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[发明专利]MT1-MMP特异性双环肽-毒素缀合物-CN201780031804.X有效
发明人： D·托伊费尔;S·帕万;L·巴尔达萨雷 -专利权人：拜斯科阿迪有限公司
申请日： 2017-05-04 - 公布日： 2022-07-19 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明涉及药物缀合物，其包含MT1‑MMP特异性双环肽，所述双环肽与一种或多种已经用于靶向癌症疗法的效应物和/或官能团缀合。
mt1 mmp 特异性环肽毒素缀合物

[发明专利]CD38特异性的双环肽配体-CN202080021078.5在审
发明人： L·巴尔达萨雷;R·拉尼;S·帕万;C·斯泰斯;D·托伊费尔 -专利权人：拜斯科阿迪有限公司
申请日： 2020-01-15 - 公布日： 2021-11-02 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明涉及与芳香族分子支架共价结合以使得两个或多个肽环在与支架的附着点之间相对的多肽。具体地，本发明描述的是CD38的高亲和力结合剂的肽。本发明还包括包含与一个或多个效应物和/或官能团缀合的所述肽的药物缀合物，包含所述肽配体和药物缀合物的药物组合物，以及所述肽配体和药物缀合物在预防、抑制或治疗CD38介导的疾病或病症中的用途。
cd38 特异性环肽

[发明专利]CD38特异性的双环肽配体-CN202080019655.7在审
发明人： L·巴尔达萨雷;R·拉尼;S·帕万;C·斯泰斯;D·托伊费尔 -专利权人：拜斯科技术开发有限公司
申请日： 2020-01-15 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明涉及与非芳香族分子支架共价结合以使得两个或多个肽环在与支架的附着点之间相对的多肽。具体地，本发明描述的是CD38的高亲和力结合剂的肽。本发明还包括药物缀合物、包含所述肽配体和药物缀合物的药物组合物，所述药物缀合物包含与一个或多个效应物和/或官能团缀合的所述肽，以及所述肽配体和药物缀合物在预防、抑制或治疗CD38介导的疾病或病症中的用途。
cd38 特异性环肽

[发明专利]对MT1-MMP特异性的双环肽配体-CN201580058618.6有效
发明人： D·P·托伊费尔;C·L·斯塔切;S·帕万;E·瓦尔克;L·巴尔达萨雷 -专利权人：拜斯科阿迪有限公司
申请日： 2015-10-29 - 公布日： 2021-08-03 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明涉及与分子骨架共价结合的多肽，使得在与骨架的连接点之间对接两个或多个肽环。特别地，本发明描述了作为膜1型金属蛋白酶(MT1‑MMP)的高亲和力结合剂的肽。本发明还描述了包含所述肽的药物缀合物，所述肽与可用于成像和靶向癌症治疗的一种或多种效应子和/或官能团缀合。
mt1 mmp 特异性环肽

[发明专利]用于结合IL-17的肽配体-CN201980054430.2在审
发明人： D·特夫;G·穆德;S·帕万 -专利权人：拜斯科技术开发有限公司
申请日： 2019-06-18 - 公布日： 2021-03-30 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：一种IL‑17特异性的肽配体，其包含多肽和分子支架，所述多肽包含三个选自半胱氨酸、L‑2,3‑二氨基丙酸(Dap)、N‑β‑烷基‑L‑2,3‑二氨基丙酸(N‑AlkDap)和N‑β‑卤代烷基‑L‑2,3‑二氨基丙酸(N‑HAlk Dap)的残基，条件是所述三个残基中的至少一个选自Dap、N‑AlkDap或N‑HAlkDap，所述三个残基被至少两个环序列隔开，肽通过多肽的Dap或N‑AlkDap或N‑HAlkDap残基经共价烷基氨基键以及通过多肽的半胱氨酸残基(当所述三个残基包括半胱氨酸时)经硫醚键与支架连接，从而在分子支架上形成两个多肽环。还提供了药物缀合物，其包含与一个或多个效应基团缀合的肽配体，以及提供了包含缀合物的药物组合物。
用于结合 il 17 肽配体

[发明专利]用于结合PSMA的肽配体-CN201980054806.X在审
发明人： D·特夫;G·穆德;S·帕万;K·麦克唐纳;P·乌帕德亚雅 -专利权人：拜斯科技术开发有限公司
申请日： 2019-06-19 - 公布日： 2021-03-30 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：一种前列腺特异性膜抗原(PSMA)特异性的肽配体，其包含多肽和分子支架，所述多肽包含三个选自半胱氨酸、L‑2,3‑二氨基丙酸(Dap)、N‑β‑烷基‑L‑2,3‑二氨基丙酸(N‑AlkDap)和N‑β‑卤代烷基‑L‑2,3‑二氨基丙酸(N‑HAlkDap)的残基，条件是所述三个残基中的至少一个选自Dap、N‑AlkDap或N‑HAlkDap，所述三个残基被至少两个环序列隔开，肽通过多肽的Dap或N‑AlkDap或N‑HAlkDap残基经共价烷基氨基键以及通过多肽的半胱氨酸残基(当所述三个残基包括半胱氨酸时)经硫醚键与支架连接，从而在分子支架上形成两个多肽环。
用于结合 psma 肽配体

