本发明属于生物和医药领域,涉及一种新的α‑芋螺毒素肽TxIE、其药物组合物及用途。具体地,本发明涉及一种分离的多肽,其为氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示的多肽或其突变体;其中,所述突变体的氨基酸序列为将SEQ ID NO:1所示序列中第1位的甘氨酸替换为谷氨酸或天冬氨酸;和/或,将SEQ ID NO:1所示序列中第15位的甲硫氨酸替换为丙氨酸、亮氨酸或异亮氨酸。本发明的多肽能够特异性地阻断乙酰胆碱受体,特别是对成瘾和帕金森症的药物靶点α6/α3β2β3 nAChR、以及跟疼痛相关的药物靶点α6/α3β4 nAChR具有高选择性强阻断活性,具有制备用于戒烟、戒毒或镇痛药物,或者制备预防和/或治疗帕金森症、抑郁、痴呆、精神分裂症的药物的潜力。
本发明属于分子生物学领域,具体为一种α9α10nAChR突变体及其应用。所述突变体是由野生型α9nAChR的氨基酸序列突变而来,所述突变为所述α9nAChR的氨基酸序列第224位的酪氨酸定点突变为丙氨酸;所述野生型α9nAChR的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。本发明的α9α10nAChR突变体显著降低了本体α9α10nAChR对ACh的敏感性,可用于制备治疗由α9α10nAChR引起的内耳疾病、慢性疼痛、癌症、寻常型天疱疮和炎症性疾病药物。
本发明属于生物医药领域,涉及一种新的α‑芋螺毒素肽LvIE和LvIF、其药物组合物及用途。一种分离的多肽,其氨基酸序列如SEQID NOs:4‑5和SEQ ID NOs:7‑8中任一序列所示。本发明的α‑芋螺毒素肽能够有效地、特异地阻断α3β2乙酰胆碱受体和α6β2*nAChRs乙酰胆碱受体,具有防治神经痛、成瘾、帕金森病、痴呆、精神分裂症或抑郁等疾病的潜力,具有良好的应用前景。
本发明属于生物和医药领域,涉及α‑芋螺毒素肽LvIC及其突变体、其药物组合物及用途。具体地,本发明涉及一种分离的多肽,其氨基酸序列如SEQ ID NOs:1‑3、5和8‑30中任一序列所示。本发明的多肽能够特异性地阻断α6β4*乙酰胆碱受体(nAChRs),对α6β4*nAChRs具有高选择性强阻断活性,具有用于制备预防和/或治疗与α6β4*nAChRs相关疾病的药物的潜力。
本发明属于生物和医药领域,涉及α‑芋螺毒素肽LvID和LvIB、其药物组合物及用途。具体地,本发明涉及一种分离的多肽,其氨基酸序列如SEQ ID NOs:4‑5和SEQ ID NOs:7‑12中任一序列所示。本发明的多肽能够特异性地阻断α7乙酰胆碱受体(nAChRs),对α7 nAChRs具有高选择性强阻断活性,具有用于制备预防和/或治疗与α7 nAChRs相关疾病的药物的潜力。
本发明属于生物化学与分子生物学和神经科学领域,涉及一种αO‑芋螺毒素肽GeXIVA新突变体、其药物组合物及用途。具体地,本发明涉及一种分离的多肽,其氨基酸序列为将母序列中的一个或多个氨基酸去掉,或者将母序列中的一个或多个氨基酸替换为相同数目的L型氨基酸或D型氨基酸,其中,所述母序列为SEQ ID NO:1、SEQ ID NO:62或SEQ ID NO:63;并且所述多肽具有阻断α9α10 nAChR的活性。本发明的多肽能够特异地阻断α9α10 nAChR,具有在制备镇痛药物、有关精神疾病与癌症治疗药物、以及神经科学工具药等方面的良好应用前景。