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[发明专利]马赛替尼用于治疗阿尔茨海默病-CN202180093808.7在审
发明人： 阿兰·穆塞;C·曼斯菲尔德 -专利权人： AB科学有限公司
申请日： 2021-12-16 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及2‑氨基芳基噻唑衍生物，特别是马赛替尼，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其用于治疗有需要的患者的轻型和/或早期阿尔茨海默病。具体地，本发明涉及马赛替尼或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其用于治疗具有如下特征的患者的阿尔茨海默病：等于或大于、优选大于32的基线ADCS‑ADL(阿尔茨海默病合作研究‑日常生活活动)评分，等于或大于13的基线MMSE(简易精神状态检查)评分，从诊断到用马赛替尼或其药学上可接受的盐或溶剂化物治疗开始的时间等于或少于5年，和/或等于或小于40的基线ADAS‑Cog(阿尔茨海默病评定量表‑认知分量表)评分。
马赛用于治疗阿尔茨海默病

[发明专利]马赛替尼用于治疗2019冠状病毒病(COVID-19)的用途-CN202180042156.4在审
发明人： 阿兰·穆塞;S·泰伊;N·德雷曼;G·兰德尔;S·陈 -专利权人： AB科学有限公司;芝加哥大学
申请日： 2021-04-09 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及马赛替尼或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其用于治疗有此需要的受试者的冠状病毒感染，如引起2019冠状病毒病(COVID‑19)的SARS‑CoV‑2感染。
马赛用于治疗 2019 冠状病毒 covid 19 用途

[发明专利]马赛替尼用于治疗多发性硬化患者亚群-CN202180015334.4在审
发明人： 阿兰·穆塞;C·曼斯菲尔德 -专利权人： AB科学有限公司
申请日： 2021-02-19 - 公布日： 2022-12-23 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及马赛替尼或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其用于治疗有需要的患者的进展型多发性硬化(MS)，其中所述患者从诊断到用马赛替尼或其药学上可接受的盐或溶剂化物开始治疗的时间大于2年和/或从发病到用马赛替尼或其药学上可接受的盐或溶剂化物开始治疗的时间大于5年。具体而言，本发明涉及马赛替尼或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其用于治疗有需要的患者的原发进展型多发性硬化(PPMS)或非活动性继发进展型多发性硬化(非活动性SPMS)，其中所述患者从诊断到用马赛替尼或其药学上可接受的盐或溶剂化物开始治疗的时间大于2年和/或从发病到用马赛替尼或其药学上可接受的盐或溶剂化物开始治疗的时间大于5年。
马赛用于治疗多发性硬化患者

[发明专利]马赛替尼治疗嗜酸性粒细胞性哮喘的用途-CN202080095286.X在审
发明人： 阿兰·穆塞;珍-皮埃尔·基内特 -专利权人： AB科学有限公司
申请日： 2020-12-02 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及2‑氨基芳基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，特别是马赛替尼或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其用于治疗有需要的受试者的哮喘，其中该受试者具有升高的嗜酸性粒细胞水平。具体而言，本发明涉及2‑氨基芳基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，特别是马赛替尼或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其用于治疗基线嗜酸性粒细胞血细胞计数在150个细胞/μL到300个细胞/μL的范围内的受试者的哮喘。
马赛治疗酸性粒细胞哮喘用途

[发明专利]马赛替尼用于治疗肌萎缩侧索硬化症患者亚群的用途-CN201780019760.9有效
发明人： 阿兰·穆塞;珍-皮埃尔·基内特;科林·曼斯菲尔德 -专利权人： AB科学有限公司
申请日： 2017-03-24 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及一种治疗非侵袭性或中度侵袭性肌萎缩侧索硬化症(ALS)患者的方法，该患者在治疗开始前经修订的肌萎缩侧索硬化症功能评定量表(ALSFRS‑R)的变化速率为1.1分每月，所述方法包括施用酪氨酸激酶抑制剂或肥大细胞抑制剂，特别是马赛替尼或其药学上可接受的盐或溶剂化物，任选地联合至少一种药物活性成分给药。
马赛用于治疗萎缩硬化症患者用途

[发明专利]具有抗肿瘤活性的化合物-CN201680008641.9有效
发明人： 阿兰·穆塞;阿卜杜拉·本亚哈德;迪迪尔·佩斯;弗兰克·桑德里内利;杰森·马丁;威利·皮库拉;伊曼纽尔·什弗尼耶 -专利权人： AB科学有限公司
申请日： 2016-02-05 - 公布日： 2021-04-23 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物，其中A代表任选地被取代的杂环基团，B代表芳基或杂芳基基团，其中X、R1、R2、R3、R4和R5如说明书中所定义。式(I)的化合物对于破坏、抑制或预防细胞特别是恶性肿瘤细胞生长或扩散到牵涉各种人和动物疾病的周围组织中是有用的。
具有肿瘤活性化合物

