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[发明专利]短叶松素在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用-CN202310709006.5在审
发明人：熊永建;陈大朋;田象阁;于振龙;卢书明 -专利权人：大连医科大学附属第一医院
申请日： 2023-06-15 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： A61K31/352 文献下载
摘要：本发明公开了短叶松素在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用，实验证明，短叶松素对正常小鼠无显著影响；不同剂量的短叶松素均可显著缓解结肠炎小鼠病理损伤；不同剂量的短叶松素均可显著降低结肠炎小鼠肠道炎症，恢复受损的肠上皮屏障。
短叶松素制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用

[发明专利]一种检测细胞色素氧化酶CYP3A的广谱型荧光探针的应用-CN202111426695.6有效
发明人：马骁驰;宁静;冯磊;崔京南;田镇豪;霍晓奎;田象阁;于振龙;王博 -专利权人：大连医科大学附属第二医院
申请日： 2021-11-27 - 公布日： 2022-12-23 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：一种检测细胞色素氧化酶CYP3A的广谱型荧光探针的应用，其属于生物医药技术领域。该特异性探针底物可用于测定生物体系中CYP3A的酶活性。CYP3A酶活性测定的流程如下：选择BN类化合物4‑位羟化反应为探针反应，通过定量检测单位时间内其羟化代谢产物的生成量来测定各类生物样品中CYP3A酶的活性。BN系列探针可同时检测CYP3A4和CYP3A5的活性，是检测CYP3A活性的广谱型探针，由此可以实现CYP3A相关的基于机理抑制剂的高效发现和深入研究。该探针还可用于体外快速筛选CYP3A的可逆及不可逆抑制剂、激活剂及诱导剂，并用以检测CYP3A在活体层面药‑药相互作用。
一种检测细胞色素氧化酶 cyp3a 广谱荧光探针应用

[发明专利]一种检测葡萄糖醛酸转移酶1A1荧光探针及其应用-CN202110556698.5有效
发明人：马骁驰;冯磊;田象阁;崔京南;刘涛 -专利权人：大连医科大学
申请日： 2021-05-21 - 公布日： 2022-07-19 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：一种检测葡萄糖醛酸转移酶1A1的荧光探针及其应用，其属于生物医药技术领域。它可用于测定不同来源生物体系中UGT1A1的活性。以HHC作为特异性探针反应底物，借助葡萄糖醛酸转移酶体外反应体系，以HHC的5位羟基发生葡萄糖醛酸化结合反应为探针反应，通过定量检测单位时间内代谢产物HHC‑5‑β‑D‑Glucuronoside（HHC‑G）的生成量来测定各生物样品中UGT1A1的活性。本发明可用于不同个体来源人和动物组织样本、不同种属细胞及细胞制备物、以及各种植物和微生物中UGT1A1活性的定性、定量测定，还可实现对UGT1A1进行活体成像研究，同时在动物水平对肝脏胆汁排泄功能进行快速评价。通过评价不同个体UGT1A1的活力，用于指导临床药物，例如伊立替康的合理使用，以及UGT1A1抑制剂的高通量筛选。
一种检测葡萄糖醛酸转移酶 a1 荧光探针及其应用

[发明专利]一种检测细胞色素氧化酶CYP3A4的双光子型荧光探针的应用-CN201910158458.2有效
发明人：马骁驰;冯磊;宁静;王超;于振龙;田象阁;霍晓奎;孙成鹏 -专利权人：大连医科大学
申请日： 2019-03-04 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D221/14 文献下载
摘要：一种检测细胞色素氧化酶CYP3A4的双光子荧光探针的应用，其属于生物医药技术领域。该特异性探针底物可用于测定生物体系中CYP3A4的酶活性。CYP3A4酶活性测定的流程如下：选择萘酰亚胺4‑位羟化反应为探针反应，通过定量检测单位时间内其羟化代谢产物的生成量来测定各类生物样品中CYP3A4酶的活性。本发明可用于不同种属、不同个体来源生物样本中CYP3A4酶活的定量评估，以及不同来源的动物组织细胞培养液及细胞制备物中CYP3A4活力定量测定，以期实现对重要药物代谢酶CYP3A4处置药物能力的评估。还可用于体外快速筛选CYP3A4的抑制剂，并评估其抑制能力和肿瘤中CYP3A4活性的检测，能够检测斑马鱼中CYP3A4活性，并用以检测CYP3A4在活体层面药药相互作用。
一种检测细胞色素氧化酶 cyp3a4 光子荧光探针应用

