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[发明专利]杂芳基取代的螺哌啶基衍生物及其药物用途-CN202180060257.4在审
发明人： M·布沙博伊纳;陈昕;A·K·张;A·J·卡尚;T·B·赫尔利;N·拉比-吉盖尔;W·米尔茨;D·奥兰;T·帕特尔;S·拉亚果帕兰;T·罗恩;D·A·桑达姆;G·托马;R·B·提库尔;R·瓦尔奇利 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2021-08-12 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D491/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐；(I)其中R1、R2、R4和X1是本文定义的，一种制造本发明的化合物的方法，及所述化合物的治疗用途。本发明进一步提供了药理活性剂和药物组合物的组合。
杂芳基取代哌啶衍生物及其药物用途

[发明专利]二氨基吡啶衍生物-CN202110135667.2在审
发明人： G·托马 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2016-11-24 - 公布日： 2021-05-28 - 主分类号： C07D213/82 文献下载
摘要：本发明涉及二氨基吡啶衍生物，特别描述了显示JAK调节性能的新的二氨基吡啶衍生物。本发明还涉及包含这些新化合物的药物组合物、使用所述化合物治疗易受JAK调节影响的各种疾病和病症的方法，并且还涉及制备本文所述化合物的方法。
氨基吡啶衍生物

[发明专利]二氨基吡啶衍生物-CN201680065351.8有效
发明人： G·托马 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2016-11-24 - 公布日： 2021-02-09 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明描述显示JAK调节性能的新的二氨基吡啶衍生物。本发明还涉及包含这些新化合物的药物组合物、使用所述化合物治疗易受JAK调节影响的各种疾病和病症的方法，并且还涉及制备本文所述化合物的方法。
氨基吡啶衍生物

[发明专利]单环杂芳基环烷基二胺衍生物-CN201380025279.2无效
发明人： A·B·史密斯;G·托马;M·范艾斯 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2013-05-15 - 公布日： 2015-01-21 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明涉及单环杂芳基环烷基二胺衍生物、其制备方法、其作为药物的用途以及包含其的药物组合物。
单环杂芳基环烷基二胺衍生物

[发明专利]嘧啶衍生物-CN201110201972.3无效
发明人： R·巴特里;G·森克;N·G·库克;R·杜塔勒;G·托马;A·冯马特;本田敏幸;松浦直子;野野村和彦;大森治;梅村一郎;K·欣特尔丁;C·帕帕耶奥尔尤 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2003-03-14 - 公布日： 2012-02-01 - 主分类号： C07D239/48 文献下载
摘要：本发明提供下式(I)的嘧啶衍生物化合物其中，X、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹如权利要求1所述，所述化合物用于其中ZAP-70和/或Syk抑制发挥作用的疾病或由与FAK相关的信号级联功能障碍引起的疾病。
嘧啶衍生物

[发明专利]作为ZAP-70和/或SYK抑制剂的2,4-二(杂)芳基氨基嘧啶衍生物-CN201110145314.7无效
发明人： R·班特里;M·C·贝恩哈德;P·布尔迈耶;N·G·库克;R·杜塔勒;K·欣特尔丁;G·托马;M·范艾斯;A·冯马特;L·维里瑟;G·森克 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2004-09-15 - 公布日： 2011-11-30 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了作为ZAP-70和/或SYK抑制剂的2，4-二(杂)芳基氨基嘧啶衍生物，具体地讲，公开了式(I)的嘧啶衍生物，其中R⁰、R¹、R³至R⁹和Z具有权利要求1所示的含义，该化合物具有ZAP-70和/Syk抑制活性。
作为 zap 70 syk 抑制剂氨基嘧啶衍生物

[发明专利]嘧啶衍生物-CN201010197457.8有效
发明人： R·巴特里;G·森克;N·G·库克;R·杜塔勒;G·托马;A·冯马特;本田敏幸;松浦直子;野野村和彦;大森治;梅村一郎;K·欣特尔丁;C·帕帕耶奥尔尤 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2003-03-14 - 公布日： 2010-09-15 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：提供了下式(I)的化合物，其中，X、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹如权利要求1所述，所述化合物用于其中ZAP-70和/或Syk抑制发挥作用的疾病或由与FAK相关的信号级联功能障碍引起的疾病。
嘧啶衍生物

[发明专利]吡咯并嘧啶化合物及其用途-CN200780019357.2有效
发明人： C·T·布雷恩;G·托马;M·J·宋 -专利权人：诺瓦提斯公司;阿斯泰克斯治疗有限公司
申请日： 2007-05-24 - 公布日： 2009-12-02 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本申请描述了可用于治疗、预防和/或改善疾病的有机化合物，具体而言，描述了抑制蛋白激酶的吡咯并嘧啶化合物及衍生物。该有机化合物可用于治疗增殖性疾病。
吡咯嘧啶化合物及其用途

