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[发明专利]一种嘧啶类化合物及其医药用途-CN202210866604.9有效
发明人： 郑友广;李正旭;王渊博;张婷;黄统辉;安琳;薛运生 -专利权人：徐州医科大学
申请日： 2022-07-22 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D409/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种嘧啶类化合物及其医药用途，属于药物化学和药物治疗学技术领域。本发明提供的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，具有良好的EGFR抑制活性，对H1975细胞和PC9细胞的抑制活性较好，可用于制备与肿瘤有关疾病的药物，特别是由于制备EGFR抑制剂药物。#imgabs0#
一种嘧啶化合物及其医药用途

[发明专利]一种超氧阴离子自由基近红外荧光探针及其制备方法和应用-CN202111404121.9有效
发明人：张玲;鲍子豪;李娜;刘慧珍;薛运生;郑友广 -专利权人：徐州医科大学
申请日： 2021-11-24 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07F9/6547 文献下载
摘要：本发明涉及一种超氧阴离子自由基近红外荧光探针MB‑SO及其制备方法和应用，荧光探针MB‑SO的结构式如下，该探针具有灵敏度高(检测限14nM)、选择性好，响应速度快(30s)的优点。在PBS缓冲液中，荧光强度与O2·‑浓度呈现良好的线性关系(0‑10μM)，说明探针适合定量检测O2·‑；探针MB‑SO还实现了HT‑22细胞中O2·‑的荧光成像，也实现了小鼠活体水平内源性O2·‑的灵敏检测，且响应快，荧光强度较稳定；特别是可以借助探针MB‑SO对癫痫小鼠脑部的O2·‑进行荧光成像以及定量检测，是可视化和定量检测细胞、活体中O2·‑水平的有效工具。#imgabs0#
一种阴离子自由基红外荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]一种用于分别和同时检测硫化氢和一氧化碳的荧光探针及其制备方法和应用-CN202111405770.0有效
发明人：薛运生;杨柳;张玲;陈佳胜;腾杨欣;郑友广 -专利权人：徐州医科大学
申请日： 2021-11-24 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D491/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于分别和同时检测硫化氢和一氧化碳的荧光探针及其制备方法和应用，该荧光探针的结构式如下，具有检测限低(检测H2S和CO的检测限分别为9nM和15nM)，灵敏度高，选择性好的优势。荧光强度与Na2S(0‑40μM)浓度以及CORM‑3(0‑40μM)浓度之间具有良好的线性关系，说明探针适合于生物体内H2S和CO的定量检测；并进一步应用FP‑HSCO实现了HT‑22细胞内H2S和CO的分别和同时的荧光成像。
一种用于分别同时检测硫化氢一氧化碳荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]一种一氧化氮光激活荧光探针及其制备方法和应用-CN202111405781.9有效
发明人：张玲;李雪娇;应伟武;吴春丽;薛运生;郑友广 -专利权人：徐州医科大学
申请日： 2021-11-24 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D491/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种一氧化氮光激活荧光探针及其在制备方法和应用，该探针的结构式如下所示，选用邻硝基苄基作为光敏基团，光解反应迅速，具有检测限低(13nM)，信噪比高，荧光响应倍数高(约500倍)，灵敏度高，选择性好等优势。荧光强度与NO(0‑20μM)浓度之间具有良好的线性关系，说明探针适合于生物体内一氧化氮的定量检测；并进一步应用PNO实现了RAW 264.7细胞一氧化氮的荧光成像。
一种一氧化氮激活荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]3-(4-苯基-1H-2-咪唑基)-1H-吡唑类化合物、制备方法及其应用-CN201911267556.6有效
发明人： 郑友广;张务奇;李成林;苏军;孟龙;裴鑫;安琳 -专利权人：徐州医科大学
申请日： 2019-12-11 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种3‑(4‑苯基‑1H‑2‑咪唑基)‑1H‑吡唑类化合物、制备方法及其应用，属于药物化学和药物治疗学领域。本发明提供的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备与肿瘤有关疾病的药物方面的应用，特别是在制备与Aurora A激酶特异性抑制剂方面的应用。
苯基咪唑吡唑化合物制备方法及其应用

[发明专利]一种用于检测ClO--CN202110267723.8有效
发明人：黄统辉;余永波;安琳;郑友广;印晓星 -专利权人：徐州医科大学
申请日： 2021-03-12 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于检测ClO‑/ONOO‑的比率荧光探针及其制备方法和应用，该荧光探针可以单独检测ClO‑或ONOO‑；当ClO‑和ONOO‑同时存在时，该荧光探针能够通过荧光比率变化识别ClO‑和/或ONOO‑，荧光信号间隔较大，不会出现荧光信号相互干扰情况，对ClO‑和ONOO‑都具有高灵敏度，低检测限(对ClO‑为21nM，ONOO‑为19nM)，良好的选择性，且探针生物相容性好的优点，可以多通道识别RAW 264.7细胞内的ClO‑和/或ONOO‑。
一种用于检测 clo base sup

