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[发明专利]新型环戊烷衍生物-CN201080025400.8有效
发明人：戴维·班纳;西蒙娜·M·切卡雷利;尤伟·格雷瑟;沃尔夫冈·哈普;汉斯·希尔珀特;豪格·屈内;哈拉尔德·莫塞;让-马克·普朗谢;鲁本·阿尔瓦雷茨·桑切斯 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2010-06-08 - 公布日： 2012-05-16 - 主分类号： C07C317/44 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物，其中A¹和R¹至R⁵如说明书和权利要求书中定义。所述式(I)的化合物是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶(Cat)的优先抑制剂、特别是组织蛋白酶S或组织蛋白酶L的优先抑制剂，使得它们可以用作药物，尤其是在糖尿病、动脉粥样硬化、腹主动脉瘤、外周动脉疾病或糖尿病性肾病的治疗中。
新型戊烷衍生物

[发明专利]作为组织蛋白酶抑制剂的脯氨酸衍生物-CN201080017460.5有效
发明人：鲁本·阿尔瓦雷斯桑切斯;戴维·班纳;西蒙娜·M·切卡雷利;尤伟·格雷瑟;沃尔夫冈·哈普;彼得·哈特曼;古伊多·哈特曼;汉斯·希尔珀特;豪格·屈内;哈拉尔德·莫塞;让-马克·普朗谢 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2010-04-13 - 公布日： 2012-04-04 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物，其中A，R¹-R⁶如说明书和权利要求书中所定义。式(I)化合物可以用作药物。
作为组织蛋白酶抑制剂脯氨酸衍生物

[发明专利]新型苯并咪唑衍生物-CN200980140719.2无效
发明人：格雷戈里·马丁·本森;康拉德·辈莱切;冯松;尤伟·格雷瑟;贝恩德·库恩;勒内·E·马丁;让-马克·普朗谢;汉斯·理查德;斯文·泰勒 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2009-10-06 - 公布日： 2011-09-14 - 主分类号： C07D235/18 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新型的苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R¹至R⁶如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物可以用作药物。
新型苯并咪唑衍生物

[发明专利]3-氨基-吲唑或3-氨基-4,5,6,7-四氢-吲唑衍生物-CN200980137912.0无效
发明人：格雷戈里·马丁·本森;康拉德·辈莱切;冯松;尤伟·格雷瑟;贝恩德·库恩;勒内·E·马丁;让-马克·普朗谢;汉斯·理查德;鲁道夫·马库斯;斯文·泰勒 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2009-09-15 - 公布日： 2011-08-24 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新型的吲唑衍生物及其生理上可接受的盐，其中R¹至R⁷如说明书中和权利要求书中所定义。这些化合物是FXR调节剂并且可以用作药物。所述化合物是法尼醇X受体的选择性调节剂，优选是激动剂。法尼醇X受体(FXR)是核激素受体超家族转录因子的成员。受FXR调节剂影响的疾病包括升高的脂质和胆固醇水平症，特别是高LDL-胆固醇症，高甘油三酯症，低HDL-胆固醇症，异常脂肪血症，胆固醇吸收疾病，动脉粥样硬化病，外周阻塞性病，缺血性卒中，糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病，代谢综合征，糖尿病肾病，肥胖症，胆固醇性胆石病，胆汁郁积/肝纤维化，非酒精性脂肪肝炎(NASH)，非酒精性脂肪肝病(NAFLD)，银屑病，癌症，特别是胃肠癌，骨质疏松症，帕金森病和阿尔茨海默病。受FXR调节剂影响的优选疾病(和症状)是预防或治疗高LDL胆固醇水平症，高甘油三酯症，异常脂肪血症，胆固醇性胆石病，癌症，非胰岛素依赖型糖尿病和代谢综合征。受FXR调节剂影响的特别优选的疾病是高LDL胆固醇症，高甘油三酯水平症和异常脂肪血症。
氨基衍生物

[发明专利]用作抗异常脂肪血症及相关疾病的FXR调节剂的2，3-取代的吲唑或4，5，6，7-四氢-吲唑类-CN200980137812.8无效
发明人：格雷戈里·马丁·本森;康拉德·辈莱切;尤伟·格雷瑟;贝恩德·库恩;汉斯·理查德;斯文·泰勒 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2009-09-15 - 公布日： 2011-08-24 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新型的吲唑或4，5，6，7-四氢-吲唑衍生物及其生理上可接受的盐，式(I)中R1至R8如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是FXR调节剂并且可以用作药物。所述化合物是法尼醇X受体的选择性调节剂，优选激动剂。法尼醇X受体(FXR)是核激素受体超家族转录因子的成员。受FXR调节剂影响的疾病包括升高的脂质和胆固醇水平症，特别是高LDL胆固醇症，高甘油三酯症，低HDL胆固醇症，异常脂肪血症，胆固醇吸收疾病，动脉粥样硬化病，外周阻塞性病，缺血性卒中，糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病，代谢综合征，糖尿病肾病，肥胖症，胆固醇性胆石病，胆汁郁积症/肝纤维化，非酒精性脂肪肝炎(NASH)，非酒精性脂肪肝病(NAFLD)，银屑病，癌症，特别是胃肠癌，骨质疏松症，帕金森病和阿尔茨海默病。受FXR调节剂影响的优选疾病(或症状)是预防或治疗高LDL胆固醇水平，高甘油三酯症，异常脂肪血症，胆固醇性胆石病，癌症，非胰岛素依赖型糖尿病和代谢综合征。受FXR调节剂影响的特别优选疾病是高LDL胆固醇水平，高甘油三酯水平和异常脂肪血症。
用作异常脂肪相关疾病 fxr 调节剂取代吲唑类

