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[发明专利]葫芦素B纳米脂质体及其制备-CN201510134885.9在审
发明人：白雪;刘素香;刘毅 -专利权人： 天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-03-26 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及葫芦素B脂质体药物及其制备。本发明提供一种葫芦素B纳米脂质体药物，并提供上述葫芦素B纳米脂质体药物的制备方法。我们采用被动载药方式，并在其磷脂磷酸基团上链接含有多羟基基团的物质聚乙二醇进行修饰，将其制成长循环纳米脂质体。结构修饰的作用是保护脂质体不被血液中的调理素识别、摄取，从而使脂质体清除率降低，在血液中驻留时间延长，进而使药物作用时间延长，脂质体可有效到达病变部位，提高靶向组织的选择。本制备方法制得的制剂具有较好的物理稳定性和化学稳定性，在体内有较长的滞留时间、小的分布容积和较高的血药浓度。本发明提供的药物可用于治疗各型期肝癌。本发明组方简单科学，使用方便，稳定性好，毒性低，适用于大规模生产。
葫芦纳米脂质体及其制备

[发明专利]一种检测盐酸丁丙诺啡注射液中葡萄糖降解物的方法-CN201510125107.3在审
发明人：宋丽明;刘亚梅;王杏林;杨昕 -专利权人： 天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-03-23 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸丁丙诺啡注射液中葡萄糖降解物的检测方法，该分析方法主要用于检测除5-羟甲基糠醛外的其它葡萄糖降解物。该方法可以将盐酸丁丙诺啡注射液中5-羟甲基糠醛、未知葡萄糖降解物与丁丙诺啡色谱峰进行有效分离，特别是将5-羟甲基糠醛与未知葡萄糖降解物完全分离开，专属性强，可以准确控制5-羟甲基糠醛和未知葡萄糖降解物的含量。
一种检测盐酸丁丙诺啡注射液葡萄糖降解方法

[发明专利]一种用于皮肤保湿的药物组合物及其制备方法-CN201510124906.9在审
发明人：马莉;韩锋;高静 -专利权人： 天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-03-23 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： A61K8/97 文献下载
摘要：本发明提供一种具有皮肤保湿作用的药物组合物及其制备方法。本发明的药物组合物由红葡萄酒2-40份、海藻酸钠1-20份、芦荟1-20份、人参茎叶总皂苷0.01-0.5份、维他命C 0.01-0.5份、维他命E0.01-0.5份、小麦胚芽油0.01-0.5份、鱼皮胶原蛋白0.1-2份、玻尿酸0.1-2份、透明质酸0.1-2份重量百分比的药物组成。研究结果表明，该药物组合物能够显著的减少皮肤水分散失，增加皮肤角质层含水量，具有持久的补水、锁水作用，能够增加皮肤抵抗外界不良因素侵袭，减少皮肤干燥、粗糙、脱屑等皮肤问题。
一种用于皮肤保湿药物组合及其制备方法

[发明专利]一种甘油三脂转移蛋白酶抑制剂的合成方法-CN201510157425.8在审
发明人：刘冰妮;刘登科;刘颖;张旭阳 -专利权人： 天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-04-03 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种甘油三脂转移蛋白酶抑制剂洛美他派的制备方法。具体为现有工艺方法的改进，以化合物9-芴甲酸和1,4-二溴丁烷为原料，经过5步反应，进而克服了现有技术的不足，与现有技术相比优点之一主要是避免柱层析提纯操作，采用重结晶方法纯化产物，经济环保。
一种甘油转移蛋白酶抑制剂合成方法

[发明专利]乳香五环三萜酸类化合物或其盐、其组合物在制备糖尿病治疗药物中的用途-CN201510176141.3在审
发明人：韩英梅;于冰;赵娜夏 -专利权人： 天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-04-14 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： C07J63/00 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及乳香五环三萜酸类化合物及其药学上可接受的盐、以及含有所述化合物或盐的组合物在制备糖尿病治疗药物中的用途。本发明所述化合物及其组合物或其盐在不同的胰岛素抵抗糖尿病动物模型上显示了较好的降血糖作用，有可能成为克服现有药物局限性的胰岛素增敏剂类降血糖药物。
乳香五环三萜酸类化合物组合制备糖尿病治疗药物中的用途