[发明专利]作为JAK激酶抑制剂的2,4-二(芳基氨基)-嘧啶-5-酰胺化合物-CN200780031367.8无效
发明人： R·杜塔勒;M·格施帕赫;P·霍尔策;M·施特赖夫;G·托马;R·韦尔克利;H-G·策尔韦斯 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2007-07-19 - 公布日： 2009-08-12 - 主分类号： C07D239/48 文献下载
摘要：本发明公开了显示JAK-3和JAK-2激酶抑制活性的式(I)的嘧啶衍生物。其中R₁、R₂、R₃和R₄如本文描述的。
作为 jak 激酶抑制剂氨基嘧啶化合物

[发明专利]麦角灵衍生物和其作为趋化因子受体配体的用途-CN200680018645.1无效
发明人： R·巴特里;F·格利克曼;J·科瓦里克;I·刘易斯;M·施特赖夫;G·托马;H－G·策尔韦斯 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-05-29 - 公布日： 2008-05-21 - 主分类号： C07D457/06 文献下载
摘要：本发明公开了以游离形式或盐形式存在的式(I)麦角灵衍生物，其用于预防或治疗由趋化因子受体和其配体间的相互作用介导的病症或疾病，在式(I)中，R₁和R₂各自独立地为H、任选被R₁₀和/或R₁₁取代的苯基或苯基－C_1－4烷基、任选被R₁₀和/或R₁₁取代的杂芳基或杂芳基－C_1－4烷基、任选被R₁₀和/或R₁₁取代的杂芳基N－氧化物、任选被R₁₀取代的C₁－C₈烷基、任选被R₁₀取代的C₂－C₈烯基、任选被R₁₀取代的C₂－C₈炔基、任选被R₁₀取代的C₃－C₈环烷基或任选被R₁₀取代的C₄－C₈环烯基；或者R₁和R₂同与其连接的氮原子一起形成任选被R₁₀取代的3－8元环，所述环除上述氮原子外还含有至多2个独立选自N、O和S的杂原子；R₃是H、OR₁、CH₂R₁R₂、(CH₂)_1－2NR₁R₂、CH₂－CH₂－OR₁、CH₂－CO－NR₁R₂或CO－CH₂R₁R₂；R₄是F、Cl、Br、I、OR₁、NR₁R₂或具有R₁的给定含义之一；并且R₅具有R₁的给定含义之一。
麦角衍生物作为因子受体用途

[发明专利]异硫脲衍生物-CN200580006094.2无效
发明人： F·格利克曼;M·施特赖夫;G·托马;H－G·策尔韦斯 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2005-02-25 - 公布日： 2007-02-28 - 主分类号： C07D277/42 文献下载
摘要：本发明涉及异硫脲衍生物、它们的制备方法、它们的用途，特别是在移植、自身免疫性或感染性疾病中的用途、以及含有它们的药物组合物。
硫脲衍生物

[发明专利]作为ZAP－70和/或SYK抑制剂的2,4－二(杂)芳基氨基嘧啶衍生物-CN200480033671.2无效
发明人： R·班特里;M·C·贝恩哈德;P·布尔迈耶;N·G·库克;R·杜塔勒;K·欣特尔丁;G·托马;M·范艾斯;A·冯马特;L·维里瑟;G·森克 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2004-09-15 - 公布日： 2006-12-20 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：公开了式(I)的嘧啶衍生物，其中R⁰、R¹、R³至R⁹和Z具有权利要求1所示的含义，该化合物具有ZAP－70和/Syk抑制活性。
作为 zap 70 syk 抑制剂氨基嘧啶衍生物

[发明专利]作为CCR5抑制剂的哌啶衍生物-CN200380100950.1无效
发明人： R·艾伯特;N·G·库克;G·托马;C·布伦斯;F·努宁格;M·斯特雷夫;H－G·策尔韦斯 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2003-10-06 - 公布日： 2005-11-30 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开了游离形式或盐形式的式(I)化合物：其中R₁、R₂、R₃和X如此处所定义，其可作为CCR5抑制剂用于例如预防或治疗由趋化因子受体和其配体之间的相互作用所介导的病症。
作为 ccr5 抑制剂哌啶衍生物

[发明专利]嘧啶衍生物-CN03806101.5无效
发明人： R·巴特里;G·森克;N·G·库克;R·杜塔勒;G·托马;A·冯马特;本田敏幸;松浦直子;野野村和彦;大森治;梅村一郎;K·欣特尔丁;C·帕帕耶奥尔尤 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2003-03-14 - 公布日： 2005-11-16 - 主分类号： C07D239/48 文献下载
摘要：提供右式(I)的化合物其中，X、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹如权利要求1所述，所述化合物用于其中ZAP－70和/或Syk抑制发挥作用的疾病或由与FAK相关的信号级联功能障碍引起的疾病。
嘧啶衍生物

[发明专利]联哌啶衍生物及其作为趋化因子受体抑制剂的用途-CN02807950.7无效
发明人： R·阿尔贝特;C·布伦斯;F·农宁格;M·施特赖夫;G·托马;H－G·策尔韦斯 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2002-04-08 - 公布日： 2004-06-02 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明公开了式I的哌啶衍生物，其具有有价值的药理学性质，例如作为CCR5抑制剂。
哌啶衍生物及其作为因子受体抑制剂用途

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