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[发明专利]作为5-HT₆拮抗剂的芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物-CN201410233817.3在审
发明人： A·梵洛维金;W·I·伊维玛巴克;A·斯托伊特;A·A·M·仁辛克;J·雯霍斯特;M·A·W·范德纽特;M·德汉;C·G·克鲁斯 -专利权人：雅培卫生保健产品有限责任公司
申请日： 2009-03-17 - 公布日： 2014-08-27 - 主分类号： C07D231/54 文献下载
摘要：本发明涉及作为5-HT₆受体的拮抗剂的芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物，这些化合物的制备方法和可用于它们合成的新型中间体。本发明还涉及此类化合物和组合物的用途，尤其是它们施用于患者而在以下病症中获得治疗效果的用途：帕金森病、亨廷顿舞蹈病、精神分裂症、焦虑、抑郁症、躁狂抑郁症、精神病、癫痫症、强迫性障碍、心境障碍、偏头痛、阿尔茨海默氏病、年龄相关认知减退、轻度认知损害、睡眠障碍、饮食障碍、厌食症、贪食症、贪吃症、惊恐发作、静坐不能、注意力缺陷伴多动障碍、注意力缺陷障碍、由可卡因，酒精，烟碱或苯并二氮杂滥用引起的戒断症状、疼痛、与脊椎创伤或头部损伤有关的病症、脑积水、功能性肠紊乱、肠易激综合征、肥胖症和2型糖尿病。该化合物具有以下通式(1)：其中符号具有说明书中给出的意义。
作为 ht sub 拮抗剂芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物

[发明专利]作为S1P调节剂的螺-哌啶衍生物-CN201180033970.6有效
发明人： A·斯托伊特;W·I·伊维玛巴克;H·K·A·C·库伦;M·J·P·范多吉恩;N·J·-L·D·莱弗莱姆 -专利权人：艾伯维私营有限责任公司
申请日： 2011-07-08 - 公布日： 2013-05-08 - 主分类号： C07D265/36 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的螺-环胺衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物，或其一种或多种N-氧化物。其中R1；R2；R3；Q；-W-T-；R5；Z；和A具有权利要求书中所提供的定义。本发明的化合物对S1P受体有亲和性并可用于治疗、缓解或预防其中涉及S1P受体的疾病和病症。
作为 s1p 调节剂哌啶衍生物

[发明专利]作为S1P调节剂的双芳基(硫代)吗啉衍生物-CN201180033952.8有效
发明人： W·I·伊维玛巴克;R·布隆格 -专利权人：艾伯维私营有限责任公司
申请日： 2011-07-08 - 公布日： 2013-05-01 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的双芳基(硫代)吗啉衍生物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物，其中R1为选自下列的芳基取代基：苯基，吡啶基，嘧啶基，联苯基和萘基，各自任选地被一个或多个独立地选自卤素、任选地被一个或多个氟原子取代的(1-6C)烷基、任选地一个或多个被氟原子取代的(1-4C)烷氧基、氨基、二(1-4C)烷基氨基、-SO2-(1-4C)烷基、-CO-(1-4C)烷基、-CO-O-(1-4C)烷基和-NH-CO-(1-4C)烷基的取代基取代，或者被苯氧基、苄基、苄氧基、苯乙基或吗啉基取代，各自任选地被(1-4C)烷基取代，和(8-10C)二环基团、二环杂环，各自任选地被任选地被一个或多个氟原子或氧取代的(1-4C)烷基取代；A选自-CO-、-NH-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-；环结构B任选地含一个氮原子；R2为H，任选地被一个或多个氟原子取代的(1-4C)烷基，任选地被一个或多个氟原子取代的(1-4C)烷氧基，或卤素；且R3为(1-4C)亚烷基-R6，其中亚烷基可被(CH2)2取代形成环丙基或被一个或多个卤原子取代，或者R3为(3-6C)亚环烷基-R5或-CO-CH2-R6，其中R6为-OH、-PO3H2、-OPO3H2、-COOH、-COO(1-4C)烷基或四唑-5-基；R4为H或(1-4C)烷基；R5为一个或多个独立地选自H、(1-4C)烷基或氧的取代基；W为-O-、-S-、-SO-或-SO2-；条件是式(I)衍生物不是2-[4-(4-氯苯氧基)-2-氯-苯基]-4-吗啉乙醇。本发明的化合物对S1P受体有亲和性并可用于治疗、缓解或预防的S1P受体介导的疾病和病症。
作为 s1p 调节剂双芳基衍生物

