“郑从燊”申请（专利权）人搜索_中国专利权人_发明人_技术持有人_科研专家_钻瓜专利网

钻瓜专利网为您找到相关结果13个，建议您升级VIP下载更多相关专利

[发明专利]一种雷帕霉素开环降解杂质及其制备方法和应用-CN202210518977.7在审
发明人：陈有钟;杨国新;陈夏琴;黄捷;黄洪祥;邱观荣;应加银;郑从燊 -专利权人：福建省微生物研究所;福建科瑞药业有限公司
申请日： 2022-05-13 - 公布日： 2022-08-19 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明涉及医药化工领域，尤其涉及一种雷帕霉素开环降解杂质及其制备方法和应用。通过碱水解开环、酸中和、纯化，得到雷帕霉素开环化合物，结构式如下：该方法反应条件温和，操作简单，可以得到高纯度的雷帕霉素开环化合物，可作为雷帕霉素及其制剂质量检查的杂质对照品，提高雷帕霉素及其制剂的质量控制的准确性。
一种霉素开环降解杂质及其制备方法应用

[发明专利]一种雷帕霉素-40-苹果酸钠盐及其制备方法和应用-CN201810724742.7有效
发明人：应加银;黄捷;陈晓明;余辉;程元荣;郑从燊;杨国新 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2018-07-04 - 公布日： 2021-09-03 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明提供一种雷帕霉素‑40‑苹果酸钠盐，结构式为以下所示。以雷帕霉素为研究对象，苹果酸作为载体，制备其水溶性盐类，以雷帕霉素的40‑OH为反应位点，设计合成了雷帕霉素‑40‑苹果酸钠。本发明还保护了所述衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明得到的抗癌新药雷帕霉素‑40‑苹果酸钠盐，纯度高，稳定性好，水溶性得到明显提高，体外抗肿瘤活性显示其对多种肿瘤细胞均具有一定的抗肿瘤活性。
一种霉素 40 苹果酸钠盐及其制备方法应用

[发明专利]一种雷帕霉素三氮唑衍生物及其制备方法和用途-CN201711159584.7有效
发明人：谢立君;黄庆文;黄捷;程元荣;李邦良;陈晓明;余辉;郑从燊;应加银;吕裕斌;潘福生 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2017-11-20 - 公布日： 2020-01-21 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域范畴，具体涉及一种雷帕霉素三氮唑衍生物及其制备方法和用途。所述衍生物为下式Ⅰ所示的化合物或其药学可接受的盐、异构体、酯类，其制备方法为：(1)从化合物A‑1制备得到式A‑2化合物；(2)使化合物A‑2与R1芳基取代的炔类化合物经碘化亚铜和N，N‑二异丙基乙胺反应得到式Ⅰ化合物。本发明还保护了所述衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的衍生物均具有较强的抗肿瘤活性，且制备方法简单，为临床提供一种更理想的选择。
制备制备抗肿瘤药物二异丙基乙胺三氮唑衍生物医药技术领域抗肿瘤活性炔类化合物从化合物碘化亚铜雷帕霉素可接受异构体芳基酯类

[发明专利]一种雷帕霉素C43位胍基衍生物及其制备方法和用途-CN201810198923.0有效
发明人：程元荣;谢立君;黄捷;黄庆文;李邦良;陈晓明;余辉;郑从燊;应加银;吕裕斌 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2018-03-12 - 公布日： 2020-01-03 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域范畴，涉及一种雷帕霉素类衍生物，尤其涉及一种雷帕霉素C43位胍基衍生物及其制备方法和用途。所述衍生物为下式Ⅰ所示的化合物或其药学可接受的盐、异构体、酯类。其制备方法为：化合物A‑1制备得到式A‑2化合物，再依次与三苯基膦、异氰酸酯、有机胺反应得到式Ⅰ化合物。本发明还保护了所述衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的衍生物均具有较强的抗肿瘤活性，且制备方法简单，为临床提供一种更理想的选择。
制备胍基衍生物雷帕霉素制备抗肿瘤药物医药技术领域抗肿瘤活性雷帕霉素类三苯基膦异氰酸酯可接受异构体有机胺酯类

