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[发明专利]一种用于合成重酒石酸间羟胺的催化剂配体的制备方法-CN202210298943.1在审
发明人：杜宝权;任晓峰;胡卫东;康建磊;高世静 -专利权人：北京新领先医药科技发展有限公司
申请日： 2022-03-25 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D213/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成重酒石酸间羟胺的催化剂配体的制备方法，属于药物合成领域。所述的催化剂配体的制备方法包括如下步骤：将化合物I、化合物II加入甲苯中，然后加入三氟化硼乙醚进行反应，得到化合物III；将化合物III溶于甲醇，然后加入氯化镍，搅拌并缓慢加入硼氢化钠，保温反应4小时，制备得到化合物IV。化合物IV可高效的不对称催化henry加成反应，应用于制备重酒石酸间羟胺。该方法操作简便，未使用特殊设备，且产品质量较好，反应生成的副产物容易去除，成本低廉，容易实现工艺化生产。
一种用于合成酒石酸间羟胺催化剂制备方法

[发明专利]一种莫那比拉韦吸入粉雾剂及其制备方法-CN202111670999.7在审
发明人：任恒春;赵德千;安丹;高世静 -专利权人：郑州深蓝海生物医药科技有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：本发明涉及一种莫那比拉韦吸入粉雾剂及其制备方法，属于制剂学领域。一种莫那比拉韦吸入粉雾剂，其特征在于所述剂型单剂量制剂包括以下组分：50‑100mg莫那比拉韦、40‑150mg包覆剂、40‑80mg悬浮剂、20mg‑40mg包和剂、3‑10mg助溶剂、50‑100mg载体、HPMC胶囊壳。本发明制备的含有莫那比拉韦的吸入粉雾剂，具有高效、低毒、服用方便、安全度高的特点。
一种吸入粉雾剂及其制备方法

[发明专利]一种托匹司他的制备方法-CN202111127322.9在审
发明人：胡卫东;李培;郑江;任晓峰;高世静 -专利权人：北京济美堂医药研究有限公司
申请日： 2021-09-26 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明属于托匹司他技术领域，其公开了一种托匹司他的制备方法，包括以下步骤：化合物IV先与水合肼缩合生成化合物III，然后与化合物V反应生成化合物II，化合物II环合为托匹司他I粗品，托匹司他I粗品与有机磺酸成盐，再通过碳酸钾解盐，解盐过程中添加一定量的金属离子络合剂以除去残余重金属离子，然后经过水打浆和与水混溶的溶剂打浆得到I晶型托匹司他。该制备方法既可有效地控制生产过程中生成的多个致突变警示结构杂质，又可显著降低氰基水解杂质的生成，提高了产品质量，生产过程简洁，收率高，成本低，适合工业化生产。
一种托匹司制备方法

[发明专利]一种盐酸维拉帕米的制备方法-CN202110730024.2在审
发明人：胡卫东;孙长安;任晓峰;李培;李杰;高世静 -专利权人：北京新领先医药科技发展有限公司
申请日： 2021-06-29 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07C253/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸维拉帕米的制备方法，所述方法包括以下步骤：将化合物II与化合物III，在强碱性条件下制备得到维拉帕米IV，通过加入甲基化试剂使产生的O‑脱甲基杂质和N‑脱甲基杂质甲基化而重新生成维拉帕米IV，或通过加入酰化试剂使之酰化，在后续制备过程中易于除去酰化杂质。上述两种方法中的任意一种都可得到高纯度、高收率的盐酸维拉帕米I。
一种盐酸维拉帕米制备方法

[发明专利]一种用于强化学习探索训练的数据处理方法及装置-CN202211118013.X在审
发明人：陈敏杰;高世静 -专利权人：北京鼎成智造科技有限公司
申请日： 2022-09-14 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： G06K9/62 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于强化学习探索训练的数据处理方法及装置，该方法包括：获取模型参数信息和当前训练次数；模型参数信息包括第一权重参数、第二权重参数和最大训练轮次；判断当前训练次数是否等于最大轮训次数，得到第一次数判断结果；当第一次数判断结果为否时，对模型参数信息进行参数筛选处理，得到训练参数信息；利用预设的策略动作模型对训练参数信息和模型参数信息进行计算处理，得到策略动作信息；策略动作信息用于指示强化学习探索训练。可见，本发明有利于在训练前期减少探索随机概率，在训练后期提高随机探索概率，进而提高强化学习探索训练效率。
一种用于强化学习探索训练数据处理方法装置

