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[发明专利]肾素抑制剂的替代合成方法及其中间体-CN201110304551.3无效
发明人： G·塞德尔迈尔;S·J·迈克尔;H·鲁伊格尔 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2005-08-30 - 公布日： 2012-04-18 - 主分类号： C07C237/22 文献下载
摘要：本发明涉及肾素抑制剂的替代合成方法及其中间体，特别涉及制备式(A)化合物或其可药用盐的合成路线；其中R₁是卤素、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷氧基或C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；R₂是卤素、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；R₃和R₄彼此独立地是支链C_3-6烷基；R₅是环烷基、C_1-6烷基、C_1-6羟基烷基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷基、C_1-6烷酰基氧基-C_1-6烷基、C_1-6氨基烷基、C_1-6烷基氨基-C_1-6烷基、C_1-6二烷基氨基-C_1-6烷基、C_1-6烷酰基氨基-C_1-6烷基、HO(O)C-C_1-6烷基、C_1-6烷基-O-(O)C-C_1-6烷基、H₂N-C(O)-C_1-6烷基、C_1-6烷基-HN-C(O)-C_1-6烷基或(C_1-6烷基)₂N-C(O)-C_1-6烷基；以及按照这些路线所得到的关键中间体及其制备。
抑制剂替代合成方法及其中间体

[发明专利]用作BACE抑制剂的氨基苄基取代的环砜类-CN200880112386.8无效
发明人： E·布里亚尔;R·M·吕尔恩德;R·马绍尔;H·莫彼茨;O·罗格尔;J-M·龙多;H·鲁伊格尔;M·廷特尔诺特-布洛莱伊;S·J·费恩施塔尔 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2008-08-22 - 公布日： 2010-09-15 - 主分类号： C07D335/02 文献下载
摘要：本发明涉及游离形式或盐形式的新的式(I)的杂环化合物，其中所有的变量如说明书中所定义，还涉及它们的制备、它们作为药物的用途以及包含它们的药物。
用作 bace 抑制剂氨基苄基取代环砜类

[发明专利]用作BACE抑制剂的吡咯烷衍生物-CN200780020945.8无效
发明人： O·罗格尔;J-M·龙多;H·鲁伊格尔;O·西米克;F·斯罗金;M·廷特尔诺特-布洛莱伊 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2007-06-04 - 公布日： 2009-06-17 - 主分类号： C07D215/48 文献下载
摘要：新的3-单-、3，4-二-和3，4，4-三-取代的吡咯烷化合物、用于温血动物的诊断和治疗、尤其是用于治疗依赖于β-分泌酶的活性和/或β-淀粉样蛋白的产生和/或随后聚集成低聚物和细纤维的疾病的这些化合物；该类化合物在制备用于治疗依赖于β-分泌酶的活性和/或β-淀粉样蛋白的产生和随后聚集成低聚物和细纤维的疾病的药物制剂中的用途；该类化合物在治疗依赖于β-分泌酶的活性和/或β-淀粉样蛋白的产生和随后聚集成低聚物和细纤维的疾病中的用途；包含所述的取代的吡咯烷化合物的药物制剂，和/或包括施用所述的取代的吡咯烷化合物的治疗方法。取代的吡咯烷化合物尤其是式I化合物，其中取代基如说明书所定义。
用作 bace 抑制剂吡咯烷衍生物

[发明专利]用作BACE抑制剂的大环化合物-CN200680002275.2无效
发明人： C·贝特斯查尔特;A·勒克奈尔;R·马绍尔;H·鲁伊格尔;M·廷特尔诺特－布洛迈;S·J·费恩施特拉 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-01-13 - 公布日： 2008-01-09 - 主分类号： C07D273/02 文献下载
摘要：本发明涉及新的游离碱形式或酸加成盐形式的式(I)的大环化合物，其中所有的变量如说明书中定义的，大环的环中包含的环原子数目为14、15、16或17，本发明还涉及它们的制备方法，它们作为药物的用途以及包含它们的药物。
用作 bace 抑制剂环化

[发明专利]肾素抑制剂的替代合成方法及其中间体-CN200580029263.4无效
发明人： G·塞德尔迈尔;S·J·迈克尔;H·鲁伊格尔 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2005-08-30 - 公布日： 2007-08-01 - 主分类号： C07C53/128 文献下载
摘要：本发明涉及制备式(A)化合物或其可药用盐的合成路线；其中R₁是卤素、C_1－6卤代烷基、C_1－6烷氧基－C_1－6烷氧基或C_1－6烷氧基－C_1－6烷基；R₂是卤素、C_1－4烷基或C_1－4烷氧基；R₃和R₄彼此独立地是支链C_3－6烷基；R₅是环烷基、C_1－6烷基、C_1－6羟基烷基、C_1－6烷氧基－C_1－6烷基、C_1－6烷酰基氧基－C_1－6烷基、C_1－6氨基烷基、C_1－6烷基氨基－C_1－6烷基、C_1－6二烷基氨基－C_1－6烷基、C_1－6烷酰基氨基－C_1－6烷基、HO(O)C－C_1－6烷基、C_1－6烷基－O－(O)C－C_1－6烷基、H₂N－C(O)－C_1－6烷基、C_1－6烷基－HN－C(O)－C_1－6烷基或(C_1－6烷基)₂N－C(O)－C_1－6烷基；以及按照这些路线所得到的关键中间体及其制备。
抑制剂替代合成方法及其中间体