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[发明专利]一种合成艾拉莫德关键中间体的方法-CN202110508388.6在审
发明人：王栋;蒋海婷;龙玺国;胡凯;胡刚;徐林寓;乔文;罗鹏 -专利权人：江苏润安制药有限公司
申请日： 2021-05-11 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： C07C213/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种艾拉莫德关键中间体3‑氨基‑4‑苯氧基苯甲醚的制备，所述方法的化学反应式如下所示。以甲酸铵作为氢源，氢氧化钯碳为催化剂，将3‑硝基‑4‑苯氧基苯甲醚（2）还原成3‑氨基‑4‑苯氧基苯甲醚（1）。目标产物结构经HPLC、1H‑NMR和MS等确证。改进后的还原工艺，避开了氢化加压特种反应，降低了安全风险和生产成本，具有较高的商业化价值。
一种合成艾拉莫德关键中间体方法

[发明专利]一种艾拉莫德中间体的制备方法-CN202011041504.X有效
发明人：王栋;龙玺国;钟健;王崇益;胡凯;徐琳寓;胡刚;乔文;吴廷照 -专利权人：江苏润安制药有限公司
申请日： 2020-09-28 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07C311/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种艾拉莫德中间体的制备方法，该合成路线以甲酸为起始原料，通过活性酯法，与N,N‑羰基二咪唑（CDI）反应得到活性较高的甲酰基咪唑，再与2‑氨基‑1‑(2‑甲氧基‑4‑甲磺酰胺基‑5‑苯氧基苯基)乙酮盐酸盐反应，制备出艾拉莫德的重要中间体化合物。此方法具有安全、环保、操作简单、收率高、产品纯度好、适合工业化生产等优点，适合艾拉莫德中间体的制备。
一种艾拉莫德中间体制备方法

[发明专利]一种高效绿色的吡蚜酮制备方法-CN201410012604.8有效
发明人：季玉祥;姜育田;姚修宇;王俊生;龙玺国;郑辰;谢俊 -专利权人：江苏安邦电化有限公司
申请日： 2014-01-10 - 公布日： 2017-02-08 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种高效绿色的吡蚜酮制备方法。该方法采用吡蚜酮缩合步骤所产生的副产物乙酸甲酯作为原料，替代传统工艺上的乙酸乙酯合成乙酰肼，且产生的副产物甲醇可用作后续步骤的溶剂，使得副产物得以回收利用，提高了原料利用率。在缩合步骤采用饱和氯化氢甲醇溶液替代传统工艺使用的氯化氢或浓盐酸，避免了体系中的水分使得氨基三嗪酮发生水解反应，基本杜绝了副产物的产生。该方法不但提高了产品收率和氯化氢的利用率，缩短了反应时间，而且降低了废水、废气的排放，降低了综合生产成本，为产品的工业化规模生产化创造了更好的条件。
一种高效绿色吡蚜酮制备方法

[发明专利]一锅法制备普拉格雷中间体的方法-CN201210011462.4无效
发明人：黄丹凤;龙玺国;胡雨来;徐长明;牛腾 -专利权人：西北师范大学
申请日： 2012-01-13 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C07C49/577 文献下载
摘要：本发明涉及一种一锅法制备普拉格雷中间体的方法，该方法以2-(2-氟苯基)-2-(甲氧甲氧基)乙酸或邻氟苯乙酸、PCl3、NH(CH3OCH3)为原料，采用一锅法合成2-(2-氟苯基)-N-甲氧基-2-(甲氧甲氧基)-N-甲基乙酰胺或2-(2-氟苯基)-N-甲氧基-N-甲基乙酰胺，再与格氏试剂环丙基溴化镁直接作用，得到目标产物1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-(甲氧甲氧基)乙酮或1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮。本发明解决了现有技术中亚磷酰胺不稳定、难制备的问题，大大简化了反应，缩短了反应周期；同时，所采用的各原料及试剂均价廉易得，成本低，产物单，后处理工艺简单，收率高，为产品的工业化规模生产和商品化创造了良好的条件。
一锅法制普拉中间体方法

[发明专利]利用索氏提取器制备双丙酮醇的方法-CN201210008567.4无效
发明人：胡雨来;万明;黄丹凤;徐长明;龙玺国 -专利权人：西北师范大学
申请日： 2012-01-12 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： C07C49/17 文献下载
摘要：本发明提供了一种利用索氏提取器制备双丙酮醇的方法，属于化学合成机领域。该方法是将丙酮加入反应器中，将固载催化剂加入到索氏提取器中，并将索氏提取器安装于反应器上，加热，使丙酮汽化、上升、冷凝，流入反应器内，如此循环往复，直至产率达到定量。该方法产率高（双丙酮醇的最高收率可达100%），反应速度快（经过1.5~2h循环反应，双丙酮产率可以达到定量），整个工艺无三废排放，环境污染小。
利用提取制备丙酮方法

[发明专利]化合物2-环丙基-1-（2-氟苯基）-2-羰乙基对甲苯磺酸酯的合成方法-CN201110129119.5无效
发明人：黄丹凤;龙玺国;胡雨来;徐长明;牛腾 -专利权人：西北师范大学
申请日： 2011-05-18 - 公布日： 2011-11-16 - 主分类号： C07C309/73 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成药物普拉格雷中间体——化合物2-环丙基-1-（2-氟苯基）-2-羰乙基对甲苯磺酸酯的合成方法，属于化学合成技术领域。该方法以邻氟苯甲醛为初始原料，先与氯仿、氢氧化钠反应得到邻氟扁桃酸，再经酯化、甲氧基甲基氯保护后水解得到2-（2-氟苯基）-2-（甲氧甲氧基）乙酸，然后经酰胺化、格式反应、脱保护后得到关键中间体1-环丙基-2-（2-氟苯基）-2-羟基乙酮，最后与对甲苯磺酰氯反应，得到目标产物。本发明的原料易得，成本较低，产率高；反应周期短，效率较高；污染排放轻，对环境友好。
化合物丙基苯基乙基甲苯磺酸酯合成方法