[发明专利]一种拉氧头孢钠脱羧水解物的制备方法-CN202010522832.5有效
发明人：任晓峰;胡卫东;高世静 -专利权人：北京济美堂医药研究有限公司
申请日： 2020-06-10 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： C07D505/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种拉氧头孢脱羧水解物的制备方法，所述方法包括以下步骤：将拉氧头孢钠溶于有机溶剂碱的有机溶剂中，搅拌反应，然后向反应体系加入碱性水溶液，搅拌反应，再进一步调节pH至酸性，加入溶剂降温析晶，过滤，即可得到拉氧头孢脱羧水解物。本发明为拉氧头孢钠原料药和制剂的质量研究提供了便利，为拉氧头孢钠的生产和安全用药提供了检测方法和判定依据。
一种头孢钠脱羧水解制备方法

[发明专利]一种阿维巴坦钠的制备方法-CN202110314340.1在审
发明人：胡卫东;刘逸飞;孙长安;任晓峰;李培;高世静 -专利权人：北京济美堂医药研究有限公司
申请日： 2021-03-24 - 公布日： 2022-09-30 - 主分类号： C07D471/08 文献下载
摘要：本发明涉及药物的合成领域，具体涉及一种制备阿维巴坦钠的方法，其特征在于，在可溶解阿维巴坦的季铵盐的反应介质中，滴加羟基酸钠盐反应，然后降温析晶，过滤获得阿维巴坦钠；所述的羟基酸钠盐为2‑羟基丙酸钠或3‑羟基丁酸钠。本发明制备方法安全性高，易于无菌操作，产品流动性好，工艺简单，操作容易，生产效率高，能够满足商业化生产的要求。
一种阿维巴坦钠制备方法

[发明专利]一种含瑞格列奈的口服药物制剂-CN202110323374.7在审
发明人：张龙杰;刘晓明;李利芳;高世静 -专利权人：北京济美堂医药研究有限公司
申请日： 2021-03-26 - 公布日： 2022-09-30 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于药物技术领域，涉及一种含瑞格列奈的口服药物制剂，含有制剂的70~90%（重量百分比）的微晶纤维素/无水磷酸氢钙复合物。本发明的关键点在于采用微晶纤维素/无水磷酸氢钙复合物代替了微晶纤维素与无水磷酸氢钙，以复合物的形式出现，从根本上解决了因物料粉体学巨大差异，而引起的物料在制备过程中出现的分层问题，保证了产品的含量/含量均匀度，且采用该复合物辅料有效保证了产品的稳定性及与原研制剂的溶出曲线的拟合。采用本发明制备的含瑞格列奈的口服药物制剂具有含量均匀，体外溶出曲线可与原研制剂（丹麦诺和诺德生产的商品名为诺和龙的瑞格列奈片）良好拟合，稳定性良好等优点。
一种含瑞格列奈口服药物制剂

[发明专利]AHU377及其异构体的色谱分析方法-CN201710889091.2有效
发明人：李利芳;景元;姚云凡;刘昆;高世静;陶新华 -专利权人：北京新领先医药科技发展有限公司
申请日： 2017-09-27 - 公布日： 2022-01-04 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种AHU377及其异构体的色谱分析方法，该方法采用高效液相色谱，以键合型手性色谱柱为色谱柱，三氟乙酸与另外两种有机溶剂以一定配比组成三元流动相，流动相的流速为0.7‑1.0mL/min。该方法可以简单、准确的在一个条件下将AHU377及其三个异构体进行有效的分离。
ahu377 及其异构体色谱分析方法

[发明专利]一种β型高效氢溴酸沃替西汀转晶方法-CN201510336287.X有效
发明人：甄志彬;吕健;张翔;刘琨;高世静;陶新华 -专利权人：郑州深蓝海生物医药科技有限公司
申请日： 2015-06-18 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：本发明提供了一种高效、简洁的氢溴酸沃替西汀的精制转晶方法，属于化学药物合成技术领域。本发明中合成沃替西汀的前体叔丁基‑4‑(2‑(2，4‑二甲基苯硫酚基)苯基)哌嗪‑1‑碳酸酯采用异丙醇‑氢溴酸混合溶液脱除N‑Boc保护基，反应体系降温析晶，得到氢溴酸沃替西异丙醇溶剂合物再经一次水共沸蒸馏，可以安全高效地得到β型氢溴酸沃替西汀。本发明方法减少了多步繁琐的精制操作，同时也能有效解决了既往技术中存在的甲苯溶剂残留、无机盐残留，金属钯残留等问题，得到的β型氢溴酸沃替西汀符合药用所需要的化学纯度和晶型纯度，适合产业化生产。
一种高效氢溴酸沃替西汀转晶方法

