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[发明专利]作为NIK抑制剂的杂芳族衍生物-CN201780053583.6有效
发明人： I·斯坦斯菲尔德;O·A·G·奎伊罗勒;Y·A·E·里格奈;格哈德·马克斯·格罗斯;埃德加·雅各比;L·米尔波尔;西蒙·理查德·格林;G·海恩德;J·J·库拉戈维斯基;C·马克勒奥德;S·E·马恩 -专利权人：杨森制药有限公司
申请日： 2017-06-29 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明涉及可用于哺乳动物的治疗和/或预防的式(I)药剂，特别是涉及可用于治疗诸如癌症、炎性病症、代谢紊乱和自身免疫病症等疾病的NF‑κB诱导激酶(NIK——也称为MAP3K14)的抑制剂。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物，以及这类化合物或药物组合物在预防或治疗诸如癌症、炎性病症、包括肥胖和糖尿病在内的代谢紊乱和自身免疫病症等疾病中的用途。
作为 nik 抑制剂杂芳族衍生物

[发明专利]作为NIK抑制剂的氰基吲哚啉衍生物-CN201780053613.3有效
发明人： I·斯坦斯菲尔德;O·A·G·奎伊罗勒;Y·A·E·里格奈;格哈德·马克斯·格罗斯;埃德加·雅各比;L·米尔波尔;西蒙·理查德·格林;G·海恩德;J·J·库拉戈维斯基;C·马克勒奥德;S·E·马恩 -专利权人：杨森制药有限公司
申请日： 2017-06-29 - 公布日： 2022-06-03 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明提供了可用于哺乳动物的治疗和/或预防的稠合芳香族双环取代的5‑(2‑氨基‑4‑嘧啶基)‑氰基吲哚啉衍生物(I)，特别是可用于治疗诸如癌症、炎性病症、代谢紊乱和自身免疫病症等疾病的NF‑κB诱导激酶(NIK——也称为MAP3K14)的抑制剂。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物，以及这类化合物或药物组合物在预防或治疗诸如癌症、炎性病症、包括肥胖和糖尿病在内的代谢紊乱和自身免疫病症等疾病中的用途。
作为 nik 抑制剂吲哚衍生物

[发明专利]作为NIK抑制剂的新颖的经取代的氰基吲哚啉衍生物-CN201780007786.1有效
发明人： I·斯坦斯菲尔德;O·A·G·奎伊罗勒;V·S·邦塞勒特;格哈德·马克斯·格罗斯;埃德加·雅各比;L·米尔波尔;J·J·库拉戈维斯基;C·马克勒奥德;S·E·马恩;西蒙·理查德·格林;G·海恩德 -专利权人：杨森制药有限公司
申请日： 2017-01-20 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明涉及可用于在哺乳动物中进行治疗和/或预防的药物试剂，并且具体来说涉及NF‑κB诱导激酶(NIK‑也称为MAP3K14)之抑制剂，该等抑制剂可用于治疗如下疾病，比如癌症、炎性障碍、代谢失调以及自体免疫疾病。本发明还针对包含此类化合物之药物组合物；并且针对此类化合物或药物组合物用于预防或治疗疾病之用途，该等疾病比如癌症、炎性障碍、包括肥胖症和糖尿病之代谢失调、以及自体免疫疾病。
作为 nik 抑制剂新颖取代吲哚衍生物

[发明专利]作为NIK抑制剂的新的6元杂芳族取代的氰基吲哚衍生物-CN201780019718.7有效
发明人： I·斯坦斯菲尔德;O·A·G·奎伊罗勒;格哈德·马克斯·格罗斯;埃德加·雅各比;L·米尔波尔;J·J·库拉戈维斯基;C·马克勒奥德;S·E·马恩;西蒙·理查德·格林;G·海恩德 -专利权人：杨森制药有限公司
申请日： 2017-01-20 - 公布日： 2021-03-19 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及可用于哺乳动物的治疗和/或预防的式(I)药剂，特别是涉及可用于治疗诸如癌症、炎性病症、代谢紊乱和自身免疫病症等疾病的NF‑κB诱导激酶(NIK——也称为MAP3K14)的抑制剂。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物，以及这类化合物或药物组合物在预防或治疗诸如癌症、炎性病症、包括肥胖和糖尿病在内的代谢紊乱和自身免疫病症等疾病中的用途。
作为 nik 抑制剂元杂芳族取代吲哚衍生物

[发明专利]苯并环庚烷及苯并噁庚英衍生物-CN200980124796.9有效
发明人： B·舍恩特热;A·P·逢斯莱;J·G·P-O·杜瓦永;J·T·M·林德斯;L·米尔波尔;L·A·L·弗唐克 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2009-04-27 - 公布日： 2011-05-25 - 主分类号： C07C215/44 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物，包括其任何立体化学异构体，其中取代基如说明书和权利要求书中所定义；其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物；条件是所述化合物不是式(B)或其药学上可接受的盐。要求保护的化合物可用于治疗疾病，所述疾病的治疗通过激活GHS 1A-r受体而受到影响、介导或促进。本发明还涉及其药物组合物及其制备方法。
庚烷噁庚英衍生物

