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[发明专利]一种合成1,2,4-噻二唑衍生物的方法-CN201911170692.3有效
发明人： 韩世清;刘雅菲;张育榕;张俊;呼亮 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2019-11-26 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07D285/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种合成1,2,4‑噻二唑衍生物的方法，属于化学制备技术领域。取苯乙酸类化合物与苄脒盐酸盐类化合物按物质的量比为1～2：1溶于有机溶剂中，加入催化剂、氧化剂和碱性介质，在130～140℃下搅拌18～24h反应获得1,2,4‑噻二唑衍生物。经冷却、萃取、干燥、减压蒸除溶剂、柱层析得到纯产物。应用本发明合成噻二唑的方法有益效果如下：(1)反应条件较温和，产物选择性高，底物拓展范围广。(2)所使用的原料价格低廉，成本低，反应操作简单，安全方便。
一种合成噻二唑衍生物方法

[发明专利]一锅法合成2-取代苯并噻唑的方法-CN201911170695.7有效
发明人： 韩世清;张俊;刘雅菲;张育榕;呼亮 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2019-11-26 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C07D277/64 文献下载
摘要：本发明涉及了一种一锅法合成2‑取代苯并噻唑的方法。具体步骤如下：取邻碘苯胺类化合物、苯乙烯类化合物、单质硫、碱性介质、催化剂和配体溶于有机溶剂中，在100～140℃下搅拌10～24h反应获得2‑取代苯并噻唑；其中邻碘苯胺类化合物与苯乙烯类化合物的摩尔比为1：(1～3)；经冷却、萃取、干燥、柱层析分离得到纯产物。本发明优点如下：(1)反应条件较温和，反应活性高，反应产率较高，并且产物选择性高，底物拓展范围广。(2)催化体系避免了大量溶剂以及贵金属化合物的使用，成本低，安全方便，反应体系对环境污染小。(3)反应体系无需混合溶剂以及氧气的使用，从而避免了氧气使用时存在的潜在危险，为工业化的应用提供了参考价值。
一锅合成取代噻唑方法

[发明专利]卤素取代的1,2,3,5-四取代-1H-吲哚类化合物及其合成方法和应用-CN202210551139.X在审
发明人： 韩世清;罗悦呼亮;余治键;陈重;熊焱鹏;陈学成;彭雅兰 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2022-05-20 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明涉及卤素取代的1,2,3,5‑四取代‑1H‑吲哚类化合物及其合成方法和应用。此类化合物是以大肠杆菌渗透传感器EnvZ的蛋白结构为模板，构建粪肠球菌双组分信号转导系统中的YycG组氨酸激三维结构，进而利用对接软件进行虚拟筛选获得的小分子化合物compound 16为先导化合物改造得到的6个化合物，结构新颖，制备方法简单，容易实施。这6个化合物作为粪肠球菌YycG组氨酸激酶抑制剂，能够抑制革兰氏阳性细菌生长，抑制粪肠球菌(E.faecalis 16C51)生物膜的形成，以及抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA YUSA145)生物膜的形成，在制备细菌抗生物膜药物方面具有应用前景。
卤素取代吲哚化合物及其合成方法应用

[发明专利]一种含1，3，4-噻二唑的3-羟基-吡咯-2-酮类化合物及其合成方法和应用-CN202210720685.1在审
发明人： 韩世清;陈学成;呼亮;余治健;陈重;熊焱鹏;罗悦;彭雅兰 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2022-06-23 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07D417/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种含1,3,4‑噻二唑的3‑羟基‑吡咯‑2‑酮类化合物及其合成方法和应用。本发明提供的化合物结构新颖，所采取的制备方法简单高效。本发明提供的化合物具体涉及在制备革兰氏阳性菌抑制剂中的用途。体外生物学实验证实，本发明提供的化合物作为小分子抑制剂能有效抑制革兰氏阳性菌生物膜形成，尤其是对抑制表皮葡萄球菌以及金黄色葡萄球菌生物膜有显著作用。
一种噻二唑羟基吡咯酮类化合物及其合成方法应用

[发明专利]一种合成1,3,5-三嗪衍生物的方法-CN201910410732.0有效
发明人： 韩世清;顾忍;张育榕;刘雅菲;张俊 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2019-05-16 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C07D251/24 文献下载
摘要：一种合成1,3,5‑三嗪衍生物的方法，其具体步骤如下：取氯化苄类化合物与脒盐酸盐类化合物按物质的量比为1：1～2溶于有机溶剂中，加入氧化剂和碱性介质，在100～130℃下搅拌12～24h反应获得1,3,5‑均三嗪衍生物，经冷却、萃取、干燥、柱层析分离得到纯产物。应用本发明优点如下：(1)反应条件较温和，反应活性高，反应产率达90％，并且产物选择性高，底物拓展范围广。(2)催化体系避免了过渡金属尤其是贵金属化合物的使用，成本低，安全方便，反应体系对环境污染小。
一种合成衍生物方法

