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[发明专利]一种吩恶嗪类化合物及其制备方法和应用-CN202310585883.6在审
发明人：刘宏民;代兴杰;薛雷朋;郑一超;季世坤;韦罗敏;周影;阴倩阁;王少鹏;沈亮 -专利权人：郑州大学
申请日： 2023-05-23 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种吩恶嗪类化合物，具有结构通式该化合物以吩恶嗪为母核，骨架新颖，高效低毒，对LSD1具有较好的抑制活性。本发明还提供了上述化合物的制备方法，该方法具有反应条件温和、操作简单、反应收率高的特点。该方法以吩恶嗪为原料，在其母体上分别引入活性基团，合成得到新的吩恶嗪类药效团，并以哌嗪类、吗啉类、哌啶类等基团修饰，设计合成了一类吩恶嗪类化合物。该化合物保留了吩恶嗪的活性的同时，也兼具了修饰基团的特性，改善了原有分子的生物学活性，提高了目标分子的抗肿瘤活性。本发明还提供了上述化合物在制备靶向LSD1的抗肿瘤药物中的应用，对LSD1表现出了良好的抑制活性，具有良好的开发潜力。
一种吩恶嗪类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种吖啶类化合物及其制备方法和应用-CN202210452864.1在审
发明人：刘宏民;代兴杰;熊小朋;郑一超;郭婷;刘慧敏;薛雷朋;周影;季世坤;吴江婉;陈贺翔 -专利权人：郑州大学
申请日： 2022-04-27 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07D219/10 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体涉及一种吖啶类化合物及其制备方法和应用。本发明的吖啶类化合物，为式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐：本发明在吖啶的9‑位引入特征的脂肪胺、芳胺、苯酚和苯硫酚基团修饰，为一种骨架新颖、高效低毒的吖啶类化合物。经LSD1抑制活性试验证实，具有上述特征结构的吖啶类化合物对LSD1具有较好的抑制活性，能够为开发高效的基于LSD1靶点的抗肿瘤药物提供全新的结构骨架。
一种吖啶类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种吩噻嗪类化合物及其制备方法和应用-CN202110586237.2在审
发明人：刘宏民;代兴杰;薛雷朋;郑一超;刘月娇;任红梅;熊小朋;周影 -专利权人：郑州大学
申请日： 2021-05-27 - 公布日： 2021-08-17 - 主分类号： C07D279/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种吩噻嗪类化合物，具有结构通式骨架新颖，高效低毒，对LSD1具有较好的抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法，具有反应条件温和、操作简单、反应收率高的特点。本发明以吩噻嗪为原料，在其母体上分别引入活性基团，合成得到新的吩噻嗪类药效团，并以哌嗪类、吗啉类、哌啶类等基团修饰，设计合成了一类吩噻嗪类化合物。该化合物保留了吩噻嗪的活性的同时，也兼具了修饰基团的特性，改善了原有分子的生物学活性，提高了目标分子的抗肿瘤活性。本发明还公开了上述化合物在制备靶向LSD1的抗肿瘤药物中的应用，表现出了对LSD1良好的抑制活性，显示出良好的开发潜力。
一种吩噻嗪类化合物及其制备方法应用