基烷基膦酸在治疗神经性疼痛、情感和注意力障碍、精神分裂症、耳鸣、近视和其它眼部疾患中的用途。
用于治疗神经性疼痛情感注意力障碍精神分裂症耳鸣近视其它眼部疾患取代氨基

[发明专利]用作生物标记物的香豆素类化合物-CN03803216.3无效
发明人： Y·奥贝松 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2003-03-05 - 公布日： 2005-06-15 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物和它们的制备方法，在式I中，R、R₁、R₂、R₃和R₄如说明中所定义的。式I化合物用作生物标记物。
用作生物标记香豆素类化合物

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