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- [发明专利]喹喔啉二酮化合物-CN97192923.8无效
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D·J·鲍尔;C·L·卡尔;M·J·弗雷;E·C·L·高蒂尔;C·E·莫伯雷;A·斯多比
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辉瑞研究开发公司
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1997-02-27
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2003-03-26
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C07D401/04
- 本发明提供了式(I)化合物及其可药用盐其中R代表包含3或4个氮杂原子的5-元环杂芳基，该杂芳基通过环碳或环氮原子与喹喔啉二酮环连接；或者代表包含1-3个氮杂原子的6-元环杂芳基，该杂芳基通过环碳原子与喹喔啉二酮环连接；所述基团中的任一个都为任选苯并稠合的，而且它们，包括苯并稠合部分，任选地被1或2个各自独立选自下列的取代基取代C1-C4烷基，C2-C4链烯基，C3-C7环烷基，卤素，羟基，C1-C4烷氧基，C3-C7环烷氧基，-COOH，C1-C4烷氧基羰基，-CONR3R4，-NR3R4，-S(O)p(C1-C4烷基)，-SO2NR3R4，芳基，芳氧基，芳基(C1-C4)烷氧基和het，其中所述C1-C4烷基任选地被C3-C7环烷基，卤素，羟基，C1-C4烷氧基，卤代(C1-C4)烷氧基，C3-C7环烷氧基，C3-C7环烷基(C1-C4)烷基，-COOH，C1-C4烷氧基羰基，-CONR3R4，-NR3R4，-S(O)p(C1-C4烷基)，-SO2(芳基)，-SO2NR3R4，吗啉代，芳基，芳氧基，芳基(C1-C4)烷氧基或het取代，以及所述C2-C4链烯基被芳基任选取代；R1和R2各自独立选自H，氟，氯，溴，C1-C4烷基和卤代(C1-C4)烷基；R3和R4各自独立选自H和C1-C4烷基，或者它们一起代表C5-C7亚烷基；p为0，1或2。本发明还提供了这类化合物的制备方法，含有它们的组合物，以及它们的用途和其合成过程中所用的中间体。本发明化合物可用作治疗急性神经变性和慢性神经病学病症的NMDA受体拮抗剂。
- 喹喔啉二酮化合物
- [发明专利]三唑抗真菌剂-CN96195096.X无效
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A·S·贝尔;M·J·弗雷;A·P·马钦顿;K·理查森;P·T·斯蒂芬森;P·J·怀特勒
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辉瑞研究开发公司
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1996-06-05
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1998-07-29
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C07D403/10
- 式(Ⅰ)的抗真菌剂或其可药用盐,其中Ar是被1—3个彼此独立地选自卤素和CF3的取代基取代的苯基;X是式(a)、(b)、(c)或(d)的基团,其中Z是H或F,并且其中的Het是选择性含有氧或硫原子的5元含氮芳杂环基团,该杂环基团通过一个碳或氮原子与苯基、吡啶基或嘧啶基连接并选择性地被1—3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自卤素;C1－C4烷基;(C1－C4烷氧基)甲基;2－(C1－C4烷氧基)乙氧基甲基;2－羟基乙氧基甲基;氰甲基;－NR1R2或－CH2CONR1R2,其中R1和R2彼此独立地是H或C1－C4烷基;苯硫基或苯基－(C1或C2烷基),所述两个基团中的苯基均选择性地被卤素、三氟甲基或C1－C4烷基取代;－NHCO(C1－C4烷基);－NHSO2(C1－C4烷基);－NHCONR1R2,其中R1和R2如上所定义;巯基;以及－S(O)n(C1－C4烷基),其中n是0,1或2。
- 三唑抗真菌
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