[发明专利]一种用于皮肤祛斑的药物组合物及其制备方法-CN201510126004.9在审
发明人：马莉;韩锋;高静 -专利权人： 天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-03-23 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： A61K36/87 文献下载
摘要：本发明提供一种具有祛斑作用的药物组合物及其制备方法。本发明的药物组合物由红葡萄酒1-50份、三七总皂苷0.01-0.5份、丹参总酚酸提取物0.01-0.5份、熊果苷0.01-0.5份、积雪草1-20份、当归1-20份、白芷1-20份、葛根1-20份、玫瑰花1-20份、维生素C 0.01-0.5份、维生素E 0.01-0.5份重量百分比的药物组成。研究结果表明，该药物组合物能够显著抑制络氨酸酶的活性，降低络氨酸酶的含量，抑制黑色素，具有显著淡化色斑的效果。
一种用于皮肤祛斑药物组合及其制备方法

[发明专利]贝沙罗汀关键中间体的制备方法-CN201510180812.3在审
发明人：赵世明;李玲 -专利权人： 天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-04-15 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： C07C69/767 文献下载
摘要：本发明是有关抗癌新药贝沙罗汀的关键中间体4-[(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘)甲氧基]苯甲酸甲酯(5)的制备方法。本发明的方法是以中间体1,1,4,4,6-五甲基-1,2,3,4-四氢化萘(4)直接与市售化工原料对苯二甲酸单甲酯、氯化亚砜或草酰氯等氯化剂、三氯化铝和二氯甲烷等溶剂，一步反应即得到中间体(5)。本发明不仅简化了反应步骤、原料易得、反应条件温和，而且反应收率高达95％(文献方法收率70％)、产物纯度≥98％，还割掉了文献方法中用剧毒五氯化磷制备对甲氧羰基苯甲酰氯的步骤及用于稳定反应物的剧毒、易爆化学试剂硝基甲烷，降低了生产成本，简化了生产工艺，非常适宜工业化大生产。
贝沙罗汀关键中间体制备方法

[发明专利]一类含溴的噻吩并吡啶类衍生物及其制备方法和用途-CN201610362402.5在审
发明人：刘颖;刘登科;黄长江;樊梦林;王兵 -专利权人： 天津药物研究院有限公司
申请日： 2016-05-26 - 公布日： 2016-10-26 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及抗血小板聚集作用药物技术领域，提供具有式Ⅰ结构的一类含溴的噻吩并吡啶类衍生物，本发明还提供了上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物作为监测噻吩并吡啶类ADP受体拮抗剂类抗血小板药在生物体内的ADME过程的应用。
一类噻吩吡啶衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种依折麦布关键中间体的制备方法-CN201110090154.0有效
发明人：赵世明;吴学丹;罗振福;蔡金刚;李玲 -专利权人： 天津药物研究院有限公司;江苏德源药业股份有限公司
申请日： 2011-04-11 - 公布日： 2016-10-26 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明是关于制备依折麦布关键中间体(S)‑3‑{(R)‑2‑(S)‑4‑苄氧苯基‑[4‑氟苯基胺‑甲基]‑4‑[2‑(4‑氟苯基)‑[1，3]二氧杂环戊烷‑2‑基]‑丁酰}‑4‑苯基‑噁唑烷‑2‑酮(V)方法的改进，应用改进后的方法以戊二酸酐为原料，经过九步反应，即得到目标产物依折麦布。使用本发明的方法制备依折麦布较以往的方法，缩短了反应步骤，简化了操作，提高了产品收率，解决了依折麦布工业化生产困难的问题。
一种依折麦布关键中间体制备方法

