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[发明专利]一种新型BCL-2/BCL-XL抑制剂、药物组合物及用途-CN202010713725.0有效
发明人：陈永恒;周文强;邓泽平;成佳;蒋江平 -专利权人：长沙创新药物工业技术研究院有限公司
申请日： 2020-07-22 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种抑制Bcl‑2/BCL‑XL抗凋亡蛋白的活性的化合物、含有该化合物的组合物及其作为合成药物的用途，特别是作为用于合成Bcl‑2/BCL‑XL抗凋亡蛋白抑制剂的药物的用途和用于癌症的用途。
一种新型 bcl xl 抑制剂药物组合用途

[发明专利]阿加曲班的精制方法-CN201910396558.9有效
发明人：唐立明;张安林;赵春晖;陈毅征;蒋江平 -专利权人：长沙创新药物工业技术研究院有限公司
申请日： 2019-05-14 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本申请涉及一种阿加曲班的精制方法，通过对阿加曲班粗品除色，并除去阿加曲班粗品中残留的金属钯，得到残留物；再将残留物溶于乙醇中，加入碳酸氢钠水溶液调pH至6~7，过滤，除去残留物中残留的冰醋酸，得到白色滤饼；再将白色滤饼溶于溶剂中，缓慢冷却至室温，在0℃~5℃保温1~1.5小时，结晶，得到水合物粗品；最后将水合物粗品、水和乙醇混合，搅拌回流1~1.5小时，冷却至室温，在0℃~5℃保温1~1.5小时，除去水合物粗品中可能存在的盐，使精制的阿加曲班的纯度在99.5%以上。
阿加曲班精制方法

[发明专利]磷酸奥司他韦中间体的连续化合成方法-CN201910531803.2有效
发明人：陈芳军;张安林;陈毅征;蒋江平;赵春晖 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2019-06-19 - 公布日： 2021-04-30 - 主分类号： C07C303/30 文献下载
摘要：本申请涉及一种磷酸奥司他韦中间体的连续化合成方法，该方法是在温度‑10℃～‑20℃、甲磺酸酯、三乙基硅烷、二氯甲烷和四氯化钛的摩尔比为1:(1～1.5):(25～40):(1～1.5)的反应条件下于微通道反应器中进行，反应物料的停留时间为10～30分钟。该方法无需在超低温度下进行反应，且无需使用不锈钢反应釜作为反应设备，避免了安全事故的发生。
磷酸中间体连续化合成方

[实用新型]固相多肽合成微反应器-CN201920191587.7有效
发明人：陈毅征;成佳;蒋江平;罗容 -专利权人：湖南华腾医药有限公司
申请日： 2019-02-12 - 公布日： 2020-04-07 - 主分类号： B01J19/00 文献下载
摘要：本申请涉及一种固相多肽合成微反应器。在微反应器内部的微通道管路填充有100‑200目的固相多肽合成载体，固相多肽合成载体的前端和后端均有300目的筛网。微反应器内部的微通道管路前端有一个原料进料口和进口阀门，微反应器内部的微通道管路中端有温度传感器，微反应器内部的微通道管路后端有出料口和出口阀门，微反应器外表面有温度控制装置。原料流入微反应器的固相合成载体层发生快速混合与反应，本实用新型装置简单，传质传热效果好，化学反应速度快，温度精确控制，无需气体鼓入或者反应器本身的运动来促进液固间的混合，维护成本低。
多肽合成反应器

[外观设计]包装瓶(2-三丁基锡嘧啶)-CN201930121695.2有效
发明人：邓泽平;蒋江平;徐靖;罗容 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2019-03-22 - 公布日： 2020-04-07 - 主分类号： 09-01 文献下载
摘要：1.本外观设计产品的名称：包装瓶(2‑三丁基锡嘧啶)。2.本外观设计产品的用途：本外观设计产品为2‑三丁基锡嘧啶产品的包装瓶。3.本外观设计产品的设计要点：在于图案与色彩的结合。4.最能表明设计要点的图片或照片：主视图。5.请求保护的外观设计包含色彩。
包装丁基嘧啶

[发明专利]赛乐西帕中间体的合成方法-CN201910698890.0在审
发明人： 蒋江平;成佳;罗容;吴四清 -专利权人：湖南华腾医药有限公司
申请日： 2019-07-31 - 公布日： 2019-11-12 - 主分类号： C07C209/60 文献下载
摘要：本申请涉及一种赛乐西帕中间体的合成方法，包括以下步骤：在无氧无水环境中，将式(I)表示的化合物和异丙胺在拔氢试剂存在下发生亲核取代反应，得到式(II)表示的化合物；式(I)表示的化合物结构式如下：L表示卤原子；式(II)表示的化合物结构式如下：上述赛乐西帕中间体的合成方法，在无氧无水环境中，以式(I)表示的化合物和异丙胺为原料，在拔氢试剂存在下即可发生亲核取代反应，得到式(II)表示的化合物，反应条件温和，能耗低，且异丙胺价廉易得，可有效降低生产成本，适合工业化生产。
式( I )异丙胺化合物结构式亲核取代反应无水环境合成氢试剂无氧反应条件卤原子能耗申请

