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[发明专利]改性PAMAM聚合物在制备抗肿瘤药物中的应用-CN202110302519.5有效
发明人：杜金志;童其松;黄华;缪玮珉;陈阳;刘容;王均 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2021-03-22 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： A61K31/785 文献下载
摘要：本发明涉及一种改性PAMAM聚合物在制备抗肿瘤中的应用。所述改性PAMAM聚合物的结构式为：PAMAM‑(NH‑C(O)‑O‑R)n，结构中‑NH‑来自PAMAM聚合物末端的胺基‑NH2；其中，R为叔胺基团取代的C1‑C20烷基；n为大于0的整数。本发明首次发现本发明的改性PAMAM聚合物具有诱导免疫原性细胞死亡的作用，具有较强的抗肿瘤效果，并且显著增强免疫检查点阻断剂疗效。
改性 pamam 聚合物制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种基于免疫活性高分子材料构建的肿瘤原位疫苗及其制备与应用-CN202211053715.4在审
发明人：杜金志;舒娜;童其松;刘容 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2022-08-31 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： A61K47/59 文献下载
摘要：本发明属于肿瘤疫苗的技术领域，公开了一种基于免疫活性高分子材料构建的肿瘤原位疫苗及其制备与应用。所述肿瘤原位疫苗，其结构为式I，结构中与PAMAM连接的‑NH‑来自PAMAM聚合物末端的胺基‑NH2，n为45；PAMAM聚合物为第4代PAMAM聚合物；m为5‑10的整数。本发明还公开了肿瘤原位疫苗的制备方法。所述基于免疫活性高分子材料构建的肿瘤原位疫苗用作抗肿瘤的肿瘤原位疫苗。本发明的肿瘤原位疫苗不仅具有诱导免疫原性细胞死亡的能力，还具有活化BMDCs及重极化巨噬细胞的功能，能够改善肿瘤免疫微环境；同时具有较强的抗肿瘤效果，产生强大的抗原特异性细胞免疫效应以杀伤肿瘤，并形成免疫记忆。
一种基于免疫活性高分子材料构建肿瘤原位疫苗及其制备应用

[发明专利]一类Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物及其制备与应用-CN202111091509.8有效
发明人：杜金志;张尧君;段奇佳;童其松;李佳贤;王均 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2021-09-16 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明属于医药的技术领域，公开了一类Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物及其制备与应用。所述Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物为以下结构中一种。方法：由瑞喹莫德R848与酰氯化合物反应得到，酰氯化合物含有酸酐、丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯。本发明的Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物用于制备Toll样受体7/8激动剂和抗癌药物，瑞喹莫德衍生物通过键合的方式制备抗癌药物。本发明的瑞喹莫德衍生物不仅保持了原有的药物活性，并且其高活性反应基团有利于瑞喹莫德的键合及易于递送至肿瘤部位，改善了瑞喹莫德的不良药代动力学，提高了生物利用度。
一类 toll 受体激动剂瑞喹莫德衍生物及其制备应用

[发明专利]一种pH响应增强渗透性的改性树枝状PAMAM聚合物及其制备与应用-CN202011537160.1有效
发明人：杜金志;缪玮珉;童其松;黄华;王均 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2020-12-23 - 公布日： 2022-05-24 - 主分类号： C08G81/00 文献下载
摘要：本发明属于医学材料的技术领域，公开了一种pH响应增强渗透性的改性树枝状PAMAM聚合物及其制备与应用。所述改性树枝状PAMAM聚合物的结构：(PEG‑O‑C(O)‑HN)m‑PAMAM‑(NH‑C(O)‑O‑R)n，R为叔胺基团取代的烷基，NH来自PAMAM聚合物末端的胺基，PEG‑O中O来自PEG中羟基，m,n为接枝数。本发明还公开了聚合物的制备方法。本发明的改性树枝状PAMAM聚合物具有pH响应性，显著增加聚合物的渗透性。本发明的聚合物用于制备药物，在肿瘤微酸环境下实现颗粒的尺寸转变，由利于血液循环的大尺寸颗粒转变成利于肿瘤组织渗透的小尺寸颗粒，增强化疗药物的渗透，改善抗肿瘤效果。
一种 ph 响应增强渗透性改性树枝 pamam 聚合物及其制备应用

[发明专利]一种改性树枝状聚合物在蛋白质胞内递送中的应用-CN202010843493.0在审
发明人：杜金志;徐炜;童其松;罗凤琴 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2020-08-20 - 公布日： 2020-12-11 - 主分类号： A61K47/59 文献下载
摘要：本发明属于医学材料的技术领域，公开了一种改性树枝状聚合物在蛋白质胞内递送中的应用。本发明将改性树枝状聚合物用于蛋白质胞内递送；所述改性树枝状聚合物的结构式为：PAMAM‑(NH‑C(O)‑O‑CH2CH2‑N(R)2)n，其中结构中‑NH‑来自PAMAM聚合物末端的胺基‑NH2，n表示PAMAM表面接枝叔胺分子的个数，n为大于0的整数；R为烷基。本发明将改性树枝状聚合物用于蛋白质胞内递送，提高了蛋白质转导效率、递送效率；改性树枝状聚合物与蛋白质结合，能够高效向细胞内递送蛋白并保留蛋白质的生物活性；同时改性树枝状聚合物与蛋白质结合后的复合物还具有较高的内涵体逃逸能力。
一种改性树枝聚合物蛋白质递送中的应用

[发明专利]一种改性树枝状PAMAM聚合物及其制备方法与应用-CN201810820872.0有效
发明人：杜金志;童其松;徐炜;黄华;王均 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2018-07-24 - 公布日： 2020-08-18 - 主分类号： C08G73/02 文献下载
摘要：本发明属于医学材料的技术领域，公开了一种改性树枝状PAMAM聚合物及其制备方法与应用。所述改性树枝状PAMAM聚合物的结构式为PAMAM‑(NH‑C(O)‑O‑R)n，其中R为叔胺基团取代的烷基，结构中‑NH‑来自PAMAM聚合物末端的胺基‑NH2，n为大于0的整数；PAMAM聚合物优选为第4代或第5代PAMAM聚合物。本发明的改性树枝状PAMAM聚合物具有温度响应、pH响应、二氧化碳响应的性能，与未改性的PAMAM相比，其毒性显著降低。本发明的改性树枝状PAMAM聚合物在药物载体中的应用。
一种改性树枝 pamam 聚合物及其制备方法应用