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- [发明专利]用于治疗由自由基引发的疾病的螯合剂及其金属螯合物-CN97197438.1无效
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J·O·G·卡尔松;P·于恩格;R·托沃特
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尼科梅德成像有限公司
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1997-06-24
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1999-09-15
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A61K31/675
- 本发明提供了式(Ⅰ)的化合物或金属螫合物或其盐在生产用于治疗或预防在人体或非人动物体内由于存在自由基所引起的各种疾病的治疗药物上的用途,在式(Ⅰ)中每一个R1独立地代表氢或－CH2COR5;R5代表羟基、任选羟基化的烷氧基、氨基或烷基酰氨基;每一个R2独立地代表基团XYR6;X代表一个键、C1-3亚烷基或任选被基团R7取代的氧代亚烷基;Y代表一个键、氧原子或基团NR6;R6为氢原子、基团COOR8、烷基、链烯基、环烷基、芳基或任选被选自COOR8、CONR82、NR82、OR8、=NR8、=O、OP(O)(OR8)R7和OSO3M中的一个或多个基团取代的芳烷基;R7为羟基、任选羟基化的、任选烷氧基化的烷基或氨基烷基;R8为氢原子或任选羟基化的、任选烷氧基化的烷基;M为氢原子或一相当的生理学上可耐受的阳离子;R3代表C1-8亚烷基、1,2－环亚烷基或1,2－亚芳基基团;和每一个R4独立地代表氢或C1-3烷基。这些化合物在缓解与局部缺血组织再灌注有关的症状和在治疗或预防由辐射所引发的损伤中特别有效。
- 用于治疗自由基引发疾病螯合剂及其金属螯合物
- [发明专利]多氮杂环烷化合物-CN96193738.6无效
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L·舒尔泽;A·R·布尔斯
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尼科梅德成像有限公司
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1996-03-01
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1998-06-03
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C07D257/02
- 本发明涉及式(Ⅰ)的三苄基环胺烷化合物(其中R是氢,任选地被羟基、烷氧基或芳基取代的C1—12烷基,或者R是含有N,S,O或P间隔的C2—25亚烷基的两亲性芳烷基,例如聚氧亚烷基链,或者R是连接第二个三苄基环胺烷基的桥基,其条件是R不是苄基;X是CHR1、或者当R是氢时,两个X每个表示CO;R1是氢,任选地被羟基、烷氧基、羧基取代的C1—6烷基,或烷基部分有1—6个碳原子,芳基部分任选地被烷基、烷氧基、羟基或异硫氰酸酯基取代的芳烷基),这些化合物用于制备DO3A,N－取代的1,4,7,10－四氮杂环十二烷－N′,N″,N′″－三乙酸及磷酸类似物。
- 多氮杂环烷化合物
- [发明专利]四氮杂环烷的制备方法-CN96193746.7无效
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R·W·桑德内斯;J·瓦斯勒斯基;K·乌黑姆;M·加克
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尼科梅德成像有限公司
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1996-03-01
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1998-06-03
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C07D257/02
- 本发明提供制备四氮杂环烷的合成路线,它使大环产品容易进行杂多－N－烷基化反应,因之利于制备用于诊断造影的螯合剂及螯合物,该方法包括(i)使四氮杂烷和桥基形成剂反应,偶联所述四氮杂烷的氨基氮原子到桥基部分,得到稠合的三环中间体,(ii)使所述三环中间体反应,在稠合三环中间体外环的仲胺氮原子之间引入亚烷基桥,也可以使在稠合三环中间体的环稠合处的叔胺氮原子之间的亚烷基桥基去偶合,(iii)如果需要,使所述的桥基去偶合,得到大环四氮杂环烷。
- 四氮杂环烷制备方法
- [发明专利]环三胺螯合剂-CN95192538.5无效
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C·R·伊利;T·J·考菲尔德;J·L·通纳;P·郭;D·L·拉德
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尼科梅德成像有限公司
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1995-04-12
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1997-03-26
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C07C229/16
- 本发明提供了结构式(I)的化合物，其中Z1和Z2各代表完成单环或多环碳环或杂环系统所必需的原子，所述的Z1和Z2各自任意地由R6和R7取代；R1、R2、R3和R4各自是羧烷基(C1-C2)；-(CH2)n-C(=O)-NH-R8，或-(CH2)n-C(=O)-O-R8，R5是羧烷基(C1-C2)；R6和R7各自是氢、苄基或苄氧基，所述的苄基或苄氧基任意地由一个、二个或三个取代基取代，取代基选自由氨基，异氰酸基(-N=C=O)，异硫氰酸基(-N=C=S)，-N-C(=O)-X或-NH-C(=S)-X组成的基团组；R8是烷基(C1-C20)，-(CH2)m-Ar或多羟基烷基C1-C20；n是1或2；m是1至15；x是靶标部分；Ar是任意由一个、二个或三个取代基取代的苯基，取代基选自由氨基、酰氨基、羟基、C1-C5的烷基和卤原子组成的基团组。本发明的化合物能与金属离子螯合，用作磁共振成像及别的应用的对照剂。本发明也提供含有本发明的化合物和可药用的载体或稀释剂的药用组合物。本发明进一步提供一种提供患者内部区域图像的方法，该方法包括给患者给药本发明化合物，用磁共振成像技术扫描患者以获得区域的可见图像。
- 环三胺螯合剂
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