[发明专利]一种检测葡萄糖基转移酶的比率型荧光探针及其应用-CN201811195229.X有效
发明人：马骁驰;王超;冯磊;田象阁;霍晓奎;宁静;于振龙;孙成鹏 -专利权人：大连医科大学
申请日： 2018-10-15 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D221/14 文献下载
摘要：一种检测葡萄糖基转移酶的比率型荧光探针及其应用，其属于生物医药技术领域。该探针具有4‑羟基萘酰亚胺结构母核，为比率型荧光探针，其经葡萄糖基转移酶催化后的糖基化产物仍然具有荧光属性，根据探针底物及其葡萄糖基化产物的荧光强度比率，用于测定体系内葡萄糖基转移酶的活力。所发明探针可以用于重组表达的葡萄糖基转酶的活力分析，亦可用于检测不同种属、不同个体来源的生物样本中的葡萄糖基转移酶的活性测定。特别是，以糖苷类成分为主要药效物质的植物类药材，应用本探针测定分析其中的葡萄糖基转移酶的表达情况对于药材的种植采收以及质量控制具有重要的指导作用。
一种检测葡萄糖基转移酶比率荧光探针及其应用

[发明专利]苦参酮在制备防治帕金森病药物中的应用-CN202111580487.1在审
发明人：孙成鹏;马骁驰;霍晓奎;宁静;赵文宇;王超;田象阁 -专利权人：大连医科大学
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： A61K31/353 文献下载
摘要：本发明公开了苦参酮在制备防治帕金森病药物中的应用，采用1‑甲基‑4‑苯基‑1,2,3,6‑四氢吡啶盐酸盐(MPTP)造模后，PD小鼠的运动能力降低，脑内多巴胺(DA)及其代谢物3，4‑二羟基苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)水平降低，酪氨酸羟化酶(TH)水平降低。给予苦参酮(kurarinone)抑制可溶性环氧化物水解酶(sEH)活性，提高脑内多巴胺(DA)及其代谢物3，4‑二羟基苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)含量，进而改善MPTP诱导的PD。
苦参制备防治帕金森病药物中的应用

[发明专利]吲哚单萜类化合物的提取方法及应用-CN201910961533.9有效
发明人：孙成鹏;马骁驰;王超;霍晓奎;田象阁;冯磊;宁静;于振龙 -专利权人：大连医科大学
申请日： 2019-10-11 - 公布日： 2022-02-08 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：吲哚单萜类化合物的提取方法及应用，其属于中药提取技术领域。明确了钩藤中对5‑HT1A受体具有显著激动作用的药效物质，发现化合物1和2对5‑HT1A受体具有强效的激动作用。提取得到的吲哚单萜类化合物能有效地激动5‑HT1A受体，提示本发明化合物可作为5‑HT1A受体激动剂药物。
吲哚单萜化合物提取方法应用

[发明专利]一种检测N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶的荧光探针及其应用-CN201910158383.8有效
发明人：马骁驰;冯磊;田象阁;宁静;王超;于振龙;霍晓奎;孙成鹏 -专利权人：大连医科大学
申请日： 2019-03-04 - 公布日： 2021-11-23 - 主分类号： C07H17/02 文献下载
摘要：一种检测N‑乙酰‑β‑D‑氨基葡萄糖苷酶的荧光探针及其应用，其属于生物医药技术领域。它可用于测定不同来源生物体系中N‑乙酰‑β‑D‑氨基葡萄糖苷酶的酶活性。以DDAG作为特异性探针反应底物，借助N‑乙酰‑β‑D‑氨基葡萄糖苷酶体外反应体系，以β‑葡萄糖醛酸苷水解反应为探针反应，通过定量检测单位时间内苷元代谢产物的生成量来测定各生物样品中N‑乙酰‑β‑D‑氨基葡萄糖苷酶的活性。本发明可用于不同个体来源人和动物组织样本、不同种属细胞及细胞制备物、以及各种植物和微生物中N‑乙酰‑β‑D‑氨基葡萄糖苷酶活性的定性、定量测定，并可实现对N‑乙酰‑β‑D‑氨基葡萄糖苷酶处置药物能力的评估，以及N‑乙酰‑β‑D‑氨基葡萄糖苷酶抑制剂的开发筛选。
一种检测乙酰氨基葡萄糖苷酶荧光探针及其应用

