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[发明专利]2－氨基羰基－9H－嘌呤衍生物-CN200610004588.3无效
发明人： S·J·曼德尔;P·T·斯蒂芬森 -专利权人： 辉瑞大药厂
申请日： 2001-06-05 - 公布日： 2006-08-02 - 主分类号： C07H19/167 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐和溶剂化物，此化合物的制备方法，制备此化合物中所用中间体，包含此化合物的组合物及这类化合物的用途。
氨基羰基嘌呤衍生物

[发明专利]抗寄生物萜类生物碱-CN200480004055.4无效
发明人： N·A·L·丘伯;D·J·柯里驰尔;J·J·艾施尔比;G·鲁恩;A·J·鲁德格;N·D·瓦尔舍;P·H·维德瑙;D·H·威廉姆斯 -专利权人： 辉瑞大药厂
申请日： 2004-02-03 - 公布日： 2006-07-26 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本发明涉及新萜类生物碱及其作为抗寄生物药物的应用。本发明还涉及包含本发明萜类生物碱化合物作为抗寄生物制剂中的有效组分的抗寄生物药物。更具体地说，本发明涉及萜类生物碱衍生物(1S，2R，4aS，5R，8R，8aR)－2－(乙酰氧基)－8a－羟基－3，8－二甲基－5－(1－甲基乙烯基)－1，2，4a，5，6，7，8，8a－八氢萘－1－基(2S，3aR，9bR)－6－氯－9b－羟基－5－甲基－1，2，3，3a，5，9b－六氢吡咯并[2，3－c][2，1]苯并噁嗪－2－甲酸酯。本发明还公开了包括所述化合物的药物组合物。
寄生物生物碱

[发明专利]作为β2激动剂的(2－羟基－2－(4－羟基－3－羟甲基苯基)乙基氨基)吡咯基苯基衍生物-CN200480013243.3无效
发明人： M·E·邦纳格;P·A·格洛索普;C·A·L·兰;R·A·卢思韦特 -专利权人： 辉瑞大药厂
申请日： 2004-04-29 - 公布日： 2006-06-21 - 主分类号： A61K31/4402 文献下载
摘要：本发明涉及式(1)化合物、其制备方法、制备该化合物所用的中间体、含有该化合物的组合物以及该化合物的用途。本发明的化合物可用于治疗多种疾病、机能失调和病症，特别是炎性、过敏性和呼吸疾病、机能失调和病症。
作为激动剂羟基甲基苯基乙基氨基吡咯衍生物

[发明专利]利用5HT2C激动剂治疗失禁-CN200480011199.2无效
发明人： G·麦克默里;W·D·迈纳 -专利权人： 辉瑞大药厂
申请日： 2004-04-21 - 公布日： 2006-05-31 - 主分类号： A61K31/00 文献下载
摘要：本发明涉及5－HT2C受体激动剂在治疗尿失禁，优选混合型尿失禁或压迫性尿失禁中的应用。本发明还涉及5－HT2C受体拮抗剂在治疗尿潴留中的应用。本发明还涉及治疗失禁的方法、筛选用于治疗失禁的化合物的试验并涉及制备用于治疗尿失禁的组合物的方法。
利用 ht2c 激动剂治疗失禁

[发明专利]可用于治疗高血压的5,7－二氨基吡唑并[4,3－d]嘧啶-CN200480011467.0无效
发明人： A·S·贝尔;D·G·布朗;D·N·A·福克斯;I·R·马什;A·I·莫雷尔;M·J·帕尔默;C·A·温斯洛 -专利权人： 辉瑞大药厂
申请日： 2004-04-22 - 公布日： 2006-05-31 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物。
用于治疗高血压氨基吡唑嘧啶

[发明专利]作为NEP抑制剂的3－(1－[3－(1,3－苯并噻唑－6－基)丙基氨基甲酰基]环烷基)丙酸衍生物-CN200480006939.3无效
发明人： D·赫普沃斯 -专利权人： 辉瑞大药厂
申请日： 2004-03-09 - 公布日： 2006-04-19 - 主分类号： C07D277/64 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的中性内肽酶(NEP)抑制剂及其用途、其制备方法、其制备中所用的中间体和含有所述抑制剂的组合物。这些抑制剂在多种治疗领域中具有应用，包括治疗男性和女性性功能障碍，特别是女性性功能障碍(FSD)，尤其是其中FSD为女性性唤起障碍(FSAD)。
作为 nep 抑制剂噻唑丙基氨基甲酰基环烷丙酸衍生物