[发明专利]一种奥西替尼的合成工艺-CN201710851888.3有效
发明人： 郑从燊;程元荣;黄捷;余辉;黄庆文;李夸良;杨国新;陈夏琴 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2017-09-19 - 公布日： 2019-12-03 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明属于化学合成领域，尤其涉及一种奥西替尼的合成工艺。包括如下步骤：以中间体(3)为原料，进行钯碳氢化还原，待还原完毕，抽走氢气鼓入氮气，使其完全与空气隔绝；再将丙烯酸加入反应液中，然后再加入丙烯酰氯和有机碱，反应得到产物。该工艺实现了还原酰化在同一个反应体系中进行，既有效地解决了中间体胺不稳定的难题，也使整个合成工艺高效经济环保。本发明通过“一锅煮”策略实现中间体(3)的还原酰化反应：利用钯碳加氢还原硝基，然后在隔绝空气的条件，不进行任何后处理直接进行酰化反应，将两步反应于一锅中完成，本发明首次利用多步反应的“一锅煮”方法，实现奥西替尼的合成。
还原合成工艺酰化反应一锅煮丙烯酸化学合成领域氮气后处理多步反应高效经济隔绝空气工艺实现加氢还原空气隔绝两步反应钯碳氢化氢气丙烯酰有机碱有效地硝基钯碳酰化合成环保

[发明专利]雷帕霉素胍基衍生物和用途-CN201710726827.4有效
发明人：黄捷;谢立君;程元荣;李邦良;陈晓明;黄庆文;余辉;郑从燊;应加银;潘福生;吕裕斌;杨国新;陈夏琴;金东伟;李夸良 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2017-08-23 - 公布日： 2019-09-10 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明涉及雷帕霉素胍基衍生物和用途。具体地说，本发明涉及以下式I化合物或其药学可接受的盐、溶剂化合物、异构体、酯、前药，其中，n为1或2；W为“—”为单键；R为脂肪胺类、脂环胺类等，R₁为苯基等，R₃为氢等。本发明化合物具有优良的生物学活性，例如具有优异的抗肿瘤或抗癌活性。
霉素衍生物用途

[发明专利]靶向抗癌新药X-76成盐化合物及其用途、制备方法-CN201810204341.9在审
发明人：应加银;谢立君;黄捷;程元荣;陈晓明;余辉;郑从燊;李夸良 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2018-03-13 - 公布日： 2018-09-04 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种靶向抗癌新药X‑76成盐化合物及其用途、制备方法，靶向抗癌新药X‑76的分子式如式(1)：所述靶向抗癌新药X‑76成盐化合物用于预防或治疗前列腺癌PC‑3、非小细胞肺癌A549、乳腺癌T47D、胰腺癌PANC‑1、胃癌MGC80‑3和食管癌ECA109；制备方法：将靶向抗癌新药X‑76和酸按摩尔比1:1分别溶解于有机溶剂中，再将酸溶液滴加到靶向抗癌新药X‑76成盐化合物的有机溶液中进行反应，温度为20～25℃，反应时间为1～4h，得到靶向抗癌新药X‑76成盐化合物。X‑76成盐化合物更易溶于水，改善药物的转运与代谢过程问题，提高生物利用度。
抗癌新药成盐化合物靶向式( 1 )制备非小细胞肺癌治疗前列腺癌胰腺癌生物利用度食管癌代谢过程改善药物有机溶剂有机溶液酸溶液乳腺癌滴加胃癌转运按摩溶解预防

[发明专利]取代的雷帕霉素三氮唑衍生物和用途-CN201410547357.1有效
发明人：黄捷;谢立君;程元荣;李邦良;潘福生;李夸良;余辉;应加银;杨国新;金东伟;郑从燊;吕裕斌 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2014-10-16 - 公布日： 2015-02-11 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明涉及取代的雷帕霉素三氮唑衍生物和用途。具体地说，本发明涉及以下式I化合物：或其药学可接受的盐、溶剂合物、异构体、酯、前药，其中取代基X、R、R₁和n具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式I的化合物在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物具有优良的生物学活性。
取代霉素三氮唑衍生物用途