[发明专利]一种β-葡萄糖醛酸苷酶的含吲哚基的荧光探针及其应用-CN201711134496.1有效
发明人：马骁驰;冯磊;田象阁;霍晓奎;王超;宁静;于振龙;孙成鹏 -专利权人：大连医科大学
申请日： 2017-11-16 - 公布日： 2021-08-31 - 主分类号： C12Q1/34 文献下载
摘要：一种β‑葡萄糖醛酸苷酶的含吲哚基的荧光探针及其应用，其属于生物医药技术领域。它可用于测定不同来源生物体系中β‑葡萄糖醛酸苷酶的酶活性。以HC‑glu作为特异性探针反应底物，借助β‑葡萄糖醛酸苷酶体外反应体系，以β‑葡萄糖醛酸苷水解反应为探针反应，通过定量检测单位时间内苷元代谢产物的生成量来测定各生物样品中β‑葡萄糖醛酸苷酶的活性。本发明可用于不同个体来源人和动物组织样本、不同种属细胞及细胞制备物、以及各种植物和微生物中β‑葡萄糖醛酸苷酶活性的定性、定量测定，并可实现对β‑葡萄糖醛酸苷酶处置药物能力的评估，以及β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制剂的开发筛选。
一种葡萄糖醛酸吲哚荧光探针及其应用

[发明专利]一种检测N-乙酰转移酶2荧光探针的应用-CN201811562738.1有效
发明人：马骁驰;冯磊;崔京南;田象阁;田镇豪;宁静;王超;霍晓奎;于振龙;孙成鹏 -专利权人：大连医科大学
申请日： 2018-12-20 - 公布日： 2021-07-16 - 主分类号： C12Q1/00 文献下载
摘要：一种检测N‑乙酰转移酶2荧光探针的应用，其属于生物医药技术领域。它可用于测定不同来源生物体系中N‑乙酰转移酶2的酶活性。以ARHB作为特异性探针反应底物，借助N‑乙酰转移酶2体外反应体系，通过定量检测单位时间内N‑乙酰化代谢产物的生成量来测定各生物样品中N‑乙酰转移酶2的活性。本发明可用于不同个体来源人和动物组织样本、不同种属细胞及细胞制备物、以及各种植物和微生物中N‑乙酰转移酶2活性的定性、定量测定，并可实现对N‑乙酰转移酶2处置药物能力的评估，以及N‑乙酰转移酶2抑制剂的开发、筛选。
一种检测乙酰转移酶荧光探针应用

[发明专利]一种基于萘酰亚胺的β-葡萄糖醛酸苷酶的荧光探针及其应用-CN201710877084.0有效
发明人：王铮;崔京南;冯磊;崔文光;马骁驰;田象阁 -专利权人：王铮;崔京南
申请日： 2017-09-25 - 公布日： 2020-06-30 - 主分类号： C07H17/02 文献下载
摘要：一种基于萘酰亚胺的β‑葡萄糖醛酸苷酶的荧光探针及其应用，其属于生物医药技术领域。它可用于测定不同来源生物体系中β‑葡萄糖醛酸苷酶的酶活性。以HC‑glu作为特异性探针反应底物，借助β‑葡萄糖醛酸苷酶体外反应体系，以β‑葡萄糖醛酸苷水解反应为探针反应，通过定量检测单位时间内苷元代谢产物的生成量来测定各生物样品中β‑葡萄糖醛酸苷酶的活性。本发明可用于不同个体来源人和动物组织样本、不同种属细胞及细胞制备物、以及各种植物和微生物中β‑葡萄糖醛酸苷酶活性的定性、定量测定，并可实现对β‑葡萄糖醛酸苷酶处置药物能力的评估，以及β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制剂的开发筛选。
一种基于亚胺葡萄糖醛酸荧光探针及其应用