[发明专利]哌啶/哌嗪衍生物-CN200880019198.0有效
发明人： J·-P·A·M·邦加茨;J·T·M·林德斯;L·米尔波尔;G·R·E·范洛门;E·科塞曼斯;M·布雷肯;C·F·R·N·拜克;M·J·M·伯维尔;K·A·G·J·M·德维佩纳尔特;P·W·M·罗文斯;G·M·伯克斯;P·V·达维登科 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2008-06-06 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： A61K31/4965 文献下载
摘要：本发明涉及包括其任何立体化学异构形式的下式(I)的DGAT抑制剂，其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物，其中A表示CH或N；虚线在A表示碳原子时表示任选的键；X表示-C(＝O)-；-O-C(＝O)-；-C(＝O)-C(＝O)-；-NR^x-C(＝O)-；-Z¹-C(＝O)-；-Z¹-NR^x-C(＝O)-；-C(＝O)-Z¹-；-NR^x-C(＝O)-Z¹-；-S(＝O)p-；-C(＝S)-；-NR^x-C(＝S)-；-Z¹-C(＝S)-；-Z¹-NR^x-C(＝S)-；-C(＝S)-Z¹-；-NR^x-C(＝S)-Z¹-；Y表示NR^x-C(＝O)-Z²-；-NR^x-C(＝O)-Z²-NR^y-；-NR^x-C(＝O)-Z²-NR^y-C(＝O)-；-NR^x-C(＝O)-Z²-NR^y-C(＝O)-O-；-NR^x-C(＝O)-Z²-O-；-NR^x-C(＝O)-Z²-O-C(＝O)-；-NR^x-C(＝O)-Z²-C(＝O)-；-NR^x-C(＝O)-Z²-C(＝O)-O-；-NR^x-C(＝O)-O-Z²-C(＝O)-；-NR^x-C(＝O)-O-Z²-C(＝O)-O-；-NR^x-C(＝O)-O-Z²-O-C(＝O)-；-NR^x-C(＝O)-Z²-C(＝O)-NR^y-；-NR^x-C(＝O)-Z²-NR^y-C(＝O)-NR^y-；-C(＝O)-Z²-；-C(＝O)-Z²-O-；-C(＝O)-NR^x-Z²-；-C(＝O)-NR^x-Z²-O-；-C(＝O)-NR^x-Z²-C(＝O)-O-；-C(＝O)-NR^x-Z²-O-C(＝O)-；-C(＝O)-NR^x-O-Z²-；-C(＝O)-NR^x-Z²-NR^y-；-C(＝O)-NR^x-Z²-NR^y-C(＝O)-；-C(＝O)-NR^x-Z²-NR^y-C(＝O)-O-；R¹表示C_1-12烷基，其任选经氰基、C_1-4烷基氧基、C_1-4烷基-氧基C_1-4烷基氧基、C_3-6环烷基或芳基所取代；C_2-6烯基；C_2-6炔基；C_3-6环烷基；金刚烷基；芳基¹；芳基¹C_1-6烷基；Het¹；或Het¹C_1-6烷基；其前提条件为当Y表示-NR^x-C(＝O)-Z²-；-NR^x-C(＝O)-Z²-NR^y；-NR^x-C(＝O)-Z²-C(＝O)-NR^y-；-C(＝O)-Z²-；-NR^x-C(＝O)-Z²-NR^y
哌啶衍生物

[发明专利]哌啶/哌嗪衍生物-CN200880018624.9有效
发明人： J·-P·A·M·邦加茨;J·T·M·林德斯;L·米尔波尔;G·R·E·范洛门;E·科塞曼斯;M·布拉肯;C·F·R·N·布伊克;M·J·M·伯瓦尔;K·A·G·J·M·德瓦佩纳特;P·W·M·罗文斯;P·V·戴维登科 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2008-06-05 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： A61K31/451 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的DGAT抑制剂，包括其任何立体化学异构形式、N-氧化物、可药用盐或溶剂化物，其中A代表CH或N；虚线在A代表碳原子时表示一个任选的键；X代表-O-C(＝O)-，-C(＝O)-C(＝O)-，-NR^x-C(＝O)-，-Z-C(＝O)-，-Z-NR^x-C(＝O)-，-C(＝O)-Z-，-NR^x-C(＝O)-Z-，-C(＝S)-，-NR^x-C(＝S)-，-Z-C(＝S)-，-Z-NR^x-C(＝S)-，-C(＝S)-Z-，-NR^x-C(＝S)-Z-；Z代表选自C_1-6链烷二基、C_2-6链烯二基或C_2-6链炔二基的二价基团，其中该C_1-6链烷二基、C_2-6链烯二基或C_2-6链炔二基均可任选地被取代，并且连接在C_1-6链烷二基中同一碳原子上的两个氢原子可以任选地被C_1-6链烷二基代替；Y代表-C(＝O)-NR^x-或-NR^x-C(＝O)-；R¹代表金刚烷基，C_3-6环烷基，芳基¹或Het¹；R²代表C_3-6环烷基，苯基，萘基，2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基，1，3-苯并二氧杂环戊烯基，2，3-二氢苯并呋喃基，或含1或2个N原子的6元芳族杂环，其中该C_3-6环烷基、苯基、萘基、2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基、1，3-苯并二氧杂环戊烯基或杂环可任选地被取代；R⁷代表氢，卤素，C_1-4烷基，被羟基取代的C_1-4烷基；条件是以下化合物(A)，(B)被排除在外。本发明还涉及制备此类化合物的方法，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物作为药物和DGAT抑制剂的用途。
哌啶衍生物