[发明专利]可用于治疗的三唑化合物-CN200480004708.9无效
发明人： J·S·布赖恩斯;P·S·约翰逊;T·里克曼斯;A·斯托比;R·J·拉塞尔;C·P·韦曼 -专利权人： 辉瑞大药厂
申请日： 2004-02-09 - 公布日： 2006-03-22 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一种式(I)化合物或其药学上可接受的衍生物，其中V表示－(CH₂)_d(O)_e－、－CO－或－CH(C_1－6烷基)－；W为－O－、－S(O)_a－或－N(R¹)－R¹表示H、C_1－6烷基、(CH₂)_bCOR²、CO(CH₂)_bNR²R³、SO₂R²、(CH₂)_cOR²、(CH₂)_cNR²R³或(CH₂)_bhet¹；het¹表示含有一个或多个选自O、N或S的杂原子且选择性地经以C_1－6烷基取代的含3至8个原子的饱和或不饱和杂环；X及Y分别表示H、C_1－6烷基、卤素、OH、CF₃、OCF₃、OR⁴；Z表示－(CH₂)_f(O)_g－、－CO－或－CH(C_1－6烷基)－；环A表示选择性经以OH取代以及其中选择性至少一个环N经以O取代的4－7员饱和含N杂环；环B表示苯基或选择性经以OH、卤素、CN、CONH₂、CF₃、OCF₃取代，以及其中选择性至少一个环N经以O取代的4－7员不饱和含N杂环；R²及R³分别表示H、C_1－6烷基[选择性经以OH、卤素、N(C_1－6烷基)₂或C_1－6烷氧基取代]、C_1－6烷氧基、N(C_1－6烷基)₂或[C_3－8环烷基]；或R²及R³与其各别附接的氮原子共同表示有选择性经以C_1－6烷基取代的含3－8个原子的杂环；R⁴表示直链或分支C_1－6烷基，a及c分别表示0、1或2；b、e及g分别表示0或1；d及f分别表示1或2；可用于治疗痛经。
用于治疗化合物

[发明专利]在性功能障碍治疗中用作多巴胺激动剂的吗啉衍生物-CN200380105677.1无效
发明人： C·M·N·阿勒顿;A·D·巴克斯特;A·S·库克;D·赫普沃思;S·K－F·翁 -专利权人： 辉瑞大药厂
申请日： 2003-12-02 - 公布日： 2006-01-18 - 主分类号： A61K31/5375 文献下载
摘要：本发明提供式(I)、(Ia)和(Ib)化合物，其中：A选自C－X和N，B选自C－Y和N，R¹选自H和(C₁－C₆)烷基，R²选自H和(C₁－C₆)烷基，X选自H、HO、C(O)NH₂、NH₂，Y选自H、HO、NH₂、Br、Cl和F，Z选自H、HO、F、CONH₂和CN；及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前体药物；其条件是：就式(I)、(Ia)或(Ib)化合物而言，若A是C－X，B是C－Y，则X、Y和Z至少有一个必须是OH；就式(I)化合物而言，若A是C－X，B是C－Y，Y是H，Z是H，R¹是H，R²是H，则X不能是OH；这些化合物可用作多巴胺激动剂，用于治疗例如性功能障碍。
性功能障碍治疗用作多巴胺激动剂衍生物

[发明专利]测定法-CN02818592.7无效
发明人： P·M·格林格拉斯;M·斯图尔特;C·M·伍德 -专利权人： 辉瑞大药厂
申请日： 2002-09-04 - 公布日： 2005-12-14 - 主分类号： G01N33/566 文献下载
摘要：本发明涉及利用标记的内部校正钾通道(IKR)的封阻剂确定化合物在“ether－a－go－go”(ERG)钾(K⁺)通道，特别是人ERG(hERG)钾通道的亲和力的测定法。这种测定法可用于鉴定对人心脏复极化具有不良效果，特别是延长心电图QT间隔的倾向的化合物。
测定法

