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[发明专利]一种螺[四氢呋喃-3,3’-吲哚啉]骨架物及其晶型和其制备方法与用途-CN202210858156.8有效
发明人：杨开川;王镜雅;任静;刘涛;孙文霞;邹昆;邓俊丰;贾爱琼;宋艳霞;李直 -专利权人：四川抗菌素工业研究所金华分所
申请日： 2022-07-20 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D491/107 文献下载
摘要：本发明提供了一种螺[四氢呋喃‑3,3’‑吲哚啉]骨架物及其晶型和其制备方法与用途，属于药物化学领域。该螺[四氢呋喃‑3,3’‑吲哚啉]骨架物如式1所示。本发明提供的螺[四氢呋喃‑3,3’‑吲哚啉]骨架物及其晶型具有良好的抗菌性能，为抗菌药物提供了一种新的选择，有助于解决目前细菌耐药的问题。本发明提供的晶型引湿性增加不明显，稳定性良好，为后期产品运输、贮藏或者制剂过程提供了极大地便利。
一种呋喃吲哚骨架及其制备方法用途

[发明专利]一种L-青霉胺的制备方法-CN202011494912.0有效
发明人：贾爱琼;赵经伟;邓俊丰;宋艳霞;马晓黎;刘潇;汪令;李直 -专利权人：成都大学
申请日： 2020-12-17 - 公布日： 2022-08-19 - 主分类号： C07C319/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备L‑青霉胺的方法，如下步骤：首先采用丙酮和甲酸乙酯保护D‑青霉胺中的巯基和氨基，得到N‑甲酰异丙基‑D‑青霉胺；然后，采用醋酸或醋酸与甲苯的混合液对N‑甲酰异丙基‑D‑青霉胺进行消旋，得到N‑甲酰异丙基‑D、L‑青霉胺；N‑甲酰异丙基‑D、L‑青霉胺与盐酸反应，制得N‑甲酰异丙基‑D、L‑青霉胺盐酸盐；N‑甲酰异丙基‑D、L‑青霉胺盐酸盐在低级醇中通过有机碱游离得到游离消旋体D、L‑青霉胺；D、L‑青霉胺与拆分剂L‑酒石酸反应，得到L‑青霉胺·L‑酒石酸盐；L‑青霉胺·L‑酒石酸盐用有机碱解盐得到L‑青霉胺。本发明的制备方法所用拆分试剂价格低廉，反应条件温和，产品收率高，为工业化大批量生产L‑青霉胺提供了可行性。
一种青霉制备方法

[发明专利]吲哚酮衍生物及其制药用途-CN202011467844.9有效
发明人：赵立峰;邓俊丰;张力丹;褚以文;宋雪娇 -专利权人：成都大学
申请日： 2020-12-14 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07D209/34 文献下载
摘要：本发明提供了一种吲哚酮衍生物及其制药用途。该吲哚酮衍生物的结构如式(A)所示。实验结果表明，本发明提供的化合物具有比BIBF1120明显提高的药代动力学性质，同时对VEGFR、FGFR和PDGFR均具有优异的抑制效果，可以作为VEGFR、FGFR和/或PDGFR抑制剂，作为血管生成抑制剂，作为预防和/或治疗包括咽鳞癌在内的多种肿瘤的药物，具有广阔的应用前景。
吲哚衍生物及其制药用途

[发明专利]一种新型化合物D-DICY及其合成方法-CN202110785224.8在审
发明人： 邓俊丰;汪令;贾爱琼;谢娟 -专利权人：成都大学
申请日： 2021-07-12 - 公布日： 2021-09-21 - 主分类号： C07F9/6574 文献下载
摘要：本发明属于化学有机合成技术领域，公开了一种新型化合物D‑DICY及其合成方法，所述新型化合物D‑DICY的合成方法包括以下步骤：进行DOPO羟甲基化衍生物的制备；进行双氰胺的制备；进行新型化合物D‑DICY的合成；对合成得到的新型化合物D‑DICY进行评价。本发明提供的新型化合物D‑DICY的合成方法，原材料价格便宜且来源丰富易得，反应条件较为温和，易于控制；采用安全环保的溶剂作为反应介质，并通过催化剂实现多聚甲醛与DOPO反应制备得到ODOPM，其收率达95％以上。同时本发明提供的新型化合物D‑DICY的合成方法简单，设备投资少，产物得率高，适于规模化生产，具有良好的经济效益和环境效益。
一种新型化合物 dicy 及其合成方法

[发明专利]一种一锅法制备他达拉非的方法-CN201911186908.5有效
发明人： 邓俊丰;高洪波 -专利权人：四川省通园制药集团有限公司
申请日： 2019-11-27 - 公布日： 2021-04-06 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种一锅法制备他达拉非的方法，以D‑色氨酸甲酯盐酸盐、胡椒醛为起始原料，经Pictet‑Spengler反应得到单一构型高纯度的化合物I盐酸盐，再与氯乙酰氯在非质子性溶剂的有机碱体系中酰化反应得到混合反应液，此混合反应液中不处理直接加入甲胺溶液发生胺解环合反应，反应结束降温结晶后得他达拉非。本发明方法减少了溶剂使用量，进而有效地控制了废液排放量，有利于环保；缩短了生产周期，提高了工艺效率；提高了收率，降低了成本。本发明相比较现有工艺路线更环保、效率更高、成本较低，更适合工业化生产。
一种一锅法制达拉非方法

[发明专利]一种他达拉非顺式中间体的制备方法及其应用-CN201910693703.X在审
发明人： 邓俊丰;谢娟;徐明琴;左玉碧;邹俊;肖聪;郭小照 -专利权人：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
申请日： 2019-07-30 - 公布日： 2019-12-24 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，公开了一种他达拉非顺式中间体的制备方法及其应用，以D‑色氨酸甲酯盐酸盐为起始原料，在二元醇醚溶液中与胡椒醛混合，得到顺式中间体；D‑色氨酸甲酯盐酸盐与胡椒醛比例为1:1.1～1.5，D‑色氨酸甲酯盐酸盐与二元醇醚比列为1克/4毫升。二元醇醚为：乙二醇单甲醚、丙二醇单甲醚、丁二醇单甲醚、丙二醇二甲醚、乙二醇二甲醚、丁二醇二甲醚中的一种或多种混合。本发明方法合成时间短，操作简单，收率高，制得的顺式中间体纯度高。此中间体不用精制，可以直接用于他达拉非的制备。
色氨酸甲酯盐酸盐二元醇醚顺式他达拉非丁二醇胡椒醛制备丙二醇单甲醚丙二醇二甲醚乙二醇单甲醚乙二醇二甲醚起始原料药物化学单甲醚二甲醚收率精制合成应用

[发明专利]一种制备高纯邻甲基苯腈及其衍生物的方法-CN201510572882.3在审
发明人：游莉;江洁滢;邓俊丰;刘瑜;张晓;杨力鑫;卫金强 -专利权人：成都大学
申请日： 2015-09-10 - 公布日： 2015-12-09 - 主分类号： C07C255/50 文献下载
摘要：本发明涉及一种邻甲基苯腈及其衍生物的制备方法，该方法包括：（1）、采用无毒价廉的氰化试剂，在氮气保护下，对邻甲基溴苯及其衍生物进行催化偶联上氰基，得到产物；（2）、用有机溶剂对产物进行重结晶，纯化得到较高纯度邻甲基苯腈及其衍生物；使用该法副反应少，后处理简单，无毒无害，产物纯度达到99.75%以上，适合工业生产放大。
一种制备高纯甲基及其衍生物方法