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[发明专利]曲札茋苷在制备治疗肺损伤或急性呼吸窘迫综合征的药物的用途-CN201410008296.1有效
发明人：龚云麒;刘一丹;陈锦锌;方芳 -专利权人：昆药集团股份有限公司
申请日： 2014-01-08 - 公布日： 2018-10-19 - 主分类号： A61K31/7034 文献下载
摘要：本发明公开了曲札茋苷在制备治疗肺损伤或急性呼吸窘迫综合征的药物中的应用。试验结果显示，曲札茋苷能够显著增加肺血氧张力，降低肺组织间质水肿、含水量，具有一定的肺损伤保护作用，其作用机制主要与其显著的抗菌、抗氧化、清除氧自由基作用有关，具有较高的应用价值和开发前景。
曲札茋苷肺损伤急性呼吸窘迫综合征制备间质水肿氧自由基作用机制肺组织抗氧化抗菌血氧治疗应用开发

[发明专利]一种药物组合物及其制备方法与用途-CN201410446353.4有效
发明人：龚云麒;陈锦锌;方芳;刘一丹 -专利权人：昆药集团股份有限公司
申请日： 2014-09-03 - 公布日： 2017-04-19 - 主分类号： A61K31/7034 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，公开了一种药物组合物及其制备方法与用途。本发明所述药物组合物包括曲札茋苷、去氧土大黄苷、白藜芦醇苷和土大黄苷元‑3’‑O‑β‑D‑葡萄糖苷。本发明所述药物组合物对双氧水引起的神经损伤有显著的保护作用，且这种保护作用与其能够抑制iNOS的表达有关，可用于制备iNOS表达抑制剂及预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物。本发明药物组合物可以以拉萨大黄为原料提取得到操作简单，原料易得，反应条件温和，适合于所述药物组合物的大量制备。
一种药物组合及其制备方法用途

[发明专利]一种提取茋类化合物的方法-CN201510009725.1有效
发明人：龚云麒;陈锦锌;方芳 -专利权人：昆明制药集团股份有限公司
申请日： 2015-01-08 - 公布日： 2016-08-03 - 主分类号： A61K36/708 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体公开了一种提取大黄中茋类化合物的方法。本发明所述方法为富含茋类化合物的药材经粉碎后加入溶剂，用闪式提取器提取1次-4次，5分钟/次-20分钟/次，过滤，合并滤液，浓缩至干；其中，按g/ml计，所述药材与所述溶剂的重量体积比为1:10-1:15。本发明所述提取方法操作简单，提取速度快，提取周期短，节约加热及冷却所需能耗，降低生产成本。同时本发明所述提取方法茋类化合物的纯度明显高于传统方法有利于后续的纯化，适合于茋类化合物的大规模工业化生产，具有较高的应用价值和开发前景。
一种提取化合物方法

[发明专利]一种治疗心血管疾病的药物组合物-CN201310532835.7在审
发明人：龚云麒;刘一丹;陈锦锌;方芳 -专利权人：昆明制药集团股份有限公司
申请日： 2013-10-31 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： A61K31/7034 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，公开了一种治疗心血管疾病的药物组合物，该组合物中包含曲札茋苷、虎杖苷、和曲札茋苷衍生物。研究发现该组合物显著改善缺血再灌注后心肌缺血面积和心肌梗死面积，从根本上改善缺血性心血管疾病患者因缺血产生的各种损伤，具有良好的临床应用前景。
一种治疗心血管疾病药物组合

[发明专利]5-[(2E)-(3,5-二羟基苯基)乙烯基]-2-甲氧基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的制备方法-CN201410276407.7有效
发明人： 陈锦锌;龚云麒;刘一丹;方芳 -专利权人：昆明制药集团股份有限公司
申请日： 2014-06-19 - 公布日： 2014-08-27 - 主分类号： C07H15/203 文献下载
摘要：本发明涉及化学合成领域，公开了5-[(2E)-(3,5-二羟基苯基)乙烯基]-2-甲氧基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的制备方法。本发明所述方法通过5-[(2E)-(3,5-二羟基苯基)乙烯基]-2-羟基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷为底物，经定向甲基化与柱层析分离提纯步骤，得到仅4'位甲基化的5-[(2E)-(3,5-二羟基苯基)乙烯基]-2-甲氧基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，纯度≥99％。本发明所述方法步骤简单，重现性好，产品纯度高，具有规模化工业应用前景。
羟基苯基乙烯基甲氧基葡萄糖苷制备方法