[发明专利]一种合成2-取代苯并噻唑衍生物的方法-CN201410205413.3有效
发明人： 韩世清;童耀;潘强;蒋增强;苗大状 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2014-05-15 - 公布日： 2014-08-20 - 主分类号： C07D277/66 文献下载
摘要：本发明涉及一种合成2-取代苯并噻唑衍生物的方法，以2-卤硝基苯，单质硫，脂肪胺类化合物为原料，按物质的量比为1:(1.5～2):(2～4)，添加入封闭烧瓶中，在惰性气体保护下120～140℃搅拌16～24小时反应获得2-取代苯并噻唑衍生物，经冷却、研磨、过滤、减压蒸馏、重结晶得到纯产物。本发明优点如下：(1)反应条件较温和，后处理简单，并且产物选择性高，底物拓展范围广。(2)反应体系避免了大量溶剂的使用，且在一种无溶剂无催化剂条件下进行，起始物质廉价易得，经济成本低，环境友好。
一种合成取代噻唑衍生物方法

[发明专利]一种合成5-甲腈-吡咯[1,2-a]喹啉衍生物的方法-CN201410205394.4有效
发明人： 韩世清;蒋增强;张杰;童耀;何国珍;周双利;赵丹 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2014-05-15 - 公布日： 2014-08-20 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种合成5-甲腈-吡咯[1,2-a]喹啉衍生物的方法，属于化学制备技术领域。以2-卤芳乙腈与2-甲酰基唑类化合物为原料，按物质的量比为1～1.5：1，取2-甲酰基唑类化合物与2-卤芳乙腈溶于有机溶剂，加入碱性介质，惰性气体保护下100～130℃搅拌18～24小时反应获得5-甲腈-吡咯[1,2-a]喹啉衍生物，经冷却、萃取、干燥、减压蒸馏得到纯产物。本发明的有益效果如下：(1)反应条件比较温和，催化活性高，反应产率可达80％，最高可以达90％，并且产物选择性高，底物拓展范围广。(2)催化体系避免了过渡金属和强碱的参与，成本低，安全方便，反应体系对环境污染小。
一种合成甲腈吡咯喹啉衍生物方法

[发明专利]一种5-甲腈-吡咯[1,2-a]喹啉衍生物的合成方法-CN201410205415.2无效
发明人： 韩世清;蒋增强;童耀;苗大壮;潘强;史雪松;黄媛 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2014-05-15 - 公布日： 2014-08-20 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及了一种5-甲腈-吡咯[1,2-a]喹啉的合成方法，以2-卤芳乙腈与2-甲酰基唑类化合物为原料，按物质的量比为1～2：1，取2-甲酰基唑类化合物与2-卤芳乙腈溶于有机溶剂，加入铜盐、配体、碱性介质，在惰性气体保护下80～120℃搅拌8～24小时反应获得5-甲腈-吡咯[1,2-a]喹啉衍生物，经冷却、萃取、干燥、减压蒸馏得到纯产物。本发明的优点如下：(1)反应条件较温和，催化活性高，反应产率高，最高可以达90％，并且产物选择性高，底物拓展范围广。(2)催化体系避免了昂贵配体的使用，降低了反应温度，成本低，安全方便，反应体系对环境污染小。
一种甲腈吡咯喹啉衍生物合成方法

[发明专利]一锅法合成二苯二氮卓杂环衍生物的方法-CN201410206756.1无效
发明人： 韩世清;苗大状;史雪松;蒋增强;童耀;黄媛;潘强 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2014-05-15 - 公布日： 2014-08-13 - 主分类号： C07D243/38 文献下载
摘要：本发明涉及一锅法合成二苯二氮卓杂环衍生物的方法，以二苯酰胺类与氨水为原料，按物质的量比为0.5～1:2，取二苯酰胺与氨水溶于有机溶剂，加入碱性介质，加入催化剂和配体，先在10～30℃温度下搅拌反应5～10h，再在温度100～130℃温度下反应20～24h，经抽滤、萃取、干燥、层析柱分离得到纯产物。本发明具有反应操作简便条件较温和，催化活性高，副反应少，产物的后处理方便并且产物选择性高，底物拓展范围广的优点；催化体系避免了贵金属化合物的使用，降低了使用复杂配体及反应高温产生的经济成本，安全方便，对环境污染小。
一锅合成二苯二氮卓杂环衍生物方法

[发明专利]制备亚磺酰基-1-氢-苯并咪唑衍生物的方法-CN201310669517.5有效
发明人： 韩世清;方淑莹;何国珍 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2013-12-10 - 公布日： 2014-04-16 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备亚磺酰基-1-氢-苯并咪唑衍生物的方法，将通式Ⅰ所示2-（1氢-苯并咪唑-2-基硫甲基）-4-羟基-吡啶衍生物溶解于溶剂中，在催化剂和添加剂存在下，用过氧化氢水溶液作氧化剂，发生氧化反应，制备得到通式Ⅱ所示亚磺酰基-1-氢-苯并咪唑衍生物：。本发明方法操作简便，不使用对人体有毒害作用的催化剂且不造成环境的污染，得到的产品收率和纯度较高，因此是一种适合于工业化规模生产的方法，具有重要的实际应用意义。
制备亚磺酰基苯并咪唑衍生物方法

