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[发明专利]药理学活性的脂环族取代的吡唑并[1;5-a]嘧啶衍生物-CN201880017859.X在审
发明人： I·博尔扎;V·罗曼;J·埃勒斯;Z·哈达地 -专利权人：吉瑞工厂
申请日： 2018-03-12 - 公布日： 2019-11-08 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及新的式(I)吡唑并[1,5‑a]嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐、生物学活性代谢物、前药、外消旋体、对映体、非对映体、溶剂化物和水合物，其充当GABAB受体正向变构调节剂。本发明也涉及制备所述化合物的方法。本发明还涉及包含所述化合物和任选与之组合的两种或更多种不同治疗剂的药物组合物和所述化合物在用于治疗GABAB受体正向变构机制介导和调节的疾病和病况的方法中的用途。本发明也提供制备用于治疗所述障碍的药物的方法。
式( I )嘧啶衍生物吡唑制备水合物正向变构调节剂生物学活性药理学活性药物组合物非对映体溶剂化物外消旋体代谢物对映体可接受脂环族治疗剂介导前药正向治疗疾病

[发明专利]吲哚衍生物-CN201180053024.8有效
发明人： G·贝凯;G·A·贝涅伊;I·博尔扎;E·博佐;S·福尔考什;K·霍尔诺克;A·帕普;I·瓦高;M·瓦什塔格 -专利权人：吉瑞工厂
申请日： 2011-11-04 - 公布日： 2013-07-10 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的吲哚衍生物及其旋光对映体或外消旋体和/或盐，其中R¹-R⁶和X如权利要求中所定义，其为缓激肽B1的选择性拮抗剂，涉及制备这些化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗或预防疼痛或炎症病症中的用途。
吲哚衍生物

[发明专利]新的苯甲酰脲衍生物-CN200580024197.1无效
发明人： I·博尔扎;G·鲍尔塔内绍洛伊;E·博佐;C·阿奇内基什;C·霍瓦特;S·福尔考什;J·纳吉;S·科洛科 -专利权人：匈牙利吉瑞大药厂
申请日： 2005-07-21 - 公布日： 2007-06-27 - 主分类号： C07D295/20 文献下载
摘要：式(I)的新的苯甲酰脲衍生物其中含义为X和Y独立地为氢原子，羟基，苯甲基氧基，氨基，硝基，任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C₁－C₄烷基磺酰胺基，任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C₁－C₄烷酰基酰胺基，C₁－C₄烷氧基，任选由卤素原子或C₁－C₄烷基或取代的芳酰基－氨甲酰基，C₁－C₄烷氧基羰基，或相邻的X和Y基团任选地与一个或多个相同或不同的另外的杂原子和－CH＝和/或－CH₂－基形成任选取代的4－7元的同环－或杂环，优选吗啉，吡咯，吡咯烷，氧代－或硫代－吡咯烷，吡唑，吡唑烷，咪唑，咪唑烷，氧代－或硫代－咪唑或咪唑烷，1，4－嗪，唑，唑烷，三唑，氧代－或硫代－唑烷，或3－氧代－1，4－嗪环，V和Z独立地是氢或卤素原子，氰基，C₁－C₄烷基，C₁－C₄烷氧基，三氟甲基，羟基或任选酯化的羧基，W是氧原子，以及C₁－C₄烯基，C₂－C₄亚烯基，氨羰基，－NH－，－N(烷基)－，－CH₂O－，－CH₂S－，－CH(OH)－，－OCH₂－基，－其中烷基的定义是C₁－C₄烷基－，当虚线键(＝＝)表示C－C单键时U是羟基或氢原子或当W是C₁－C₄烯基或C₂－C₄亚烯基时，虚线键(＝＝)之一可以表示另外的C－C双键并且在这种情况下U表示参与双键的电子对以及其旋光对映体，外消旋化合物及盐是高效的选择性的NMDA受体拮抗剂而且大部分化合物是选择性的NR2B亚型NMDA受体的拮抗剂。而且，本发明的目的是含有新的式(I)苯甲酰脲衍生物或其旋光对映体或外消旋化合物或盐作为活性成分的药物组合物以及制备这些化合物和药物组合物的方法。
苯甲酰脲衍生物

