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[发明专利]一种取代吡啶并咪唑类化合物及其在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用-CN202010245491.1有效
发明人：张小雷;王元相;刘培庆;胡文浩;郑琪瑶;董辉 -专利权人：中山大学
申请日： 2020-03-31 - 公布日： 2023-02-21 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，公开了一种如下所示的取代吡啶并咪唑类化合物及其在制备治疗肺癌药物中的应用。本发明以细胞水平实验证明，该化合物可抑制肺癌细胞的增殖、迁移、侵袭及克隆形成，诱导肺癌细胞发生凋亡，并且抑制STAT3磷酸化水平；小鼠体内实验表明，该化合物可抑制肺癌细胞的生长和转移，特异性抑制STAT3信号通路，在动物模型中能够抑制肺癌细胞移植瘤及病人PDX肿瘤的生长，为后续新药研发奠定基础，具有重要的理论意义和广阔的应用前景。
一种取代吡啶咪唑化合物及其制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用

[发明专利]一种含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物及其制备方法和应用-CN201910065130.6有效
发明人：胡文浩;余思凡;邱晃;张小雷;郑琪瑶 -专利权人：中山大学
申请日： 2019-01-23 - 公布日： 2023-01-03 - 主分类号： C07D263/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种含芳醚取代恶唑烷酮羧酸酯类衍生物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式（Ⅰ）所示；其中Ar1为芳基、取代芳基或多环芳基；Ar2为芳基、取代芳基或取代杂环芳基；所述取代芳基、取代杂环芳基中的取代是指含卤素、羟基、芳基、多环芳烃、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基或C1‑3烷氧基中的一种或几种。本发明所述化合物含有抗癌、抗菌的核心结构单元恶唑烷酮，对于胃癌AGS细胞具有很好的抑制作用，其IC50值均低于16μM；同时，本发明化合物的制备方法简单，以廉价易得的化合物为原料，反应条件温和、步骤少、反应快、成本低、产生的废弃物少、操作简单安全、原子经济性高、选择性高、收率高等有益效果，可以制备成为抗胃癌药物进行应用。
一种含芳醚取代恶唑烷酮羧酸衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种3-氰基吲哚化合物、其制备方法及应用-CN202010967546.X有效
发明人：苗婷婷;吴俊;刘嘉宾;周科睿;王倩;朱靖豪;郑琪瑶;李之琦;赖超然;王方俊;周柳宇 -专利权人：温州大学
申请日： 2020-09-15 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种通过串联反应构建3‑氰基吲哚的方法。该方法包括：将式(1)所示结构的化合物与4‑异恶唑硼酸频哪醇酯进行铃木反应，通过碱诱导的异恶唑片段化，进行醛亚胺缩合，制得式(2)所示结构的3‑氰基吲哚化合物。本发明通过选择合适的式(1)所示结构的化合物作为底物，实现了对式(1)所示结构的化合物的高效偶联，从而低成本地制得了式(2)所示结构的3‑氰基吲哚化合物。本发明所得的3‑氰基吲哚化合物可作为生物活性化合物和药物中间体。
一种吲哚化合物制备方法应用

[发明专利]一种四氢异喹啉衍生物及其制备方法和应用-CN201911082947.0有效
发明人：胡文浩;刘俊文;张丹;邱晃;张小雷;郑琪瑶 -专利权人：中山大学
申请日： 2019-11-07 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： C07D217/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种四氢异喹啉衍生物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式I所示；其中R1为氢、卤素、C1～4烷基或C1～4烷氧基中一种或多种；R2为氢或C1～4烷基；R3为氢、卤素或C1～4烷基；R4为氢、苯甲酰基或对甲苯磺酰基；R5为氢或C1～4烷基；R6为氢或C1～10烷基。本发明所述四氢异喹啉衍生物结构新型，且具有很好的抗癌细胞的作用，尤其是针对人胃癌AGS细胞，具有很好的抑制作用，表现出很好的抗胃癌细胞的作用，可以制备成为抗胃癌药物进行应用。同时，化合物的制备方法简单，以廉价易得的化合物为原料，具有反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产生的废弃物少、操作简单安全、原子经济性高、选择性高、收率高等有益效果。
一种四氢异喹啉衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种吡啶并咪唑类STAT3抑制剂在制备延缓或逆转TKIs获得性耐药药物中的应用-CN202010257389.3有效
发明人：张小雷;王元相;刘培庆;郑琪瑶;张毅 -专利权人：中山大学
申请日： 2020-04-02 - 公布日： 2021-06-04 - 主分类号： A61K31/4545 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡啶并咪唑类STAT3抑制剂在制备延缓或逆转TKI获得性耐药药物中的应用，所述吡啶并咪唑类STAT3抑制剂为取代吡啶并咪唑类化合物，结构如下所示(包括手性异构体R和S)。本发明的小分子化合物能够延缓或逆转EGFR‑TKIs癌症治疗中获得性耐药的发生，能够对NSCLC患者EGFR‑TKIs获得性耐药发挥抑制作用，从而增强癌症对EGFR‑TKIs的敏感性，克服EGFR‑TKIs容易耐药的缺点，提高EGFR‑TKIs的疗效，具有良好的应用前景。
一种吡啶咪唑 stat3 抑制剂制备延缓逆转 tkis 获得性耐药药物中的应用

[发明专利]一种岩藻依聚糖药物载体及其制备方法-CN201010281414.8有效
发明人：王士斌;刘源岗;姚文彬;郑琪瑶;陈爱政 -专利权人：华侨大学
申请日： 2010-09-08 - 公布日： 2011-01-26 - 主分类号： A61K47/36 文献下载
摘要：本发明公开一种岩藻依聚糖药物载体，利用岩藻依聚糖的聚阴离子特性，使其与阳离子聚合物的静电交联作用制备微球，所述的微球粒径在200nm～50μm之间，以及此种载体的制备方法。本发明制备方法工艺简单，操作方便，不涉及有毒有机溶剂，适用于小分子药物以及多肽蛋白类药物的活性保持，是一种环境友好型的载体；同时，由于材料自身具有抗凝血、降血脂、抗肿瘤、抗病毒、增强机体免疫机能等多种生物学活性，具有介入治疗效果，因而具有实用性强及广阔的应用前景。
一种岩藻依聚糖药物载体及其制备方法