[发明专利]一种合成吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物的方法-CN201310239066.1无效
发明人： 韩世清;蒋增强;张杰;童耀;何国珍;周双利;赵丹 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2013-06-17 - 公布日： 2013-10-09 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种合成吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物的方法，属于化学制备技术领域。以2-卤芳胺与2-甲酰基唑类化合物为原料，按物质的量比为1～2：1，取2-甲酰基唑类化合物与2-卤芳胺溶于有机溶剂，加入过渡金属盐、配体、碱性介质，在惰性气体保护下100～110℃搅拌15～20小时反应获得吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物，经冷却、萃取、干燥、减压蒸馏得到纯产物。应用本发明合成吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物的方法有益效果如下：（1）反应条件较温和，催化活性高，反应产率高，最高可以达90%，并且产物选择性高，底物拓展范围广。（2）催化体系避免了昂贵配体的使用，降低了反应温度，成本低，安全方便，反应体系对环境污染小。
一种合成吡咯喹喔啉衍生物方法

[发明专利]吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物的合成方法-CN201310238303.2有效
发明人： 韩世清;蒋增强;张杰;童耀;何国珍;周双利;赵丹 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2013-06-17 - 公布日： 2013-10-02 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物的合成方法，属于化学制备技术领域。以2-卤芳胺与2-甲酰基唑类化合物为原料，按物质的量比为1～3：1，取2-甲酰基唑类化合物与2-卤芳胺溶于有机溶剂，加入碱性介质，惰性气体保护下80～100℃搅拌12～24小时反应获得吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物，经冷却、萃取、干燥、减压蒸馏得到纯产物。应用本发明合成吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物的方法有益效果如下：（1）反应条件较温和，催化活性高，反应产率高达90%以上，最高可以达100%，并且产物选择性高，底物拓展范围广。（2）催化体系避免了过渡金属尤其是贵金属化合物的使用，成本低，安全方便，反应体系对环境污染小。
吡咯喹喔啉衍生物合成方法

[发明专利]一类小分子cathepsin D抑制剂的制备方法-CN201310130670.0有效
发明人： 韩世清;何国珍;张杰;赵丹;周双利 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2013-04-16 - 公布日： 2013-09-04 - 主分类号： C07D277/74 文献下载
摘要：一类小分子cathepsin D抑制剂的制备方法，其具体步骤为:以2-巯基苯并噻唑或者其衍生物与对氨基碘苯为起始原料在水相中经催化C-S偶联得到4-(2-苯并噻唑硫基)苯胺或者其相应衍生物（A），再与3,5-二氯-2-羟基苯甲酸发生酰胺化反应生成小分子cathepsin D抑制剂（B）。本发明所需原料廉价易得，反应条件简单，操作简便，毒性和污染小，后处理简单，收率和纯度高。
一类分子 cathepsin 抑制剂制备方法

[发明专利]一种选择性催化分子氧氧化水杨醇制备水杨醛的方法-CN201210570307.6有效
发明人： 韩世清;张杰;蒋增强;赵丹;何国珍;周双利 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2012-12-25 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： C07C47/565 文献下载
摘要：本发明涉及一种选择性催化分子氧氧化水杨醇制备水杨醛的方法，属于催化剂技术领域。以水杨醇为原料，使用的催化剂由以下部分组成：（A）2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基（TEMPO）、4-苯甲酰基-2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基或4-乙酰基2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基；（B）溴化盐-溴酸盐组合；（C）亚硝酸盐；（D）硫酸、盐酸、硝酸或磷酸，在空气气氛中，10~80℃下进行催化氧化反应。本发明具有以下优点：（1）反应条件温和，催化活性高，反应效率高，产物选择性高。（2）催化体系避免了过渡金属尤其是贵金属化合物的使用，成本低，安全方便，污染小。（3）使用的无机组分溴化盐-溴酸盐组合和亚硝酸盐，价廉易得，反应后处理容易进行。
一种选择性催化分子氧化水杨制备方法

[发明专利]酶催化制备光学活性(S)-丁呋洛尔的方法-CN201210130144.X无效
发明人： 韩世清;褚朝森;周双利 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2012-04-27 - 公布日： 2012-08-29 - 主分类号： C12P17/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种酶催化制备光学活性(S)-丁呋洛尔的方法。以7-乙基苯并呋喃-2-甲醛为原料，经(R)-醇腈酶((R)-Oxynitrilase)的交联酶聚合体(Cross-linked enzyme aggregates，缩写为CLEA)催化不对称氰化反应、羟基保护、Ritter反应、酰胺还原反应得到产品。本发明(S)-丁呋洛尔的制备方法其优点是：反应步骤简单、反应条件温和、产率高，得到的产品光学纯度高。
催化制备光学活性丁呋洛尔方法

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