[发明专利]一种测定拉萨大黄成分含量的超高效液相色谱方法-CN201410008299.5有效
发明人：方芳;龚云麒;陈锦锌 -专利权人：昆明制药集团股份有限公司
申请日： 2014-01-08 - 公布日： 2014-04-09 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及药物分析领域，公开了一种测定拉萨大黄中多种成分含量的超高效液相色谱方法，由乙腈—0.1%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱载着拉萨大黄样品溶液进入超高效液相色谱仪；以流动相为乙腈—0.1%磷酸水溶液进行梯度洗脱；设定标样，用紫外检测器测定拉萨大黄样品中去氧土大黄苷峰、曲札茋苷峰、虎杖苷峰的响应值，分别对应其进样量，通过其响应值的大小和标样的比较计算拉萨大黄样品各组分的含量。本发明所述方法缩短了样品分析检测的时间，具有分离效果好，测定准确，灵敏度高，专属性强、分析方法简便等特点，还可节约溶剂的用量，具有良好的应用前景。
一种测定拉萨大黄成分含量高效色谱方法

[发明专利]一种制备高纯度灯盏花乙素苷元的方法-CN201210256030.X有效
发明人：张伟;李鹏辉;杨兆祥;张雄波;朱海贝;王珺;陈锦锌 -专利权人：昆明制药集团股份有限公司
申请日： 2012-07-23 - 公布日： 2014-02-12 - 主分类号： C07D311/30 文献下载
摘要：本发明涉及制药领域，公开了一种灯盏花乙素苷元的制备方法。该方法以5,6,7,4’-四甲氧基黄酮为原料，经脱甲基化、酰化及水解三步反应步骤制得高纯度的灯盏花乙素苷元，所得化合物结构经核磁共振和高效液相确证，与植物提取灯盏花乙素苷元一致。本发明所述制备方法具有合成成本低，路线短、反应收率高、产品易于纯化，可实现工业化生产等特点，具有良好的工业应用前景。
一种制备纯度灯盏花乙素苷元方法

[发明专利]一种茋类化合物在制备预防和治疗抑郁症药物中的用途-CN201210198159.X有效
发明人：龚云麒;陈锦锌;刘一丹;方芳 -专利权人：昆明制药集团股份有限公司
申请日： 2012-06-15 - 公布日： 2014-01-15 - 主分类号： A61K31/7034 文献下载
摘要：本发明公开了一种茋类化合物在制备预防和治疗抑郁症药物中的用途，以茋类化合物作为有效活性成分制造防治抑郁症的药物。该类化合物为曲札茋苷或白皮杉醇中的一种或两种的混合物，用于预防和治疗内源性抑郁症和/或反应性抑郁症和/或隐匿性抑郁症和/或以学习困难为特征的抑郁症和/或药物引起的继发性抑郁症和/或躯体疾病引起的继发性抑郁症和/或产后抑郁症和/或更年期忧郁症和/或抑郁性神经症药物中的用途。本发明的茋类化合物经昆明种小鼠悬尾、强迫游泳及慢性应激蔗糖偏嗜度测定实验，可显著提高小鼠尾悬挂的失望时间和强迫游泳的不动时间，对小鼠由于慢性应激导致的兴趣丧失症状具有显著的抵抗作用，茋类化合物具有显著的抗抑郁效果。
一种化合物制备预防治疗抑郁症药物中的用途

[发明专利]一种高效率精确分离纯化去氧土大黄苷的方法-CN201210166053.1有效
发明人： 陈锦锌;龚云麒;方芳;刘一丹 -专利权人：昆明制药集团股份有限公司
申请日： 2012-05-25 - 公布日： 2013-12-04 - 主分类号： C07H15/203 文献下载
摘要：本发明公开了一种高效率精确分离纯化去氧土大黄苷的方法，包括浸膏水提、一级纯化、二级纯化、粗制、精制工序，浸膏水提后经两级纯化和粗制得到去氧土大黄苷粗品，粗品用水或低碳有机溶剂及活性炭进行精制，得到高纯度去氧土大黄苷，呈浅黄色细粒状。本发明根据拉萨大黄提取浸膏理化特性，采用弱、中、高极性大孔树脂吸附柱多级吸附分离，并由低至高浓度乙醇溶液的梯级洗涤、洗脱，一次精制过程即可得到单一成分的去氧土大黄苷精品，有效去除了其他杂质成分，使去氧土大黄苷的纯度达98%以上。本发明克服了现有技术工序复杂，操作烦琐的不足，有效提高去氧土大黄苷纯度，缩短了工艺时间，节约了生产成本，完善了纯化工艺参数，利于大规模生产。
一种高效率精确分离纯化去氧土大黄苷方法

[发明专利]茋类化合物的应用-CN201210153808.4无效
发明人：龚云麒;刘一丹;陈锦锌;方芳 -专利权人：昆明制药集团股份有限公司
申请日： 2012-05-17 - 公布日： 2013-12-04 - 主分类号： A61K31/7034 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，公开了茋类化合物在制备治疗急性期缺血性脑卒中药物的新应用曲札茋苷及白皮杉醇作用时间窗可达到6小时，在大鼠脑缺血发生过程中可以使大鼠脑组织含水量减少，使大鼠神经功能评分改善，其作用机制主要与其较强的抗氧化，清除氧自由基作用，具有脑保护作用有关。而白皮杉醇在体外具有较强的抗氧化，清除氧自由基作用，并且作用强于曲札茋苷。因此本发明提供了曲札茋苷和白皮杉醇在制备治疗急性期缺血性脑卒中药物的应用。
化合物应用