[发明专利]代谢表型化-CN03815559.1无效
发明人： T·A·克莱顿;J·R·埃弗里特;J·C·林顿;J·K·尼克尔森 -专利权人： 辉瑞大药厂
申请日： 2003-06-16 - 公布日： 2005-11-23 - 主分类号： G06F19/00 文献下载
摘要：本发明提供了模型的产生方法，使用该模型可以表征对受试者不给予测试物质的那些受试者的代谢表型的选定方面或使用该模型可以在不给药的情况下预测受试者给药后的反应，其中这些反应依赖于代谢表型，该方法包括下列步骤：获得与给予给药物质前多个受试者相关的给药前数据；获得与给予给药物质后多个受试者相关的给药后数据；并将给药前数据中受试者之间的变化与给药后数据中受试者之间的变化建立相关性且基于观察到的相关性生成给药前－给药后预测模型。该模型用于测定受试者代谢表型的选定方面或用于在不给药的情况下预测受试者给药后反应。这一目的通过下列步骤实现：当给予可攻击所关注的生化转化或途径的特定物质时，分析涉及与模型相关的未给药的受试者的数据，所述的模型描述了与多个受试者相关的给药前与给药后数据的相关性；并按照预定的模型标准产生可描述未给药的受试者的代谢表型的确定值或分类。
代谢表型

[发明专利]吡唑并嘧啶酮类的新型制备方法-CN01811480.6无效
发明人： M·E·邦纳吉;P·C·勒维特;N·M·汤姆森 -专利权人： 辉瑞大药厂
申请日： 2001-06-07 - 公布日： 2005-11-02 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种通式(I)化合物的生产方法，其中A、R¹、R²、R³和R⁴具有本说明书中给定的含义，该方法包括使通式(II)的化合物脱氢的步骤。
吡唑嘧啶酮类新型制备方法

[发明专利]用于制备具有治疗作用的莨菪烷衍生物的中间体-CN200510006815.1有效
发明人： M·派洛斯;D·A·普利斯;B·L·C·司塔曼;A·伍德 -专利权人： 辉瑞大药厂
申请日： 2001-05-09 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： C07D451/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物、其可药用盐和溶剂化物，其中R¹是任选被一个或多个氟原子取代的 C_3－6环烷基、或任选被一个或多个氟原子取代的C_1－6烷基、或任选在环上被一个或多个氟原子取代的C_3－6环烷基甲基；且R²是任选被一个或多个氟原子取代的苯基，其制备方法，用于其制备的中间体，含有所述化合物的组合物，以及所述化合物的应用。
用于制备具有治疗作用莨菪衍生物中间体

[发明专利]吡唑并[4,3－d]嘧啶衍生物-CN200510062582.7无效
发明人： M·E·邦纳吉;K·M·戴弗里斯;L·J·哈里斯;P·C·莱维特;J·P·玛希亚斯;J·T·纳格里;S·D·A·斯特里特;A·S·伍德 -专利权人： 辉瑞大药厂
申请日： 2000-10-11 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：式(I)化合物，其中R¹、R²、R⁴和R¹³如文中所定义，或其药学上或兽医上可接受的盐或多晶型、或者其药学上或兽医上可接受的溶剂化物或前体药物是有力的选择性5型环鸟苷3′，5′－单磷酸磷酸二酯酶(cGMP PDE5)抑制剂，尤其在男性勃起功能障碍(MED)和女性性功能障碍(FSD)的治疗中具有实用性。
吡唑嘧啶衍生物

[发明专利]喹唑啉衍生物治疗下泌尿道症状的应用-CN03821978.6无效
发明人： I·W·米尔斯 -专利权人： 辉瑞大药厂
申请日： 2003-09-04 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： A61K31/517 文献下载
摘要：本发明描述了4－氨基－6，7－二甲氧基－2－(5－甲亚磺酰氨基－1，2，3，4－四氢异喹啉－2－基)－5－(2－吡啶基)喹唑啉或其药物上可接受的衍生物在治疗与如下疾病相关的LUTS中的应用：OAB(伴有或不伴有逼肌过度活动)；骨盆底功能障碍；或慢性前列腺炎。
喹唑啉衍生物治疗泌尿症状应用

[发明专利]在I.A.HIV的治疗中用作逆转录酶调节剂的4－(3,5－二氰基苯氧基)吡唑衍生物-CN03821960.3无效
发明人： C·E·莫巴里;D·A·普莱斯;M·D·塞尔比;P·A·斯图普勒 -专利权人： 辉瑞大药厂
申请日： 2003-09-08 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： A61K31/415 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的吡唑衍生物及其可药用盐、溶剂化物或衍生物，其在药物中的应用，包含它们的组合物，它们的制备方法，以及在制备过程中应用的中间体。本发明的化合物可与逆转录酶相结合，并且是其调节剂，特别是抑制剂。逆转录酶涉及人免疫缺陷病毒(HIV)的感染生命周期。能够干扰该酶功能的化合物可用于治疗由HIV以及遗传上相关的逆转录病毒引起的病症，如获得性免疫缺陷综合征(AIDS)。
hiv 治疗用作逆转录调节剂二氰基苯氧基吡唑衍生物