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[发明专利]5-[[4-[[吗啉-2-基]甲基氨基]-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]吡嗪-2-腈及其治疗应用-CN201610652725.8有效
发明人：艾安·柯林斯;托马斯·彼得·马修斯;塔蒂亚娜·法里亚达丰塞卡麦克哈迪;詹姆斯·奥斯本;迈克尔·莱恩什伯里;迈克尔·艾安·沃尔顿;米歇尔·道恩·加勒特 -专利权人：癌症研究技术有限公司
申请日： 2013-05-14 - 公布日： 2019-05-03 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明涉及5‑[[4‑[[吗啉‑2‑基]甲基氨基]‑5‑(三氟甲基)‑2‑吡啶基]氨基]吡嗪‑2‑腈及其治疗应用。本发明还涉及包含该化合物的药物组合物，该化合物与组合物在体外和体内抑制CHK1激酶功能的应用，以及在由CHK1介导的、通过抑制CHK1激酶功能改善等的疾病和病况的治疗中的应用，包括增殖性病况如癌症等，可选地与其他药剂组合，例如(a)DNA拓扑异构酶I或II抑制剂；(b)DNA损伤剂；(c)抗代谢物或胸苷酸合成酶(TS)抑制剂；(d)微管靶向剂；(e)电离辐射；(f)有丝分裂调节剂或有丝分裂检测点调节剂的抑制剂；(g)DNA损伤信号转导剂的抑制剂；和(h)DNA损伤修复酶的抑制剂。
吗啉甲基氨基吡啶吡嗪及其治疗应用

[发明专利]5-[[4-[[吗啉-2-基]甲基氨基]-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]吡嗪-2-腈及其治疗应用-CN201380025541.3有效
发明人：艾安·柯林斯;托马斯·彼得·马修斯;塔蒂亚娜·法里亚达丰塞卡麦克哈迪;詹姆斯·奥斯本;迈克尔·莱恩什伯里;迈克尔·艾安·沃尔顿;米歇尔·道恩·加勒特 -专利权人：癌症研究技术有限公司
申请日： 2013-05-14 - 公布日： 2015-01-21 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明总体上涉及治疗化合物的领域。更具体地，本发明涉及5-[[4-[[吗啉-2-基]甲基氨基]-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]吡嗪-2-腈化合物(在此称作“TFM化合物”)，其，除其他外，抑制细胞周期检测点激酶1(CHK1)激酶功能。本发明还涉及包含这样的化合物的药物组合物，和这样的化合物与组合物在体外和体内以抑制CHK1激酶功能的应用，以及在由CHK1介导的、通过抑制CHK1激酶功能改善等的疾病和病况的治疗中的应用，包括增殖性病况如癌症等，可选地与其他药剂组合，例如，(a)DNA拓扑异构酶I或II抑制剂；(b)DNA损伤剂；(c)抗代谢物或胸苷酸合成酶(TS)抑制剂；(d)微管靶向剂；(e)电离辐射；(f)有丝分裂调节剂或有丝分裂检测点调节剂的抑制剂；(g)DNA损伤信号转导剂的抑制剂；和(h)DNA损伤修复酶的抑制剂。
吗啉甲基氨基吡啶吡嗪及其治疗应用

[发明专利]包含至少一种脂肪酸的用于二氢吡啶类钙拮抗剂的经皮递送装置-CN200580008127.7无效
发明人： 詹姆斯·奥斯本;米纳尔·查万 -专利权人：拉维法姆实验室股份有限公司
申请日： 2005-01-14 - 公布日： 2007-03-14 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及通过皮肤递送二氢吡啶类钙拮抗剂用于治疗高血压的经皮递送装置。该装置包括背层和粘合剂基质贮库。所述粘合剂基质贮库固定在背层的一侧，可包含二氢吡啶类钙拮抗剂和至少一种脂肪酸渗透促进剂。
包含至少一种脂肪酸用于二氢吡啶拮抗剂递送装置

[发明专利]可显影的水溶性光敏陶瓷覆层组合物-CN89104484.1无效
发明人：威谦·约翰·内比;詹姆斯·奥斯本 -专利权人：纳幕尔杜邦公司
申请日： 1989-05-31 - 公布日： 1998-01-28 - 主分类号： G03F7/033 文献下载
摘要：可在基本上是非氧化气氛中烧制的一种光敏陶瓷层组合物，包括下述组分的混和体$（ａ）精细粉碎的陶瓷固体颗粒，具有不大于１０m2/g的表面积/重量比，且至少８０ｗｔ％的颗粒具有１—１０μｍ的尺寸，和$（ｂ）精细粉碎的无机粘结剂颗粒，其玻璃态转变温度为５５０—８２５℃，表面积与重量之比不大于10m2/g,且至少9０ｗｔ％的颗粒具有１—１０μｍ的尺寸，$（ｂ）与(a)重量之比为0.6—２，悬浮于包括下述组分的有机媒介中；$（ｃ）有机聚合物粘结剂，和$（ｄ）光引发物系，溶解在$（ｅ）光硬化单体，和$（ｆ）一种有机媒介中；$&其改进处包括有机聚合物粘结剂含有丙烯酸C1-C10烷基酯，C1-C10甲基丙烯酸酯，苯乙烯，取代苯乙烯或其结合体和烯属不饱和羧碳的共聚或互聚物，其中由不饱和羧酸所产生的粘结剂部分至少占聚合物重的１５％，且粘结剂分子是不大于５０.０００，以及在以成象方式于光化辐射曝光后，该组合物可在１ｗｔ％的碳酸钠水溶液中显影。
显影水溶性光敏陶瓷覆层组合

[发明专利]光敏半水可显影的陶瓷涂层组合物-CN89106047.2无效
发明人：威廉·约翰·内比;詹姆斯·奥斯本 -专利权人：纳幕尔杜邦公司
申请日： 1989-05-31 - 公布日： 1990-04-04 - 主分类号： G03F7/027 文献下载
摘要：一种可在基本上非氧化气氛中烧制的光敏陶瓷涂层组合物，它的改进包括含丙烯酸C1～C10烷基酯、异丁烯酸C1～C10烷基脂、苯乙烯和烯属不饱和羧酸的共聚物或互聚物的有机聚合粘结剂；其中在粘结剂中由不饱和羧酸产生的部分占该聚合物的5～小于15％(重量)，粘结剂的分子量不大于100,000，经光化照射成像曝光的该组合物在有机溶剂一水的混合物中可显影。
光敏半水可显影陶瓷涂层组合