[发明专利]作为5-HT₆拮抗剂的芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物-CN200980108113.0有效
发明人： A·梵洛维金;W·I·伊维玛巴克;A·斯托伊特;A·A·M·仁辛克;J·雯霍斯特;M·A·W·范德纽特;M·德汉;C·G·克鲁斯 -专利权人：雅培卫生保健产品有限责任公司
申请日： 2009-03-17 - 公布日： 2011-04-27 - 主分类号： C07D231/06 文献下载
摘要：本发明涉及作为5-HT₆受体的拮抗剂的芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物，这些化合物的制备方法和可用于它们合成的新型中间体。本发明还涉及此类化合物和组合物的用途，尤其是它们施用于患者而在以下病症中获得治疗效果的用途：帕金森病、亨廷顿舞蹈病、精神分裂症、焦虑、抑郁症、躁狂抑郁症、精神病、癫痫症、强迫性障碍、心境障碍、偏头痛、阿尔茨海默氏病、年龄相关认知减退、轻度认知损害、睡眠障碍、饮食障碍、厌食症、贪食症、贪吃症、惊恐发作、静坐不能、注意力缺陷伴多动障碍、注意力缺陷障碍、由可卡因，酒精，烟碱或苯并二氮杂滥用引起的戒断症状、疼痛、与脊椎创伤或头部损伤有关的病症、脑积水、功能性肠紊乱、肠易激综合征、肥胖症和2型糖尿病。该化合物具有以下通式(1)：其中符号具有说明书中给出的意义。
作为 ht sub 拮抗剂芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物

[发明专利]作为大麻素CB₁受体调节剂的4，5－二氢－(1H)－吡唑衍生物-CN200680048354.7无效
发明人： J·H·M·朗格;M·A·W·范德纽特;B·J·范维利特;W·I·伊维玛巴克 -专利权人：索尔瓦药物有限公司
申请日： 2006-12-19 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： C07D231/06 文献下载
摘要：本发明涉及作为大麻素CB₁受体调节剂的4，5－二氢－(1H)－吡唑(吡唑啉)衍生物、含有这些化合物的药物组合物、这些化合物的制备方法、制备新颖的可用于它们合成的中间体的方法和制备组合物的方法。本发明也涉及这类化合物和组合物的用途，特别是它们用于对患者给药，以在其中牵涉有CB₁受体的障碍或者经由这些受体的调节得以治疗的障碍中达到治疗效果。这些化合物具有通式(I)，其中各符号具有如说明书所给出的含义。
作为大麻 cb sub 受体调节剂吡唑衍生物

[发明专利]具有NK₁拮抗活性的二氮杂双环烷烃衍生物-CN03801559.5无效
发明人： D·德鲍尔;H·K·A·C·科伦;M·B·赫斯林克;W·I·伊维玛巴克;G·D·奎尔;J·H·范马斯维恩;A·C·麦克里里;G·J·M·范沙伦伯格 -专利权人：索尔瓦药物有限公司
申请日： 2003-04-02 - 公布日： 2005-03-09 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及具有所关心的神经激肽－NK₁受体拮抗活性的通式(1)表示的一组独特的二氮杂双环烷烃衍生物，其中：－R¹代表苯基，2－吲哚基，3－吲哚基，3－吲唑基或苯并[b]噻吩－3－基，该基团可以被卤素或1－3C的烷基取代，－R²和R³独立地代表卤素，H，OCH₃，CH₃和CF₃，－R⁴，R⁵和R⁶独立地代表H，OH，O－(1－4C)烷基，CH₂OH，NH₂，二(1－3C)烷基氨基，吡咯烷－1－基，哌啶－1－基，吗啉－4－基或被一或两个甲基或甲氧基甲基基团取代的吗啉－4－基，吗啉－4－基氨基，吗啉－4－基甲基，咪唑－1－基，硫吗啉－4－基，1，1－二氧代－硫吗啉－4－基或3－氧杂－8－氮杂双环[3.2.1]辛－8－基；R⁴和R⁵一起可以代表酮基，1，3－二噁烷－2－基或1，3－二氧戊环－2－基基团，X代表O或S，n具有1，2或3的值，当n分别等于1，2或3时，a为不对称碳原子8a，9a或10a。本发明还涉及制备所述新化合物的方法，并涉及包含至少一种这些化合物作为活性成分的药物组合物。
具有 nk sub 拮抗活性二氮杂双环烷烃衍生物

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