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- [发明专利]一种泊马度胺的制备方法-CN202011397035.5在审
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吴云登;冯明声;姚晓敏;曹于平
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南京海辰药业股份有限公司
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2020-12-03
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2022-06-10
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C07D401/04
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种复发性及难治性多发性骨髓瘤治疗药物泊马度胺的制备方法。该方法具体包含以下步骤：(1)以3‑硝基邻苯二甲酸与α‑氨基戊二酰亚胺盐酸盐为起始原料，在偶联剂的作用下得到中间体II 3‑硝基‑N‑(2，6‑二氧代‑3‑哌啶基)邻苯二甲酰亚胺；(2)中间体II与硼氢化钠/三氟化硼络合物体系组成的还原体系或者水合肼/催化剂组成的还原体系进行还原得到泊马度胺产品。通过良性溶剂/水体系纯化得到泊马度胺。本发明克服现有技术不足，且原料易得，价格便宜，反应路线短，反应条件温和，操作简单，产品纯度高，收率高，生产成本低，适合工业化大规模生产。
- 一种泊马度胺制备方法
- [发明专利]一种盐酸达泊西汀的制备方法-CN201710140831.2有效
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刘小红;吴云登;许建;张思晗
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南京斯贝源医药科技有限公司
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2017-03-10
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2019-12-03
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C07C213/08
- 本发明公开了一种盐酸达泊西汀的制备方法，其包括如下步骤：(s)3‑氨基‑3‑苯基丙酸或其酯在硼氢化物和三氟化硼络合物组成的还原体系下，进行还原反应，得到中间体1(s)‑3‑氨基‑3‑苯基丙醇；(s)中间体1与甲酸和甲醛发生Eschweiler‑Clark反应得到中间体2；将中间体2与1‑氟萘发生Williamson成醚反应，得到游离碱(s)‑N,N‑二甲基‑3‑(1‑萘氧基)苯丙胺；游离碱与醇‑酰氯或其氯化物、盐酸有机溶液或氯化氢气体进行成盐反应，得到盐酸达泊西汀。该合成路线生产成本低，反应条件温和，各物料易得，原料低毒，反应操作简单安全性高，产品纯度和收率高，绿色环保，适合工业化大规模生产。
- 一种盐酸达泊西汀制备方法
- [发明专利]利奥西呱的制备方法-CN201710383084.5在审
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刘小红;吴云登;许建;王凡
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南京斯贝源医药科技有限公司
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2017-05-24
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2017-09-01
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C07D471/04
- 本发明公开了一种利奥西呱的制备方法，其以1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑甲脒盐酸盐为原料，经由四步反应2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑[(E)‑苯基二氮烯基]‑4,6‑嘧啶二胺的制备、中间体2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑4,5,6‑嘧啶三胺的制备、中间体4,6‑二氨基‑2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑嘧啶基氨基甲酸甲酯异丙醇溶剂合物制备和利奥西呱的制备。本发明的工艺路线具有高选择性、高收率，操作简单、安全，对设备要求低，适合工业化生产等优点。
- 利奥西呱制备方法
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