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[发明专利]一种基于脂质体纳米囊泡的酸响应型药物递送平台的制备方法及其应用-CN202210975777.4有效
发明人： 闵元增;黄瑞杰 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2022-08-15 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于脂质体纳米囊泡的酸响应型药物递送平台的制备方法及其应用，其中基于脂质体纳米囊泡的酸响应型药物递送平台是由酸敏感的硅烷基醚前药和磷脂类分子在水性溶剂中自组装形成，磷脂类分子在水性溶剂中自组装形成脂质体结构，酸敏感的硅烷基醚前药在水性溶剂中自发且精确地锚定在磷脂双分子层中。本发明使用酸敏感的胆固醇封端的硅烷基醚前药作为靶向释放反应性接头设计，以实现一系列候选药物在肿瘤微酸性环境下的可控释放。结合纳米粒子的增强渗透性和保留效应与药物的pH依赖性持续释放，可最大限度地减少脱靶毒性并显著地提高对肿瘤的治疗效果。
一种基于脂质体纳米响应药物递送平台制备方法及其应用

[发明专利]一种1型糖尿病多抗原疫苗制剂及其用途-CN202310173438.9在审
发明人：翁建平;闵元增;吴科成 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2023-02-28 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： A61K39/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种1型糖尿病多抗原疫苗制剂及其用途，所述多抗原疫苗制剂包括具有脾脏靶向能力的红细胞载体，负载于红细胞表面的抗原纳米颗粒，以及连接红细胞和抗原纳米颗粒的点击化学化合物。本发明将具有多价抗原特异性免疫抑制潜力的自身抗原制成纳米颗粒，增加树突状细胞的摄取和递呈效率，并分别在红细胞和抗原纳米颗粒表面活性位点修饰反应基团，通过温和的点击化学将抗原纳米颗粒负载于红细胞表面，增加抗原纳米颗粒的脾脏靶向能力和系统循环时间。本发明1型糖尿病预防性疫苗制剂可以显著降低非肥胖型糖尿病小鼠的糖尿病发病率和死亡率。
一种糖尿病多抗疫苗制剂及其用途

[发明专利]负载荧光染料的光热脂质体及其制备方法和用途-CN202111558555.4有效
发明人： 闵元增;曾薇 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2021-12-17 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： A61K41/00 文献下载
摘要：本公开提供了一种负载荧光染料的光热脂质体，包括：结构脂质体，至少包括阴离子脂质、含有羟基的脂质分子；吲哚菁绿类染料，负载于结构脂质体亲水的腔内和表面。本公开的新型光热脂质体，将吲哚菁绿类染料与脂质分子自组装，形成脂质体；胞外团聚的染料分子表现出增强的光热效应，内吞后释放的小分子染料能够表现出一定的光动力效应和化疗效应，结构中引入的活性羟基为免疫佐剂的键合作用提供了可能，因此该材料具备多疗法联用的潜力。本公开制备方法简单，具有临床转化的潜力。本公开还提供了一种根据前述负载荧光染料的光热脂质体的制备方法和用途。
负载荧光染料光热脂质体及其制备方法用途

[发明专利]化合物、抗癌药物的制备方法和用途-CN202110928404.7有效
发明人： 闵元增;翁建平;郝玉浩;李瑞 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2021-08-12 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本公开提供了一种化合物，该化合物为由铂药和共价连接到铂药的轴向位置的具有解除免疫负调功能的小分子药物形成的孪药，具有式I所示的结构：其中虚线框内为铂药的结构；R1与R2为相同或不同的具有解除免疫负调功能的小分子药物；或者是R1、R2其中一个为具有解除免疫负调功能的小分子药物，另一个为羟基。本公开通过将具有解除免疫负调功能的小分子药物共价连接到铂药的轴向位置，形成孪药，在肿瘤部位同时发挥铂药的肿瘤杀伤作用和小分子药物的解除免疫负调的功能；该孪药与免疫治疗联合使用，可以有效的提高免疫治疗的响应，显著地提高对肿瘤的治疗效果。本公开中铂类抗癌孪药的制备方法简单，成本低，适合工业化生产，具有临床转化潜力。
化合物抗癌药物制备方法用途

[发明专利]一种化疗诱导的肿瘤蛋白抗原纳米疫苗的制备方法及其应用-CN202211429002.3在审
发明人： 闵元增;马小鹏;李瑞;郝玉浩 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2022-11-15 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： A61K39/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种化疗诱导的肿瘤蛋白抗原纳米疫苗的制备方法及其应用。采用本发明方法制备的化疗诱导的肿瘤蛋白抗原纳米疫苗具有抗原性和佐剂性更强的蛋白组分，可以利用尺寸优势引流到淋巴结中，实现肿瘤抗原的有效递送并诱发机体产生抗肿瘤免疫应答。化疗诱导的肿瘤蛋白抗原纳米疫苗可以显著改善肿瘤的免疫治疗，对肿瘤疫苗的开发提供了新思路，易于临床转化。
一种化疗诱导肿瘤蛋白抗原纳米疫苗制备方法及其应用

[发明专利]复合纳米颗粒、制备方法、应用-CN202111324860.7在审
发明人： 闵元增;李祥霞 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2021-11-10 - 公布日： 2022-02-25 - 主分类号： A61K47/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种复合纳米颗粒、制备方法、应用，复合纳米颗粒包括：脂质体囊泡包裹的介孔硅纳米颗粒；其中，介孔硅纳米颗粒的表面修饰有第一模式识别受体激动剂和第二模式识别受体激动剂；脂质体囊泡由二油酰磷脂酰胆碱、(2，3‑二油酰基‑丙基)三甲胺和式(I)所示的化合物A组成；
复合纳米颗粒制备方法应用