[发明专利]一种检测成纤维细胞活化蛋白的生物发光探针、及其制备方法和应用-CN202110069909.2有效
发明人：张玲;陈二超;盛志佳;薛运生;郑友广 -专利权人：徐州医科大学
申请日： 2021-01-19 - 公布日： 2022-04-29 - 主分类号： C07D417/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种检测成纤维细胞活化蛋白的生物发光探针、及其制备方法和应用。本发明提供的识别FAP的生物发光探针BL‑FAP，具有选择性好、灵敏度高、检测限低及良好生物相容性的优点。在Tris‑HCl缓冲液中，生物发光强度与成纤维细胞活化蛋白浓度(0‑0.2mg/mL)呈现良好的线性关系，说明探针适合定量检测成纤维细胞活化蛋白；探针BL‑FAP能够检测MGC‑803‑luc细胞表达的FAP；进一步该探针检测到了裸鼠移植瘤模型中肿瘤组织内的FAP水平；并应用该探针检测健康成人、胃部良性病变和胃癌患者血浆中FAP酶活水平，结果提示胃癌患者血浆中FAP的酶活水平显著高于健康成人和胃部良性病变患者。
一种检测纤维细胞活化蛋白生物发光探针及其制备方法应用

[发明专利]一种聚硫化氢荧光探针及其制备方法和应用-CN202110320109.3有效
发明人：薛运生;吴春丽;张玲;张君瑜;刘云萍;郑友广 -专利权人：徐州医科大学
申请日： 2021-03-25 - 公布日： 2022-04-29 - 主分类号： C07D277/66 文献下载
摘要：本发明涉及一种聚硫化氢荧光探针及其制备方法和用途，其荧光探针AIE‑PS2具有较大的斯托克斯位移(254nm)，选择性好、灵敏度高、检测限低(9nM)、荧光响应倍数高(75倍)及良好生物相容性的优点。在PBS缓冲液，荧光强度与Na2S4(0‑20μM)浓度之间具有良好的线性关系，说明探针适合于生物体内聚硫化氢的定量检测；探针AIE‑PS2能在细胞水平上对内源性及外源性聚硫化氢进行成像，并进一步应用AIE‑PS2实现了MCF‑7细胞聚硫化氢的荧光成像，是可视化和定量检测聚硫化氢的有效工具。荧光探针AIE‑PS2的结构式如下。
一种硫化氢荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]吡唑-嘧啶并咪唑类化合物、制备方法及其应用-CN201911269082.9有效
发明人： 郑友广;孟龙;裴鑫;姜萍;张务奇;安琳;黄统辉 -专利权人：徐州医科大学
申请日： 2019-12-11 - 公布日： 2022-01-07 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种吡唑‑嘧啶并咪唑类化合物、制备方法及其应用，属于药物化学和药物治疗学领域。本发明提供的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备与肿瘤有关疾病的药物方面的应用。
吡唑嘧啶咪唑化合物制备方法及其应用

[发明专利]基于喹唑啉结构的H2-CN201610477893.8有效
发明人： 郑友广;高彩云;苏军;刘毅 -专利权人：徐州医学院
申请日： 2016-06-26 - 公布日： 2021-08-20 - 主分类号： C07D409/12 文献下载
摘要：本发明公开了一类基于喹唑啉结构的H2S供体化合物及及其应用，其为式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，Ar为取代或非取代的苯基，其取代基选自：卤素、硝基、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷氧基中的一种或几种；X为C1‑4烷氧基、B‑NH‑或A‑CH2CO‑NH‑基团，Y为H、B‑CnH2nO‑或A‑CnH2nO‑基团，A或B分别为H2S供体基团，n为1～5的整数，且X为C1‑3烷氧基时Y不为H。本发明所设计合成的一系列基于4‑苯胺基喹唑啉结构的H2S供体化合物，通过H2S和4‑苯胺基喹唑啉衍生物的协同作用，进而提高药物的抗肿瘤活性。
基于喹唑啉结构 base sub

[发明专利]一种检测生物体内硒半胱氨酸的生物发光探针及其制备方法和应用-CN201811316601.8有效
发明人：张玲;盛志佳;薛运生;郑友广;张怡然;开晓宁 -专利权人：徐州医科大学
申请日： 2018-11-07 - 公布日： 2020-07-31 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种检测生物体内硒半胱氨酸的生物发光探针及其制备方法和用途，属于有机合成和检测领域。本发明提供的识别Sec的生物发光探针BF‑1，具有选择性好、灵敏度高、检测限低(8nM)及良好生物相容性等优点。在Tris‑HCl缓冲液中，生物发光强度与硒半胱氨酸浓度呈现良好的线性关系，说明探针适合定量检测硒半胱氨酸，探针BF‑1还实现了MCF‑7‑luc细胞中硒半胱氨酸的生物发光成像；探针BF‑1也实现了活体水平(FVB‑Luc+转基因小鼠)内源性Sec的灵敏检测，且响应较快，生物发光信号较稳定。本发明制备的探针BF‑1是可视化和定量检测细胞、活体及肿瘤组织中硒半胱氨酸含量的有效工具。
一种检测生物体内半胱氨酸发光探针及其制备方法应用