[发明专利]用于结合整联蛋白αvβ3的肽配体-CN201980054822.9在审
发明人： D·特夫;G·穆德;S·帕万 -专利权人：拜斯科技术开发有限公司
申请日： 2019-06-18 - 公布日： 2021-03-30 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：一种整联蛋白αvβ3特异性的肽配体，其包含多肽和分子支架，所述多肽包含三个选自半胱氨酸、L‑2,3‑二氨基丙酸(Dap)、N‑β‑烷基‑L‑2,3‑二氨基丙酸(N‑AlkDap)和N‑β‑卤代烷基‑L‑2,3‑二氨基丙酸(N‑HAlkDap)的残基，条件是所述三个残基中的至少一个选自Dap、N‑AlkDap或N‑HAlkDap，所述三个残基被至少两个环序列隔开，肽通过多肽的Dap或N‑AlkDap或N‑HAlkDap残基经共价烷基氨基键以及通过多肽的半胱氨酸残基(当所述三个残基包括半胱氨酸时)经硫醚键与支架连接，从而在分子支架上形成两个多肽环。还提供了药物缀合物，其包含与一个或多个效应基团缀合的肽配体，以及提供了包含缀合物的药物组合物。
用于结合蛋白肽配体

[发明专利]用于结合EphA2的肽配体-CN201980054857.2在审
发明人： D·特夫;G·穆德;S·帕万 -专利权人：拜斯科阿迪有限公司
申请日： 2019-06-18 - 公布日： 2021-03-30 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：一种EphA2特异性的肽配体，其包含多肽和分子支架，所述多肽包含三个选自半胱氨酸、L‑2,3‑二氨基丙酸(Dap)、N‑β‑烷基‑L‑2,3‑二氨基丙酸(N‑AlkDap)和N‑β‑卤代烷基‑L‑2,3‑二氨基丙酸(N‑HAlkDap)的残基，条件是所述三个残基中的至少一个选自Dap、N‑AlkDap或N‑HAlkDap，所述三个残基被至少两个环序列隔开，肽通过多肽的Dap或N‑AlkDap或N‑HAlkDap残基经共价烷基氨基键以及通过多肽的半胱氨酸残基(当所述三个残基包括半胱氨酸时)经硫醚键与支架连接，从而在分子支架上形成两个多肽环。
用于结合 epha2 肽配体

[发明专利]用于结合CD38的肽配体-CN201980049060.3在审
发明人： D·德斐尔;G·马德;S·帕万 -专利权人：拜斯科技术开发有限公司
申请日： 2019-06-18 - 公布日： 2021-03-19 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：一种CD38特异性的肽配体，其包含多肽和分子支架，所述多肽包含三个选自半胱氨酸、L‑2,3‑二氨基丙酸(Dap)、N‑β‑烷基‑L‑2,3‑二氨基丙酸(N‑AlkDap)和N‑β‑卤代烷基‑L‑2,3‑二氨基丙酸(N‑HAlk Dap)的残基，条件是所述三个残基中的至少一个选自Dap、N‑AlkDap或N‑HAlkDap，所述三个残基被至少两个环序列隔开，肽通过多肽的Dap或N‑AlkDap或N‑HAlkDap残基经共价烷基氨基键以及通过多肽的半胱氨酸残基(当所述三个残基包括半胱氨酸时)经硫醚键与支架连接，从而在分子支架上形成两个多肽环。还提供了药物缀合物，其包含与一个或多个效应基团缀合的肽配体，以及提供了包含缀合物的药物组合物。
用于结合 cd38 肽配体

[发明专利]特异于EphA2的双环肽配体-CN201880089662.7在审
发明人： L·陈;P·赫胥黎;S·帕万;K·泛里特肖特 -专利权人：拜斯科技术开发有限公司
申请日： 2018-12-19 - 公布日： 2020-10-16 - 主分类号： A61K47/62 文献下载
摘要：本发明涉及多肽，所述多肽共价结合至非芳香族分子支架，从而使得两个或更多个肽环在与支架的附着点之间彼此相对。具体而言，本发明描述了作为Eph受体酪氨酸激酶A2(EphA2)的高亲和力结合物的肽。本发明还包括药物缀合物，其包含缀合至一个或多个效应物和/或官能团的所述肽，涉及药物组合物，其包含所述肽配体和药物缀合物，以及涉及所述肽配体和药物缀合物在预防、抑制或治疗疾病或病症中的用途，所述疾病或病症的特征在于在患病组织(比如肿瘤)中过度表达EphA2。
异于 epha2 环肽