[发明专利]新型苯并咪唑衍生物-CN200980135308.4有效
发明人：格雷戈里·马丁·本森;康拉德·辈莱切;冯松;尤伟·格雷瑟;贝恩德·库恩;勒内·E·马丁;让-马克·普朗谢;汉斯·里斯特;斯文·泰勒 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2009-09-01 - 公布日： 2011-08-10 - 主分类号： C07D235/18 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新型的苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中A，n和R¹至R⁷如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物作用于法尼基X受体(FXR)并且对抗胆固醇和脂质疾病，糖尿病，肥胖症，银屑病，癌症，骨质疏松症，帕金森病和阿尔茨海默病。
新型苯并咪唑衍生物

[发明专利]用作FXR激动剂的苯并咪唑衍生物-CN200880104480.9无效
发明人：格雷戈里·马丁·本森;康拉德·辈莱切;尤伟·格雷瑟;赖纳·E·马丁;让-马克·普朗谢;汉斯·理查德;斯文·泰勒;杨敏敏 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2008-08-19 - 公布日： 2011-06-01 - 主分类号： C07D235/12 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新型的取代苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R¹至R¹⁰和X如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物结合到FXR并且可以用作药物。
用作 fxr 激动剂苯并咪唑衍生物

[发明专利]吡啶并嘧啶酮衍生物-CN200780018583.9无效
发明人：奥里莉亚·康特;亨丽埃塔·德姆洛;尤伟·格雷瑟;妮科尔·A·克拉托赫维尔;豪格·屈内;罗伯特·纳尔基齐昂;康斯坦丁诺斯·帕努西斯;延斯-乌韦·彼得斯;法比耶纳·里克兰;斯蒂芬·勒韦尔 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2007-05-11 - 公布日： 2009-06-03 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新的吡啶并嘧啶酮衍生物及其生理学上可接受的盐和酯，其中R¹至R⁸，X，Y，m和n如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是HM74A激动剂并且可以用作药物。
吡啶嘧啶衍生物

[发明专利]用于治疗糖尿病的噻吩衍生物-CN200680034981.5无效
发明人：亨丽埃塔·德姆洛;尤伟·格雷瑟;妮科尔·A·克拉托赫维尔;罗伯特·纳尔基齐昂;康斯坦丁诺斯·G·帕努西斯 -专利权人：霍夫曼－拉罗奇有限公司
申请日： 2006-09-22 - 公布日： 2008-09-17 - 主分类号： C07D333/38 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新型的取代的噻吩衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R¹至R⁸、X、m和n如说明书中和权利要求书中所定义。这些化合物是HM74A激动剂并且可以用作药物。
用于治疗糖尿病噻吩衍生物

[发明专利]邻氨基苯甲酸衍生物-CN200680020902.5无效
发明人：亨丽埃塔·德姆洛;尤伟·格雷瑟;妮科尔·A·克拉托赫维尔;罗伯特·纳尔基齐昂;康斯坦丁诺斯·帕努西斯;延斯－乌韦·彼得斯 -专利权人：霍夫曼－拉罗奇有限公司
申请日： 2006-06-06 - 公布日： 2008-06-04 - 主分类号： C07C235/56 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新型邻氨基苯甲酸衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R¹至R¹⁴、m和n如说明书中和权利要求书中所定义。这些化合物是HM74A激动剂5并且可以用作药物。
氨基苯甲酸衍生物

[发明专利]作为PPAR活化剂的酰胺衍生物-CN200680005025.4无效
发明人：让·阿克曼;约翰内斯·埃比;阿尔弗雷德·宾格里;尤伟·格雷瑟;伯德·库恩;汉斯－皮特·梅尔基;马科斯·迈耶 -专利权人：霍夫曼－拉罗奇有限公司
申请日： 2006-02-07 - 公布日： 2008-02-06 - 主分类号： C07D239/28 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物，其中R⁵、R⁶和R⁷之一是式(II)，并且R¹至R¹³、X¹、X²、m和n如说明书中所定义，及其药用盐和/或酯。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物，它们的制备方法以及用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。
作为 ppar 活化剂衍生物

[发明专利]用作糖尿病治疗中的PPAR－α和PPAR－γ激活剂的羧酸取代的噁唑衍生物-CN02810096.4有效
发明人：阿尔弗雷德·宾格里;马科斯·伯林格;尤伟·格雷瑟;汉斯·希尔珀特;汉斯－皮特·梅尔基;马科斯·迈耶;皮特·莫尔;法比耶纳·里克兰 -专利权人：霍夫曼－拉罗奇有限公司
申请日： 2002-05-06 - 公布日： 2004-06-30 - 主分类号： A61K31/421 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物及其药学可接受的盐和酯，其中R¹－R⁷如本说明书和权利要求中所定义。这些化合物用于治疗诸如糖尿病这样的疾病。
用作糖尿病治疗中的 ppar 激活剂羧酸取代衍生物

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