[发明专利]作为脾酪氨酸激酶抑制剂的二氮杂螺烷酮取代的噁唑衍生物-CN201580027323.2在审
发明人：阿布德拉·本察德;贾森·马丁;克莱尔·沙龙;迪迪耶·珀泽;埃玛纽埃尔·舍韦纳尼尔;弗兰克·桑德里纳尼;威利·皮库尔;阿兰·穆塞 -专利权人： AB科学有限公司
申请日： 2015-03-23 - 公布日： 2017-02-15 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明涉及二氮杂螺烷酮取代的噁唑衍生物，所述衍生物选择性地调整、调节和/或抑制由某些天然和/或突变的蛋白激酶介导的信号转导，所述蛋白激酶与多种人和动物的疾病(如细胞增殖病症、代谢病症、自身免疫病症、变应性病症和退行性病症)有关。尤其是，本文所公开的化合物为Syk抑制剂。
作为酪氨酸激酶抑制剂二氮杂螺烷酮取代衍生物

[发明专利]马赛替尼用于治疗使用预测因素鉴别的患者亚群的癌症的用途-CN201380063241.4在审
发明人： 阿兰·穆塞;珍-皮埃尔·基内特;大卫·皮克马尔 -专利权人： AB科学有限公司
申请日： 2013-10-04 - 公布日： 2015-10-07 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及用于治疗患有癌症的患者的方法，其中用酪氨酸激酶抑制剂、肥大细胞抑制剂或c-Kit抑制剂、特别是马赛替尼、任选地与至少一种抗肿瘤剂组合治疗所述患者。所述酪氨酸激酶抑制剂、肥大细胞抑制剂或c-Kit抑制剂和所述任选的至少一种抗肿瘤剂以包括治疗有效量的剂量方案施用。本发明还涉及用于预测在给定患者中对所述治疗的治疗反应且因此基于这些预测因素鉴别可适用的患者亚群的方法；这些预测因素有时被称作生物标记物。一种方法基于疼痛强度的临床标记物。第二种方法基于通过在用本发明的化合物(即酪氨酸激酶抑制剂、肥大细胞抑制剂或c-Kit抑制剂，尤其是马赛替尼)治疗前采集的外周血细胞样品中的RNA表达评估的基因表达预测性生物标记物。有利地，本发明涉及用于治疗患有胰腺癌的患者的方法，其中用酪氨酸激酶抑制剂、肥大细胞抑制剂或c-Kit抑制剂且特别是马赛替尼、任选地与至少一种抗肿瘤剂且特别是吉西他滨组合治疗所述患者。
马赛用于治疗使用预测因素鉴别患者癌症用途

[发明专利]作为激酶抑制剂的2-氨基噻唑化合物多晶型及其制备方法-CN201310141370.2有效
发明人： 阿兰·穆塞;菲利普·雷金纳尔特;弗朗索瓦斯·贝拉米;安妮·莱尔梅 -专利权人： AB科学有限公司
申请日： 2008-02-13 - 公布日： 2013-10-09 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(IX)化合物的多晶型及其制备方法，所述多晶型在80%的相对湿度下保持干燥，并在低于200℃的温度下保持热力学稳定。(IX)
作为激酶抑制剂氨基噻唑化合物多晶及其制备方法

[发明专利]噻唑和噁唑激酶抑制剂-CN201180013642.X有效
发明人： 阿兰·穆塞;阿布德拉·本察德;贾森·马丁;埃玛纽埃尔·舍韦纳尼尔;迪迪耶·珀泽;弗兰克·桑德里纳尼;威利·皮库尔 -专利权人： AB科学有限公司
申请日： 2011-01-12 - 公布日： 2012-12-05 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明涉及取代唑衍生物，所述衍生物选择性地调整、调节和/或抑制由某些天然和/或突变的蛋白激酶介导的信号转导，所述蛋白激酶与多种人和动物的疾病（如细胞增殖病症、代谢病症、变应性病症和退行性病症）有关。尤其是，这些化合物中的数种为强效的选择性Flt-3抑制剂和/或Syk抑制剂。
噻唑激酶抑制剂

[发明专利]合成作为激酶抑制剂的2-氨基噻唑化合物的方法-CN200880004904.4有效
发明人： 阿兰·穆塞;菲利普·雷金纳尔特;弗朗索瓦斯·贝拉米;安妮·莱尔梅 -专利权人： AB科学有限公司
申请日： 2008-02-13 - 公布日： 2010-02-24 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明涉及制备具有式I的药用化合物的工业方法，所述药用化合物可以用作某些酪氨酸激酶的抑制剂，更具体地可用作c-kit和bcr-abl的抑制剂。基团R₁和R₂相同或不同，分别表示氢、卤素原子、烷基、烷氧基、三氟甲基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和增溶基团；m为0-5，n为0-4；基团R₃如本发明权利要求中所述，表示芳基或杂芳基。
合成作为激酶抑制剂氨基噻唑化合物方法

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