[发明专利]四氮唑类URAT1抑制剂、制备方法及其在高尿酸血症和痛风治疗上的用途-CN201510110010.5在审
发明人：赵桂龙;蔡文卿;商倩;田禾;刘巍;刘钰强;谢亚非;张宪生;辛晓;徐为人;汤立达;邹美香 -专利权人： 天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-03-12 - 公布日： 2016-10-19 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明涉及高尿酸血症和痛风的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含四氮唑结构的尿酸转运体1(URAT1)抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风中的应用。其中，各个取代基如说明书所示。
四氮唑类 urat1 抑制剂制备方法及其尿酸痛风治疗用途

[发明专利]结晶变体形态G的达比加群酯及其制备方法和用途-CN201510115652.4在审
发明人：刘长鹰;陈会慧;张海枝;任晓文;王博;徐为人;刘巍;汤立达 -专利权人： 天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-03-17 - 公布日： 2016-10-19 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种结晶变体形态G的达比加群酯及其制备方法和用途。所述结晶变体形态G的达比加群酯的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的结晶变体形态G的达比加群酯吸湿性能及稳定性均优于专利CN101189224报道的晶型I的达比加群酯。同时本发明的结晶变体形态G的达比加群酯的制备方法易于产业化，生产适应性强。
结晶变体形态加群酯及其制备方法用途

[发明专利]结晶变体形态D的达比加群酯及其制备方法和用途-CN201510115671.7在审
发明人：刘长鹰;陈会慧;张海枝;任晓文;王博;徐为人;刘巍;汤立达 -专利权人： 天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-03-17 - 公布日： 2016-10-19 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种结晶变体形态D的达比加群酯及其制备方法和用途。所述结晶变体形态D的达比加群酯的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的结晶变体形态D的达比加群酯吸湿性能及稳定性均优于专利CN101189224报道的晶型I的达比加群酯。同时本发明的结晶变体形态D的达比加群酯的制备方法易于产业化，生产适应性强。
结晶变体形态加群酯及其制备方法用途

[发明专利]结晶变体形态C的达比加群酯及其制备方法和用途-CN201510117033.9在审
发明人：刘长鹰;陈会慧;张海枝;任晓文;王博;徐为人;刘巍;汤立达 -专利权人： 天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-03-17 - 公布日： 2016-10-19 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种结晶变体形态C的达比加群酯及其制备方法和用途。所述结晶变体形态C的达比加群酯的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的结晶变体形态C的达比加群酯吸湿性能及稳定性均优于专利CN101189224报道的晶型I的达比加群酯。同时本发明的结晶变体形态C的达比加群酯的制备方法易于产业化，生产适应性强。
结晶变体形态加群酯及其制备方法用途

[发明专利]结晶变体形态F的达比加群酯及其制备方法和用途-CN201510117031.X在审
发明人：刘长鹰;陈会慧;张海枝;任晓文;王博;徐为人;刘巍;汤立达 -专利权人： 天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-03-17 - 公布日： 2016-10-19 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种结晶变体形态F的达比加群酯及其制备方法和用途。所述结晶变体形态F的达比加群酯的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的结晶变体形态F的达比加群酯吸湿性能及稳定性均优于专利CN101189224报道的晶型I的达比加群酯。同时本发明的结晶变体形态F的达比加群酯的制备方法易于产业化，生产适应性强。
结晶变体形态加群酯及其制备方法用途

[发明专利]结晶变体形态E的达比加群酯及其制备方法和用途-CN201510115459.0在审
发明人：刘长鹰;陈会慧;张海枝;任晓文;王博;徐为人;刘巍;汤立达 -专利权人： 天津药物研究院有限公司
申请日： 2015-03-17 - 公布日： 2016-10-19 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种结晶变体形态E的达比加群酯及其制备方法和用途。所述结晶变体形态E的达比加群酯的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的结晶变体形态E的达比加群酯吸湿性能及稳定性均优于专利CN101189224报道的晶型I的达比加群酯。同时本发明的结晶变体形态E的达比加群酯的制备方法易于产业化，生产适应性强。
结晶变体形态加群酯及其制备方法用途