[发明专利]一种制备5,6,4’-三羟基黄酮-7-0-D-葡萄糖醛酸的方法-CN201210114894.8有效
发明人：李鹏辉;张伟;杨兆祥;张雄波;王珺;朱海贝;陈锦锌;白奕阳 -专利权人：昆明制药集团股份有限公司
申请日： 2012-04-18 - 公布日： 2013-10-30 - 主分类号： C07H17/07 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成领域，公开了一种制备5，6，4’-三羟基黄酮-7-0-D-葡萄糖醛酸的方法。本发明所述制备5，6，4’-三羟基黄酮-7-0-D-葡萄糖醛酸的方法以5，6，7，4’-四羟基黄酮为原料，经过全新的合成路线，通过酰化反应、糖苷化反应及两步法水解，制得高纯度的5，6，4’-三羟基黄酮-7-0-D-葡萄糖醛酸。本发明所述制备方法合成路线短、成本低、反应收率高、产品易于纯化，适合于5，6，4’-三羟基黄酮-7-0-D-葡萄糖醛酸的工业化生产。
一种制备羟基黄酮葡萄糖醛酸方法

[发明专利]一种测定拉萨大黄中曲札茋苷含量的高效液相色谱方法-CN201110371198.0有效
发明人：方芳;龚云麒;陈锦锌 -专利权人：昆明制药集团股份有限公司
申请日： 2011-11-21 - 公布日： 2012-06-20 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：本发明公开了一种测定拉萨大黄中曲札茋苷含量的高效液相色谱方法。本发明以有机溶剂和0.1％磷酸水溶液组成的混和溶液为流动相，其组成体积含量为有机溶剂15％-30％，0.1％磷酸水溶液70％-85％，进行高效液相色谱，分析样品中曲札茋苷的含量。本发明经过系统的比较研究，首次建立了测定拉萨大黄药材中曲札茋苷含量的高校液相色谱方法，具有分离效果好，测定准确，专属性强，分析简便快速等技术特点，对准确掌握产品种植、储存、提取加工等过程中有效成分曲札茋苷的变化有直接的应用价值。
一种测定拉萨大黄中曲札茋苷含量高效色谱方法

[发明专利]一种制备3,4,5-三烷氧基苯酚的方法-CN201010516039.0有效
发明人：张伟;杨健;朱海贝;吴宇;白奕阳;陈锦锌 -专利权人：昆明制药集团股份有限公司
申请日： 2010-10-20 - 公布日： 2012-05-16 - 主分类号： C07C43/23 文献下载
摘要：本发明涉及化学合成领域，公开了一种制备3，4，5-三烷氧基苯酚的方法。该方法以3，4，5-三烷氧基苯甲醛或3，4，5-三烷氧基苯基烷基酮和过氧化氢为原料，强酸催化下在碳酸二甲酯与甲醇混合溶剂中进行Baeyer-Villiger氧化重排反应，然后进行碱性水解，酸中和后得到3，4，5-三烷氧基苯酚。本发明所述方法工艺步骤简单，收率大于50％，具有显著的工业生产应用价值。
一种制备三烷氧基苯酚方法

[发明专利]一种制备白皮杉醇的方法-CN201110253242.8无效
发明人： 陈锦锌;龚云麒;方芳 -专利权人：昆明制药集团股份有限公司
申请日： 2011-08-30 - 公布日： 2012-02-15 - 主分类号： C07C39/21 文献下载
摘要：本发明所述制备白皮杉醇的方法以二甲基甲酰胺为溶剂，以叔丁醇钾为催化剂，3，5-二甲氧基苄基磷酸二乙酯与3，5-二甲氧基苯甲醛发生缩合反应，生成3，4，3′，5′-四甲氧基二苯乙烯；然后以二氯甲烷为溶剂，以三溴化硼为催化剂，3，4，3′，5′-四甲氧基二苯乙烯发生脱甲基反应，生成白皮杉醇。本发明所述制备白皮杉醇的方法白皮杉醇的收率可达45～50％，与现有合成收率相比有了显著的提高。此外，本发明所述制备方法原料价廉易得，操作简便，易于控制，合成过程所涉反应物安全，制备的白皮杉醇纯度高，可广泛应用于工业生产。
一种制备白皮杉醇方法

[发明专利]一种曲札茋苷晶体及其制备方法与应用-CN201110166486.2有效
发明人：龚云麒;陈锦锌;胡琳 -专利权人：昆明制药集团股份有限公司
申请日： 2011-06-20 - 公布日： 2011-12-14 - 主分类号： C07H15/203 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，公开了一种曲札茋苷晶体及其制备方法与应用。本发明所述曲札茋苷晶体晶型单一、纯度高、稳定性好、溶解度和生物利用度高。本发明所述曲札茋苷晶体的制备方法操作简单，原料易得，生产成本低，可连续操作，可用于曲札茋苷晶体的大量制备。
一种曲札茋苷晶体及其制备方法应用

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