[发明专利]特异于EPHA2的双环肽配体-CN201880089757.9在审
发明人： L·陈;P·赫胥黎;S·帕万;K·泛里特肖特 -专利权人：拜斯科技术开发有限公司
申请日： 2018-12-19 - 公布日： 2020-10-02 - 主分类号： A61K47/62 文献下载
摘要：本发明涉及与非芳族分子支架共价结合的多肽，使得在与支架的连接点之间相对两个或更多个肽环。具体而言，本发明描述了作为Eph受体酪氨酸激酶A2(EphA2)的高亲和力结合物的肽。本发明还包括药物缀合物，其包含缀合至一个或多个效应物和/或官能团的所述肽、包含所述肽配体和药物缀合物的药物组合物、以及所述肽配体和药物缀合物在预防、抑制或治疗特征在于患病组织(例如肿瘤)中过度表达EphA2的疾病或病症中的用途。
异于 epha2 环肽

[发明专利]特异于EPHA2的双环肽配体-CN201880089159.1在审
发明人： L·陈;S·帕万;C·斯泰斯;D·托伊费尔;K·泛里特肖特 -专利权人：拜斯科阿迪有限公司
申请日： 2018-12-19 - 公布日： 2020-09-25 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明涉及与芳族分子支架共价结合的多肽，使得两个或更多个肽环在与支架的连接点之间相对。具体而言，本发明描述了作为Eph受体酪氨酸激酶A2(EphA2)的高亲和力结合物的肽。本发明还包括药物缀合物，其包含缀合至一个或多个效应物和/或官能团的所述肽的、涉及包含所述肽配体和药物缀合物的药物组合物、以及涉及所述肽配体和药物缀合物在预防、抑制或治疗特征在于患病组织(例如肿瘤)中EphA2过度表达的疾病或病症中的用途。
异于 epha2 环肽

[发明专利]具有新型键结构的肽衍生物-CN201780086922.0在审
发明人： D·德斐尔;G·马德;S·帕万 -专利权人：拜斯科阿迪有限公司
申请日： 2017-12-20 - 公布日： 2019-12-20 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：一种化合物，其包含经由至少一个烷基氨基键与支架连接的至少一个环状肽结构。优选地，环状肽结构为双环结构，其包含经由两个烷基氨基键和一个硫醚键与支架连接的两个肽环，键之一对于两个环是共同的。还提供一种制备化合物的方法，所述化合物包含经由至少一个烷基氨基键与支架连接的至少一个环状肽结构，所述方法包括：提供肽，所述肽具有至少两个选自半胱氨酸、二氨基丙酸、β‑N‑烷基二氨基丙酸和β‑N‑烷基二氨基丙酸的残基，条件是所述残基中的至少一个为二氨基丙酸、β‑N‑烷基二氨基丙酸和β‑N‑烷基二氨基丙酸；提供支架分子，所述支架分子具有至少两个反应位点用于与所述至少两个残基形成烷基氨基键或硫醚键；和在肽与支架分子之间形成所述键。
二氨基丙酸烷基烷基氨基支架分子支架连接环状肽残基硫醚键制备化合物半胱氨酸反应位点双环结构肽环优选

[发明专利]用于结合MT1-MMP的肽配体-CN201780084812.0在审
发明人： D·托伊费尔;G·马德;S·帕万 -专利权人：拜斯科技术开发有限公司
申请日： 2017-12-20 - 公布日： 2019-11-26 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：一种MT1‑MMP特异的肽配体，其包含多肽，所述多肽含有两个二氨基丙酸(Dap)或N‑烷基二氨基丙酸(N‑AlkDap)残基，和被至少两个环序列隔开的选自半胱氨酸、Dap或N‑AlkDap的第三残基，以及分子支架，当第三残基是半胱氨酸时，肽通过与多肽的Dap或N‑AlkDap残基的共价烷基氨基键并通过与半胱氨酸的共价硫醚键连接到支架上，使得在分子支架上形成两个多肽环，其中肽配体包含式(II)的氨基酸序列：‑A₁‑X₁‑U/O₂‑X₃‑X₄‑G₅‑A₂‑E₆‑D₇‑F₈‑Y₉‑X₁₀‑X₁₁‑A₃‑(SEQ ID NO:1)(II)，或其药学上可接受的盐；其中：A₁、A₂和A₃独立地为半胱氨酸、L‑2,3‑二氨基丙酸(Dap)、N‑β‑烷基‑L‑2,3‑二氨基丙酸(N‑AlkDap)或N‑β‑卤代烷基‑L‑2,3‑二氨基丙酸(N‑HAlkDap)，条件是A₁、A₂和A₃中的至少一个是Dap、N‑AlkDap或N‑HAlkDap；X代表任何氨基酸残基；U代表选自N、C、Q、M、S和T的极性不带电荷的氨基酸残基；O代表选自G、A、I、L、P和V的非极性脂肪族氨基酸残基。
二氨基丙酸半胱氨酸残基多肽烷基氨基酸残基分子支架肽配体共价脂肪族氨基酸残基氨基酸序列卤代烷基烷基氨基电荷非极性环序列可接受硫醚键隔开支架

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