[发明专利]作为NMDA受体拮抗剂的吲哚－2－甲脒衍生物-CN200580024765.8无效
发明人： I·博尔扎;C·霍瓦特;S·福尔考什;J·纳吉;S·科洛科 -专利权人：匈牙利吉瑞大药厂
申请日： 2005-07-21 - 公布日： 2007-06-27 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明首先涉及式(I)的新吲哚－2－甲脒衍生物。－其中含义为X是氢或卤素原子，C₁－C₄烷基，C₁－C₄烷氧基，三氟甲基，Y，V和Z独立地为氢原子或卤素原子，羟基，氰基，任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C₁－C₄烷基磺酰胺基，任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C₁－C₄烷酰基酰胺基，三氟甲基，三氟甲氧基，C₁－C₄烷基，C₁－C₄烷氧基，或在特定的情况下，相邻的V和Z基团与一个或多个相同或不同的另外的杂原子和－CH＝和/或－CH₂－基形成任选取代的4－7元的同环－或杂环，优选苯，二氧戊环，A，B和C独立地为取代的碳原子或它们之一为氮原子，及其盐。本发明的进一步的目的是生产式(I)吲哚－2－甲脒衍生物和制造含这些化合物的药剂的方法，以及使用这些化合物治疗的方法，即给治疗的哺乳动物－包括人－施用有效量/数量的如本发明式(I)的吲哚－2－甲脒衍生物或药剂。本发明式(I)的新的吲哚－2－甲脒衍生物是高效和选择性的NMDA受体拮抗剂，而且大部分化合物是选择性的NR2B亚型NMDA受体的拮抗剂。
作为 nmda 受体拮抗剂吲哚衍生物

[发明专利]新的杂环羧酸酰胺衍生物-CN200580024184.4无效
发明人： I·博尔扎;C·霍瓦特;S·福尔考什;I·杰尔詹;J·纳吉;S·科洛科;K·高尔戈齐;K·沙吉 -专利权人：匈牙利吉瑞大药厂
申请日： 2005-07-21 - 公布日： 2007-06-27 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新杂环羧酸酰胺衍生物。其中含义为X是氢或卤素原子，羟基，氰基，任选被一个或多个卤素原子取代的C₁－C₄烷基磺酰胺基，任选被一个或多个卤素原子取代的C₁－C₄烷酰基酰胺基，芳基磺酰胺基，Y是－CH＝基团或－N＝原子Z是一个或多个氢或卤素原子，C₁－C₄烷基，C₁－C₄烷氧基，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基及其盐。其为NMDA受体拮抗剂或制备NMDA受体拮抗剂的中间体。
羧酸衍生物

[发明专利]作为NR2B受体拮抗剂的犬尿烯酸酰胺衍生物-CN200580024758.8无效
发明人： I·博尔扎;C·霍瓦特;S·福尔考什;J·纳吉;S·科洛科 -专利权人：匈牙利吉瑞大药厂
申请日： 2005-07-21 - 公布日： 2007-06-27 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：式(I)的新的犬尿烯酸酰胺衍生物，及其旋光对映体，外消旋物及盐为高效的和选择性的NMDA受体拮抗剂，而且大部分化合物是选择性的NMDA受体NR2B亚型的拮抗剂。
作为 nr2b 受体拮抗剂犬尿烯酸酰胺衍生物

[发明专利]新的4－苯亚甲基－哌啶衍生物-CN200580024374.6无效
发明人： I·博尔扎;C·霍瓦特;S·福尔考什;I·杰尔詹;J·纳吉;S·科洛科;K·高尔戈齐;K·沙吉 -专利权人：匈牙利吉瑞大药厂
申请日： 2005-07-21 - 公布日： 2007-06-27 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及用作NMDA拮抗剂，特别是含有NR2B亚单位的受体拮抗剂和镇痛剂的式(I)的新4－苯亚甲基－哌啶衍生物。
甲基哌啶衍生物

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