[发明专利]抑制MTP的四氢-萘-1-羧酸衍生物-CN200780039263.1有效
发明人： L·米尔波尔;L·J·J·巴克斯;P·滕霍尔特;G·F·巴谢尔 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2007-10-22 - 公布日： 2009-09-09 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本发明涉及具有抑制apoB分泌/MTP活性以及伴随的降脂活性的新型四氢-萘-1-羧酸衍生物。本发明进一步涉及制备这种化合物的方法，含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物作为用于治疗动脉粥样硬化、胰腺炎、肥胖症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、高脂血症、糖尿病和II型糖尿病的药物的用途。
抑制 mtp 羧酸衍生物

[发明专利]作为抗菌药物的喹啉衍生物-CN200680036751.2在审
发明人： J·E·G·吉尔蒙特;E·T·J·帕斯奎尔;D·F·A·兰科伊斯;K·J·L·M·安德里斯;A·考尔;L·J·J·巴克克斯;L·米尔波尔 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2006-07-31 - 公布日： 2008-10-01 - 主分类号： A61K31/47 文献下载
摘要：本发明涉及化合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途，前提条件为该细菌感染并非分枝杆菌感染；所述化合物为式(I)化合物、其药学上可接受的酸或碱加成盐、季胺、立体化学异构体形式、互变异构体形式或N－氧化物形式：其中R¹为氢、卤代基、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar－烷基或二(Ar)烷基；p为1－3；s为0－4；R²为氢；卤代基；烷基；羟基；巯基；任选取代的烷氧基；烷氧基烷氧基；烷硫基；其中烷基可任选被取代的单或二(烷基)氨基；Ar；Het或式(II)的基团；R³为烷基、Ar、Ar－烷基、Het或Het－烷基；q为0－4；R⁴和R⁵各独立为氢、烷基或苄基或R⁴和R⁵可共同包括与其所连接的N；R⁶为氢、卤代基、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar－烷基或二(Ar)烷基；或两个相邻的R⁶基可与其所连接的苯基环共同形成萘基；r为1－5；R⁷为氢、烷基、Ar或Het；R⁸为氢、烷基、羟基、氨基羰基、单－或二(烷基)氨基羰基、Ar、Het、被一个或两个Het取代的烷基、被一个或两个Ar取代的烷基、Het－C(＝O)或Ar－C(＝O－)；前提条件为当带有R³的基团位于喹啉部分的3位，R⁷位于4位，R²位于2位并代表氢、羟基、巯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)氨基或式(III)的基团时，则s为1－4。
作为抗菌药物喹啉衍生物

[发明专利]作为抗菌剂的喹啉衍生物-CN200680031055.2有效
发明人： K·J·L·M·安德里斯;A·考尔;J·E·G·基勒蒙特;D·F·A·兰科伊斯;M·M·S·莫特;I·多兰格;L·J·J·巴克克斯;L·米尔波尔 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2006-06-26 - 公布日： 2008-08-20 - 主分类号： A61K31/47 文献下载
摘要：本发明化合物用于制备治疗细菌感染的药物，前提是该细菌感染不是分枝杆菌感染，该化合物为式(Ia)或(Ib)化合物、其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐、其立体化学异构形式、其互变异构形式或其N－氧化物形式，其中R¹为氢、卤代、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar－烷基或二(Ar)烷基；p为1、2、3或4；R²为氢、羟基、巯基、烷基氧基、烷基氧基烷基氧基、烷基硫基、单或二(烷基)氨基或具下式的基团；R³为烷基、Ar、Ar－烷基、Het或Het－烷基；q为1、2或3；R⁴和R⁵为氢、烷基或苄基；或R⁴和R⁵一起并包括其所连接的N可形成一个环；R⁶为氢、卤代、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar－烷基或二(Ar)烷基；或两个相邻的R⁶基团可一起形成具有式－CH＝CH－CH＝CH－的二价基团；r为1、2、3、4或5；R⁷为氢、烷基、Ar或Het；R⁸为氢或烷基；R⁹为氧代基；或R⁸与R⁹一起形成基团－CH＝CH－N＝。
作为抗菌剂喹啉衍生物

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