[发明专利]一种制备泮托拉唑钠倍半水合物的方法-CN202010239837.7在审
发明人：何杰;王辉;高世静;陶新华 -专利权人：北京新领先医药科技发展有限公司
申请日： 2020-03-30 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，提供一种泮托拉唑钠倍半水合物的制备方法。泮托拉唑倍半水合物的制备方法：反应容器中加入泮托拉唑，有机溶剂及纯化水，无机碱水溶液，加入0.3~5.0%重量的活性炭，搅拌30分钟，滤除活性炭，滤液降至一定温度搅拌析晶，抽滤，获得泮托拉唑倍半水合物湿品，于一定温度下干燥，得类白色结晶性粉末。操作简便，条件温和，产品可高收率及高纯度的获得。
一种制备泮托拉唑钠倍半水合物方法

[发明专利]水冷机柜控制方法、装置、设备及介质-CN201911292890.7有效
发明人：侯瑞强;李程贵;朱林;王智慧;王瑊;侯晓雯;马宇晴;高世静;吴永华;王雁军 -专利权人：中国移动通信集团内蒙古有限公司;中国移动通信集团有限公司
申请日： 2019-12-12 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： F25D29/00 文献下载
摘要：本发明实施例公开了一种水冷机柜控制方法、装置、设备及介质。该方法包括：获取水冷机柜的出水温度、水冷机柜的风扇的转速以及给定出水温度；基于出水温度、转速和给定出水温度，确定水冷机柜的出水温度达到给定出水温度且水冷机柜能耗最小时，水冷机柜的第一控制器的控制参数以及水冷机柜的第二控制器的控制参数；基于第一控制器的控制参数，控制水冷机柜的水阀开度，以及基于第二控制器的控制参数，控制风扇的转速，以用于控制水冷机柜的出水温度达到给定出水温度时水冷机柜能耗最小。本发明实施例的水冷机柜控制方法、装置、设备及介质，能够保证水冷机柜的出水温度达到给定出水温度时，水冷机柜能耗最小，能够节省能耗。
水冷机柜控制方法装置设备介质

[发明专利]一种沃拉帕沙中间体1-α的制备方法-CN201710195320.0有效
发明人：甄志彬;范伏田;张翔;王辉;刘昆;高世静;陶新华 -专利权人：北京新领先医药科技发展有限公司
申请日： 2017-03-29 - 公布日： 2020-11-03 - 主分类号： C07D307/92 文献下载
摘要：本发明提供了一种沃拉帕沙中间体1‑α的制备方法，属于化学药物合成技术领域。包括以下步骤：1）步骤一：高温下，在苯甲醚溶剂中，化合物2发生分子内狄尔斯‑阿尔德环化反应，主要生成外型加成产物3‑exo‑A；2)步骤二：步骤一所得固体混合物悬浮于异丙醇、乙醇、甲苯混合溶剂中，加入催化量三乙胺，加热，固体混合物逐渐溶解，梯度降温析晶，经过动态拆分重结晶得到1‑α。本发明方法产率高，质量稳定可控，操作简洁，成本低，适合产业化生产。
一种沃拉帕沙中间体制备方法

[实用新型]一种便捷、高效的流动相过滤配制器-CN201922359372.4有效
发明人：赵德千;张翔;刘昆;高世静;陶新华 -专利权人：北京新领先医药科技发展有限公司
申请日： 2019-12-25 - 公布日： 2020-10-23 - 主分类号： B01F13/08 文献下载
摘要：本实用新型提供一种过滤器，特别涉及一种便捷、高效的流动相过滤配制器，其特征在于：包括箱体、过滤定量系统、混合系统；其中所述的箱体内设有过滤定量系统、混合系统，并且通过管道进行连接；其具有过滤、定量配液、混合、脱气四种功能；可比现在常规设备相配制流动相减少一半以上的时间，可大大提供研发及生产效率，同时可减少因人为操作导致的误差，精确度较高。
一种便捷高效流动过滤配制

[发明专利]维拉佐酮盐酸盐IV型结晶的制备方法-CN201710199788.7有效
发明人：何杰;张翔;王辉;甄志彬;刘昆;高世静;陶新华 -专利权人：北京济美堂医药研究有限公司
申请日： 2017-03-30 - 公布日： 2020-09-18 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，提供一种维拉佐酮IV型结晶的新的制备方法。一种制备维拉佐酮盐酸盐IV型结晶的方法，其特征在于将维拉佐酮粗品、焦亚硫酸钠加入到结晶溶剂中，加热至溶解，加入盐酸异丙醇，并在相同温度下保温搅拌0~24小时，再缓慢降温至一定温度析晶0~24小时，抽滤，滤饼使用有机溶剂洗涤，干燥，得到维拉佐酮IV型结晶。与已有的维拉佐酮IV型结晶的制备方法相比，本制备方法操作更为简便、高收率地得到高纯度的维拉佐酮IV型结晶。
维拉佐酮盐酸 iv 结晶制备方法

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