[发明专利]氧杂杯[4]芳烃衍生物及其应用-CN201610082118.2有效
发明人：安琳;韩莉莉;郑友广;彭献娜;周珊珊;刘毅 -专利权人：徐州医学院
申请日： 2016-02-05 - 公布日： 2020-04-03 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本发明公开了一类氧杂杯[4]芳烃衍生物及其应用，该衍生物为式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，本发明的化合物或其药学上可接受的盐可应用于制备抗癌药物，特别是抗肺癌、抗乳腺癌、抗子宫颈癌或抗肝癌药物。
氧杂杯芳烃衍生物及其应用

[发明专利]一种L-瓜氨酸在制备抗胃溃疡药物中的应用-CN201110264701.2无效
发明人：刘毅;印晓星;田霞;缑灵山;庄雪梅;郑友广;张玲;刘玲 -专利权人：徐州医学院
申请日： 2011-09-02 - 公布日： 2013-03-20 - 主分类号： A61K31/198 文献下载
摘要：本发明涉及一种L-瓜氨酸的新用途，尤其是涉及一种L-瓜氨酸在制备抗胃溃疡药物中的应用，属药物学技术领域。本发明通过建立大鼠实验性胃溃疡模型，分别研究L-瓜氨酸对由无水乙醇、冰醋酸及阿司匹林所致大鼠胃溃疡的保护作用。将L-瓜氨酸分别与有效量的常规抗胃溃疡药物西咪替丁、雷尼替丁、硫糖铝组成药物组合物，研究对上述三种模型所致大鼠胃溃疡的保护作用，发现其效果更加显著。另外将L-瓜氨酸与有效量的常规抗胃溃疡药物组成的药物组合物为活性成分，加入适当的辅料，制成药学上可接受的剂型，包括片剂、颗粒剂、胶囊、口服液、缓释制剂和纳米制剂。
一种瓜氨酸制备胃溃疡药物中的应用

[发明专利]4-芳香胺基喹唑啉类衍生物及其用途-CN201010194580.4有效
发明人：吉民;郑友广;李丽丽;郑明 -专利权人：东南大学
申请日： 2010-06-08 - 公布日： 2010-10-13 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种4-芳香胺基喹唑啉类衍生物及其应用途，其中4-芳香胺基喹唑啉类衍生物具有式(I)结构。药理实验表明，此类化合物或其药学上可接受的盐对多种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用。其中：A环为苯环、烷基苯环、苯并噻吩环或烷基苯并噻吩环；R₁为氢或烷氧基；n选自1～6的整数；R₂为-NR₄R₅，R₄或R₅独立地选自氢、烷基、环烷基、或者R₄和R₅合起来形成取代或非取代的杂脂环基，其中取代基为烷基或羟烷基；R₃为酯基、取代或非取代的苯胺基、取代或非取代的吡啶胺基、取代或非取代的嘧啶胺基、取代或非取代的苄基脲基、取代或非取代的吡啶甲基脲基、取代或非取代的嘧啶甲基脲基或取代或非取代的环烷基脲基，其中取代基为卤素、烷基、苯基或吡啶基或嘧啶基，取代基优选为苯基、吡啶基或嘧啶基。
芳香胺基喹唑啉类衍生物及其用途

[发明专利]吡唑-苯并咪唑类衍生物及其应用-CN201010194593.1有效
发明人：吉民;郑友广;郑明 -专利权人：东南大学
申请日： 2010-06-08 - 公布日： 2010-10-13 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开了一类吡唑-苯并咪唑类衍生物及其应用，吡唑-苯并咪唑类衍生物具有式(I)结构。药理实验表明，此类化合物或其药学上可接受的盐对多种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用。其中：A环为取代或非取代的嘧啶或吡嗪，所述取代基为卤素、硝基、氰基、巯基或氨基；R₁为烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷砜基、苯硫基、环烷基酰胺取代的苯硫基、环烷基酰胺取代的苯氧基、酰基或酯基；R₂为氢、卤素或-NR₃R₄，R₄或R₃独立地选自氢、烷基、环烷基，或者R₄和R₃合起来形成取代或非取代的杂脂环基，其中取代基为烷基或羟烷基。
吡唑苯并咪唑衍生物及其应用

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