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[发明专利]乙交酯的合成方法-CN201810735403.9在审
发明人：张静静;赵向帅 -专利权人：天津市艾普伦生物科技有限公司
申请日： 2018-07-06 - 公布日： 2018-10-26 - 主分类号： C07D319/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种乙交酯的合成方法，包括如下步骤：取氯乙酰氯和加热熔融的乙醇酸置于反应器中，加入碳酸盐，反应，得到到氯乙酰乙醇酸；将氯乙酰乙醇酸和碳酸盐混合，在搅拌下，减压蒸馏，蒸出乙交酯粗产物；反应式为：本发明所采用的原料氯乙酰氯、乙醇酸、碳酸盐可以在市场上大批量购买，在合成过程中没有大量的酸性废水产生，大大降低了对环境的污染。本发明的方法都没有使用有机溶剂，既降低了成本又避免的环境的污染，减少了对工作人员的身体危害。本发明中采用的氯乙酰氯价格低廉，比传统工艺中全部使用乙醇酸在生产成本上有极大的降低，同时不需要添加催化剂，使生产操作更加简单。乙交酯的产率有相应的提高。
乙醇酸乙交酯碳酸盐氯乙酰氯乙酰合成传统工艺合成过程加热熔融减压蒸馏身体危害生产操作酸性废水有机溶剂反应器粗产物反应式产率催化剂污染生产成本购买

[发明专利]正烷基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷的合成方法-CN201510478565.5有效
发明人： 赵向帅;徐志浩 -专利权人：天津市益科司德科技有限公司
申请日： 2015-08-06 - 公布日： 2017-11-10 - 主分类号： C07H15/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种正烷基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷的合成方法，包括如下步骤将全乙酰化吡喃葡萄糖、正烷醇和无水四氯化锡溶于无水二氯甲烷中，在室温下搅拌反应20‐70分钟，用饱和碳酸钠水溶液洗涤，收集有机相，减压蒸馏得到1‑正烷基‑2，3，4，6‑四乙酰基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷；将1‑正烷基‑2，3，4，6‑四乙酰基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷溶于甲醇中，加入甲醇钠调节pH至9，室温下反应1.5小时，用强酸性阳离子交换树脂调节至中性，过滤，滤液蒸出溶剂，干燥，得到正烷基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷。正烷基为C8‑C12的正烷基。本发明的方法简单，原料易得，成本低廉，反应温度温和易控，环境友好，制备的β构型的吡喃葡萄糖苷纯度高。
烷基葡萄糖苷合成方法

[发明专利]酚苄明在制备抗丙型肝炎病毒感染药物中的应用-CN201710150207.0在审
发明人： 赵向帅;曾德斌;徐志浩 -专利权人：天津市益科司德科技有限公司
申请日： 2017-03-14 - 公布日： 2017-08-04 - 主分类号： A61K31/138 文献下载
摘要：本发明公开了酚苄明在制备抗丙型肝炎病毒感染药物中的应用，酚苄明在制备抗丙型肝炎病毒感染药物中的应用。试验证实，酚苄明可以显著地抑制Huh7.5.1细胞中HCV真病毒(HCVcc)和HCV假病毒(HCVpp)的复制。酚苄明可以显著地抑制人原代正常肝细胞(PHH)和正常肝细胞(HepG2)中HCVcc的复制。酚苄明可以显著地抑制各个基因型HCVcc的复制。酚苄明可以显著地抑制小鼠中HCVcc的复制，并且呈现浓度和时间依赖性。
酚苄明制备抗丙型肝炎病毒感染药物中的应用

[发明专利]抗肠病毒71(EV71)己内酰胺类化合物及其制备方法和用途-CN201110402922.1有效
发明人：尹正;尚鲁庆;赵向帅;娄智勇;王亚鑫;徐梦莹;王朋;崔璨璨;陈成;赵强;周红刚;杨诚;饶子和 -专利权人：南开大学;清华大学;天津市国际生物医药联合研究院
申请日： 2011-12-07 - 公布日： 2013-06-12 - 主分类号： C07D211/76 文献下载
摘要：一种己内酰胺类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂，其结构通式为化合物(M)所示，结构中的各变量在说明书中定义，这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(M)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(M)结构化合物的中间体和合成方法。
肠病毒 71 ev71 己内酰胺化合物及其制备方法用途

[发明专利]抗肠病毒71(EV71)己内酰胺醛类化合物及其制备方法和用途-CN201110384897.9有效
发明人：尹正;尚鲁庆;赵向帅;娄智勇;王亚鑫;徐梦莹;王朋;崔璨璨;陈成;赵强;周红刚;杨诚;饶子和 -专利权人：南开大学;清华大学;天津市国际生物医药联合研究院高通量分子药物筛选中心
申请日： 2011-11-29 - 公布日： 2013-06-05 - 主分类号： C07D211/76 文献下载
摘要：一种己内酰胺醛类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂，其结构通式为化合A所示，结构中的各变量在说明书中定义，这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(A)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(A)结构化合物的中间体和合成方法。
肠病毒 71 ev71 己内酰胺化合物及其制备方法用途

[发明专利]抗肠病毒71(EV71)戊内酰胺类化合物及其制备方法和用途-CN201110170588.1无效
发明人：尚鲁庆;徐梦莹;娄智勇;王亚鑫;赵强;赵向帅;杨诚;尹正;饶子和 -专利权人：南开大学;清华大学
申请日： 2011-06-23 - 公布日： 2012-12-26 - 主分类号： C07D207/26 文献下载
摘要：一种戊内酰胺环类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂，其结构通式为化合M所示，结构中的各变量在说明书中定义，这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(M)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(M)结构化合物的中间体和合成方法。
肠病毒 71 ev71 内酰胺化合物及其制备方法用途