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- [发明专利]新型含脱氧和氧被取代的糖的14-氨基类固醇-CN94194214.7无效
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S·刘;D·E·波特洛克;G·Y·热内;J·J·柯尼希;J·德罗斯托兰;R·S·穆特
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普罗克特和甘保尔公司
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1994-09-23
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1996-11-13
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C07J41/00
- 本发明揭示了结构式(I)所示的含脱氧和氧被取代的糖的14-氨基类固醇化合物和其药用酸的盐或酯，其中a)R1是(i)COOR5，其中的R5是一个1-6碳的低级烷基；被一个氨基取代的1-6碳的低级烷基；一个芳基烷基或杂芳基烷基或一个碳环；或(ii)CHR6OH，其中的R6是一个氢原子或一个1-6碳的低级烷基；或(iii)COR″′，其中的R″′是氢原子；1-6碳的低级烷基；1-6碳低级烷基取代的氨基；氨基或二烷基氨基，b)R2是-NR7R8，其中可以相同或不同的R7和R8是氢原子或1-6碳的低级烷基，c)R3是(i)脱氧或氧被取代的单糖残基(II)，其中可以相同或不同的R9a、R9、R10和R10a是1-6碳低级烷基；氢原子；羟基；氟原子；烷氧基；乙酸基；芳基烷氧基或苯甲酸基；R11是1-6碳低级烷基；氢原子；羟基；氟原子；苯甲酸基；芳基烷氧基；杂芳基烷氧基；乙酸基或烷氧基；而且当其中的R5是1-6碳低级烷基时，R9、R10或R11都不能是羟基或乙酸基；而且如果R9a是氢原子，R10a是氢原子，R9是氢原子；羟基或乙酸基;而R11是羟基;乙酸基或烷氧基,则R10不能是羟基或乙酸基;而R12是甲基;乙酸基甲基或羟基甲基,t可以是一个单键或双键,或(ii)一个脱氧或氧被取代的单糖残基(III),其中的R11是芳基烷氧基;杂芳基烷氧基或1-6碳取代的氧代硅烷(oxosilan)而R12是甲基,d)R4是(i)OH;或(ii)H;或(iii)OR13,其中的R13是一个单糖残基乙酸基;苯甲酸基;芳基烷基或杂芳基烷基,e)Z是(i)-CH-,其中的a和b是单键,或(ii)=C,其中的a或b是一个双键。
- 新型脱氧取代14氨基类固醇
- [发明专利]含寡糖的14-氨基甾类化合物及非对映选择性氨基甾类化合物的制造方法-CN94194217.1无效
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P·M·戴巴斯;R·N·约翰逊;R·S·穆特;S·刘;D·E·波特洛克
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普罗克特和甘保尔公司
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1994-09-23
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1996-11-13
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C07J41/00
- 本发明涉及通式(I)所示的含寡糖的14-氨基甾类化合物及其药学上可接受的酸式盐或酯，其中a)R1为(i)COOR5，其中R5为H；C1-6烷基；氨基取代的C1-6低级烷基；芳烷基或杂芳基烷基或碳环；(ii)CHR6OH，其中R6为氢原子或C1-6低级烷基；或(iii)COR′″，其中R′″为H；C1-6低级烷基；氨基取代的C1-6低级烷基；氨基或二烷氨基；b)R2为-NR7R8，其中R7和R8可相同或不同，为氢原子或C1-6低级烷基c)R3为(i)具有结构的式(II)寡糖残基其中R9为H、甲基、羟基、羰基、乙酸基、芳烷氧基、杂芳基烷氧基或苯甲酸基；R10为H、甲基、羰基、乙酸基、芳烷氧基、杂芳基烷氧基、苯甲酸基或羟基；R11为O，当R11为末端单糖糖基上的取代基时，则为OH、甲基、乙酸基、杂芳基烷氧基、芳烷氧基，R12为H、甲基、甲基羟基甲基或乙酸基甲基；或具有结构式(III)的单糖残基其中R14和R15可相同或不同,为H、C1-6低级烷基、芳烷基、杂芳基烷基、杂芳基或芳基;R17可为H、羟基、乙酸基或苯甲酸基;R18和R19为羟基、乙酸基或苯甲酸基；或(iii)具有结构式(IV)的寡糖残基其中R14或R15可相同或不同,为H、C1-6低级烷基、杂芳基烷基、芳烷基或芳基;R14a为O,当R14a为末端单糖残基上的取代基时,则为羟基、甲基、乙酸基、芳烷氧基或杂芳基烷氧基;d)R4为(i)OH,或(ii)H,或(iii)OR13,其中R13为单糖残基、乙酸基、苯甲酸基、芳烷基或杂芳基烷基e)Z为(i)-CH-,其中a和b为单键,或(ii)=C,其中a和b为双键。本发明还涉及在甾核14位上引入氨基的方法,其中所述氨基是通过包括如下步骤的碘代异氰酸盐加成反应非对映选择性地引到甾核14位上的a)将异氰酸盐加成到甾核14-15位双键上;b)脱卤;c)异氰酸基转化为甾核14位上的氨基。
- 寡糖14氨基化合物选择性制造方法
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