[发明专利]抗癌药用阿司匹林铂配合物及其制备方法-CN201210457188.3无效
发明人：刘扬中;师红东;闵元增;程芹芹 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2012-11-14 - 公布日： 2013-02-27 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗癌药用阿司匹林铂配合物及其制备方法，特征是通过配体的N原子与铂的配位作用把胺或杂环胺配位到铂原子上，再通过配位作用引入卤素或羟基、羧酸根或取代羧酸根，然后氧化成四价铂，在轴向接上阿司匹林分子，形成轴向有一个阿司匹林分子单取代或两个阿司匹林分子双取代的四价铂类配合物。由于铂的四价状态比较惰性，对机体仅有很小的毒副作用，而且改变了药物的摄取途径，提高药物的抗癌活性，具有与顺铂同等甚至更优越的抗肿瘤活性，而且对耐药细胞也有很好的杀伤作用。本发明的制备方法简单，成本低廉，适合工业化生产。
抗癌药用阿司匹林配合及其制备方法

[发明专利]一种导电高分子单体的催化合成方法-CN201110383935.9无效
发明人：魏开举;倪佳;许冬至;闵元增;郑玉船;刘扬中 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2011-11-28 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种导电聚合物单体3，4-乙烯二氧噻吩的催化合成方法，特征是使3，4-二溴噻吩与Cu-基纳米多孔催化剂{[Cu(HTCPZ)0.5]}∞，其中HTCPZ为三-(4-四氮唑基苯基)胺，在甲醇溶剂中和甲醇钠发生反应，得到3，4-二甲氧基噻吩；再将3，4-二甲氧基噻吩在对甲苯磺酸为催化剂、甲苯为溶剂下和乙二醇反应，精馏出低沸点醇ROH，洗涤，干燥，减压蒸馏，即得到3，4-乙烯二氧噻吩。本发明具有收率高，催化剂用量少的优越性。
一种导电高分子单体催化合成方法

[发明专利]一种铜-唑微孔晶态材料及其制备方法-CN201110384095.8无效
发明人：魏开举;倪佳;许冬至;闵元增;郑玉船;刘扬中 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2011-11-28 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： C07F1/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种纳米多孔晶态材料{[cu(htcpz)_0.5]}_∞及其制备方法，特征是按三-(4-四氮唑基苯基)胺与氯化铜盐的摩尔比为1∶3～15，在80～180℃进行溶剂热合成；所得cu基微孔晶态材料，分子式为{[cu(htcpz)_0.5]}_∞，式中，htcpz为三-(4-四氮唑基苯基)胺，是一个分子结构为的三枝配体；该多孔晶体材料为六方晶系晶体材料；空间群为p6122；孔道尺寸范围为1～1.2nm；孔道内面上含有金属cu的配位不饱和面存在。本发明具有制备方法简单，反应条件温和，产物收率高、纯度高的优点。本发明制备的多孔晶体材料，具有孔道均一，纳米孔尺寸，金属中心固载优点。
一种微孔晶态材料及其制备方法

[发明专利]一种抗癌药用铂类配合物及其制备方法-CN201110296693.X无效
发明人：刘扬中;闵元增 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2011-09-27 - 公布日： 2012-06-20 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗癌药用铂类配合物及其制备方法，特征是先通过配体的N原子与铂的配位作用向铂原子引入胺NH₃或杂环胺，再通过配位作用引入Cl或二氯乙酸根；所得到的铂类配合物具有结构，其中通过氮原子与Pt原子配位的Am和Am′是胺NH₃或杂环胺，该Am和Am′可以相同或不同；L是Cl或二氯乙酸根。该铂类配合物进入癌细胞后，配体L水解所裸露出的配位点能够作用于DNA，从而抑制DNA的复制，造成癌细胞凋亡，可用作治疗癌症的药物，具有与顺铂同等甚至更优越的抗肿瘤活性；本发明制备方法简单，成本低廉，适合工业化生产。
一种抗癌药用配合及其制备方法

[发明专利]一种作为药物载体的金纳米颗粒及其制备方法-CN201010113442.9无效
发明人：刘扬中;闵元增 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2010-02-12 - 公布日： 2010-09-01 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种作为药物载体的金纳米颗粒及其制备方法，特征是其中透膜肽通过巯基以共价键结合在金纳米颗粒的表面且该透膜肽还通过氨基以酰氨键结合在铂类药物的前体药物的羧基上；所述透膜肽是序列中包含1个半胱氨酸和5到19个精氨酸的一段包含8个到20个氨基酸的肽；所述铂类药物的前体药物为顺铂的前体药物或为卡铂的前体药物或为奥沙利铂的前体药物；所述顺铂的前体药物选自化合物1-3；所述卡铂的前体药物选自化合物4-6；所述奥沙利铂的前体药物选自化合物7-9。该连接铂药物和透膜肽的金纳米颗粒对肿瘤细胞的毒性明显增强且未连接铂药物的金纳米颗粒本身无毒，本发明为金纳米颗粒在生物医药领域的应用开辟了新的途径。
一种作为药物载体纳米颗粒及其制备方法

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