[发明专利]一种检测脂肪酰胺水解酶的荧光探针及其应用-CN201910179182.6在审
发明人：马骁驰;冯磊;崔京南;田象阁;刘涛;宁静;王超;于振龙;霍晓奎;孙成鹏 -专利权人：大连医科大学
申请日： 2019-03-11 - 公布日： 2019-05-28 - 主分类号： C07D265/38 文献下载
摘要：一种检测脂肪酰胺水解酶的荧光探针及其应用，其属于生物医药技术领域。它可用于测定不同来源生物体系中脂肪酰胺水解酶的酶活性。以THPO作为特异性探针反应底物，借助脂肪酰胺水解酶体外反应体系，通过定量检测单位时间内苷元代谢产物的生成量来测定各生物样品中脂肪酰胺水解酶的活性。本发明可用于不同个体来源人和动物组织样本、不同种属细胞及细胞制备物、以及各种植物和微生物中脂肪酰胺水解酶活性的定性、定量测定，并可实现对脂肪酰胺水解酶处置药物能力的评估，以及脂肪酰胺水解酶抑制剂的开发筛选。
脂肪酰胺水解酶荧光探针种检测可用脂肪酰胺水解酶抑制剂生物医药技术水解酶活性特异性探针细胞制备物代谢产物定量测定定量检测动物组织反应底物个体来源来源生物生物样品体外反应酶活性生成量苷元微生物应用样本定性筛选细胞评估开发

[发明专利]狼毒大戟中松香烷型二萜类化合物及制备方法-CN201610705600.7有效
发明人：王超;马骁驰;马郁芳;霍晓奎;鄢秋龙;田象阁 -专利权人：大连医科大学
申请日： 2016-08-23 - 公布日： 2018-06-12 - 主分类号： C07D307/77 文献下载
摘要：本发明公开一种抑制结核菌活性强的狼毒大戟中松香烷型二萜类化合物及制备方法，化合物的具体结构如下：。
松香烷型二萜狼毒大戟类化合物制备

[发明专利]一种基于吖啶酮的β‑葡萄糖醛酸苷酶的荧光探针及其应用-CN201711134306.6在审
发明人：马骁驰;冯磊;田象阁;霍晓奎;王超;宁静;于振龙;孙成鹏 -专利权人：大连医科大学
申请日： 2017-11-16 - 公布日： 2018-04-17 - 主分类号： C07H17/02 文献下载
摘要：一种基于吖啶酮的β‑葡萄糖醛酸苷酶的荧光探针及其应用，其属于生物医药技术领域。它可用于测定不同来源生物体系中β‑葡萄糖醛酸苷酶的酶活性。以HC‑glu作为特异性探针反应底物，借助β‑葡萄糖醛酸苷酶体外反应体系，以β‑葡萄糖醛酸苷水解反应为探针反应，通过定量检测单位时间内苷元代谢产物的生成量来测定各生物样品中β‑葡萄糖醛酸苷酶的活性。本发明可用于不同个体来源人和动物组织样本、不同种属细胞及细胞制备物、以及各种植物和微生物中β‑葡萄糖醛酸苷酶活性的定性、定量测定，并可实现对β‑葡萄糖醛酸苷酶处置药物能力的评估，以及β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制剂的开发筛选。
一种基于吖啶酮葡萄糖醛酸荧光探针及其应用

[发明专利]去乙酰基华蟾毒精作为UGT1A4催化O-葡萄糖醛酸结合反应的特异性探针底物的应用-CN201410700247.4有效
发明人：马骁驰;霍晓奎;王超;田象阁;姜丽;王长远;张宝璟;黄珊珊;邓卅 -专利权人：大连医科大学
申请日： 2014-11-28 - 公布日： 2015-04-01 - 主分类号： C12Q1/48 文献下载
摘要：本发明公开一种去乙酰基华蟾毒精作为UGT1A4催化O-葡萄糖醛酸结合反应的特异性探针底物的应用，可用于各种来源的UGT1A4单酶催化O-葡萄糖醛酸结合反应的活性标定，以及定量测定各种哺乳动物组织器官来源的微粒体、S-9 等制备物中UGT1A4催化O-葡萄糖醛酸结合反应的活性，可应用于预测和评价以UGT1A4催化O-葡萄糖醛酸结合反应为主要途径的化合物在特定机体的代谢清除率，以及UGT1A4介导的O-葡萄糖醛酸结合反应诱发的药物-药物相互作用研究，具有特异性更强、代谢产物单一、毒副作用低、廉价易得等优点。
乙酰基华蟾毒精作为 ugt1a4 催化葡萄糖醛酸结合反应特异性探针应用

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