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- [发明专利]一种氨柔比星的合成方法-CN201210160062.X有效
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何亮;姜维平
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重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆圣华曦药物研究开发有限公司
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2012-05-22
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2013-12-04
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C07H15/252
- 一种氨柔比星的合成方法,以R-2-乙酰基-2-乙酰氨基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘为原料,与邻苯二甲酸酐酰化环合,用1,3-丙二醇及其衍生物保护羰基,该保护基在水解反应中更易于脱去。采用(+)-9-氨基-4-脱甲氧基-9-脱氧柔红霉酮与2-脱氧-3,4-二-O-乙酰基-β-D-赤-戊吡喃基-1,1,1-三氯亚胺基乙酸酯进行核苷化反应得到(+)-9-氨基-4-脱甲氧基-9-脱氧-7-O-(2-脱氧-3,4-二-O-乙酰基-β-D-赤-戊吡喃基)柔红霉酮,脱除乙酰基得到氨柔比星。本合成方法可有效避免水解过程异构体的生成,后续纯化步骤简单,核苷化反应可显著降低生产成本,适于工业化应用。
- 一种合成方法
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