[发明专利]一种普拉克索的合成工艺-CN201410252075.9有效
发明人： 郑从燊;黄洪翔;温耀明;范建辉;谢义忠 -专利权人：福建科瑞药业有限公司
申请日： 2014-06-09 - 公布日： 2014-09-10 - 主分类号： C07D277/60 文献下载
摘要：本发明提供一种普拉克索的合成工艺，步骤如下：S-(-)-2-氨基-6-丙酰胺基-4,5-6,7-四氢苯并噻唑为原料在硼氢化钠或硼氢化钾与脂肪酸还原反应体系中还原成游离碱，游离碱最后与乙醇成盐生成盐酸普拉克索。本发明采用的是硼氢化钠或硼氢化钾与脂肪酸还原反应体系，摆脱了传统工艺中对硼烷或氟化硼等毒性化合物的依赖，使整个工艺过程操作简单易控制，无毒性，更为环保，更为有利于工业化生产；同时本发明工艺重点改进还原工艺，避免产生副反应，使反应产率大幅度提高。
一种普拉合成工艺

[发明专利]可注射用的替西罗莫司组合物-CN201410254830.7有效
发明人：黄捷;陈有钟;郑从燊;余辉;程元荣;陈夏琴;杨国新 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2014-06-10 - 公布日： 2014-08-20 - 主分类号： A61K31/436 文献下载
摘要：本发明涉及一种可注射用的替西罗莫司组合物。具体地说，一方面，本发明涉及一种液体药物组合物，其中包含：替西罗莫司、无水乙醇、有机酸、和丙二醇等。另一方面，本发明涉及一种药用稀释液，其中包含聚山梨酯80、无水乙醇、和聚乙二醇400。再一方面，本发明涉及一种药品，其中包括分别分装的本发明液体药物组合物和本发明药用稀释液。本发明液体药物组合物及其药品可用于肿瘤例如晚期肾细胞癌的治疗。
注射替西罗莫司组合

[发明专利]一种替西罗莫司的合成工艺-CN201310324868.2有效
发明人： 郑从燊;程元荣;黄捷;杨国新;余辉;陈夏琴 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2013-07-30 - 公布日： 2013-12-04 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明提供一种替西罗莫司的合成工艺所述合成工艺的步骤如下：第一步：2，2，5-三甲基-5-羧基-1,3-二氧六环的制备；第二步：酸酐的制备；第三步：成酯反应；第四步：水解反应，最后获得目标产物替西罗莫司。本发明在第二步反应中通过选择DIPEA做碱，二氯甲烷做溶剂使其可直接用于第三步反应，减少了工艺操作；通过降低温度，控制DMAP用量和酸酐的用量来实现直接酯化反应的选择性，减少31-酯化的副产物；酯化选择性大幅提高，简化了反应路线；通过选择乙二醇、对甲苯磺酸、四氢呋喃脱保护体系，使反应时间大幅降低，且产率提高。
一种替西罗莫司合成工艺

[发明专利]碘代西罗莫司晶体的制备方法-CN201210209212.1有效
发明人：谢立君;程元荣;黄捷;余辉;杨国新;郑从燊;陈夏琴;金东伟;陈晓明 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2012-06-21 - 公布日： 2012-10-10 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种碘代西罗莫司晶体的制备方法，包括采用西罗莫司和碘化物合成碘代西罗莫司粗品，接着依次用丙酮、醚类溶剂对碘代西罗莫司粗品进行溶解，然后再进行吸附、结晶等工序处理，即可得到纯度较高的碘代西罗莫司晶体。本发明操作简单，可进行工业化生产；本发明首次将碘代西罗莫司以晶体形式提纯出来，且得到的碘代西罗莫司晶体的纯度很高。
碘代西罗莫司晶体制备方法

[发明专利]5α－雄甾－7－甲基－3－羟基－17－酮的制备和应用-CN200710039805.7有效
发明人：杨帆;郑从燊;汤杰;仇文卫 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2007-04-23 - 公布日： 2007-09-26 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：一种5α－雄甾－7－甲基－3－羟基－17－酮的制备和应用，应用指以所述的制备方法制得的产物5α－雄甾－7－甲基－3－羟基－17－酮为原料制备5α－雄甾－7－甲基－3，17－二醇的方法，属有机化合物制备技术领域。以雄甾－5－烯－3－乙酰氧基－17－酮缩乙二醇为原料，经催化加氢、Wittig反应、还原、脱保护、再还原，制得产物5α－雄甾－7－甲基－3－羟基－17－酮。5α－雄甾－3－羟基－7－甲基－17－酮经硼氢化钠还原，制得产物5α－雄甾－7－甲基－3，17－二醇。本发明可以高收率制备化合物5α－雄甾－7－甲基－3－羟基－17－酮和5α－雄甾－7－甲基－3，17－二醇。
雄甾甲基羟基 17 制备应用

1
共 13 条