[发明专利]N-叔丁氧羰基-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸甲酯的生产方法-CN201910280094.5在审
发明人：陈毅征;金艳娟;蒋江平;许慧;张安林 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2019-04-09 - 公布日： 2019-05-31 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明涉及N‑叔丁氧羰基‑L‑亮氨酰‑L‑苯丙氨酸甲酯（N‑Boc‑L‑Leu‑L‑Phe‑OMe）的生产方法，此法包括使2‑(7‑氧化苯并三氮唑)‑N,N,N',N'‑四甲基脲六氟磷酸盐（HATU）溶液与N‑叔丁氧羰基‑L‑亮氨酸（N‑Boc‑L‑Leu）溶液同步连续泵入第一微反应器中在线生产活化酯，然后在线生产的活化酯与L‑苯丙氨酸甲酯盐酸盐（L‑Phe‑OMe•HCl）溶液同步连续泵入第二微反应器中进行成肽反应。本发明用于生产N‑叔丁氧羰基‑L‑亮氨酰‑L‑苯丙氨酸甲酯，优化条件下原料L‑苯丙氨酸甲酯盐酸盐转化完全，产品N‑叔丁氧羰基‑L‑亮氨酰‑L‑苯丙氨酸甲酯收率大于99.5%。本发明具有反应时间短、原料消耗少、收率高、过程连续等优点。
叔丁氧羰基苯丙氨酸甲酯苯丙氨酸甲酯盐酸盐微反应器在线生产活化酯泵入收率苯并三氮唑反应时间短六氟磷酸盐成肽反应四甲基脲优化条件原料消耗亮氨酸生产转化

[发明专利]一种嘧啶类衍生物及其制备方法-CN201810710601.X在审
发明人： 蒋江平 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2018-07-02 - 公布日： 2018-10-23 - 主分类号： C07D239/48 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，公开了一类新化合物嘧啶类衍生物及其制备方法。所述化合物的结构式如式I所示，式I中，R为哌嗪基、2‑甲基哌嗪基、2,6‑二甲基哌嗪基、3‑甲基哌嗪基、3,5‑二甲基哌嗪基。
嘧啶类衍生物二甲基哌嗪甲基哌嗪制备有机合成领域哌嗪基

[发明专利]一种2-取代-4-吡啶乙酸盐酸盐的化合物及其制备方法-CN201810534717.2在审
发明人： 蒋江平 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2018-05-29 - 公布日： 2018-09-14 - 主分类号： C07D213/64 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，公开了一种2‑取代‑4‑吡啶乙酸盐酸盐(I)的化合物及其制备方法，方法包括以下步骤：1、以2‑取代‑4‑乙酰基吡啶(II)为原料，经重排反应得到2‑取代‑4‑吡啶乙酰胺衍生物(III)；2、所述2‑取代‑4‑吡啶乙酰胺衍生物(III)通过水解反应得到2‑取代‑4‑吡啶乙酸盐酸盐(I)。通式及各基团的定义见说明书。本发明的方法能耗低，三废量小，收率高，后处理简便，得到的产品纯度高。
吡啶乙酸盐酸盐乙酰胺衍生物制备有机合成领域乙酰基吡啶后处理产品纯度水解反应重排反应收率能耗

[发明专利]一种2-取代-5-吡啶乙酸盐酸盐的化合物及其制备方法-CN201810529185.3在审
发明人： 蒋江平 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2018-05-29 - 公布日： 2018-08-31 - 主分类号： C07D213/64 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，公开了一种2‑取代‑5‑吡啶乙酸盐酸盐(I)的化合物及其制备方法，方法包括以下步骤：1、以2‑取代‑5‑乙酰基吡啶(II)为原料，经重排反应得到2‑取代‑5‑吡啶乙酰胺衍生物(III)；2、所述2‑取代‑5‑吡啶乙酰胺衍生物(III)通过水解反应得到2‑取代‑5‑吡啶乙酸盐酸盐(I)。通式及各基团的定义见说明书。本发明的方法新颖，可以快速得到产品。
吡啶乙酸盐酸盐乙酰胺衍生物制备有机合成领域乙酰基吡啶水解反应重排反应

[发明专利]一种托法替尼的制备方法-CN201310537835.6无效
发明人：邓泽平;蒋江平;陈芳军 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2013-11-04 - 公布日： 2014-05-28 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：托法替尼3-{(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基}-3-氧代丙腈的制备方法以溴苄为原料，经过成吡啶鎓盐，再经还原、选择性氧化、烷基化、脱保护及酰化反应，得到式Ⅰ化合物3-{(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基}-3-氧代丙腈。
一种托法替尼制备方法

[发明专利]一种重要四氢异喹啉衍生物中间体及其合成方法-CN201410000496.2无效
发明人：邓泽平;陈芳军;蒋江平 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2014-01-02 - 公布日： 2014-05-07 - 主分类号： C07D217/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种重要四氢异喹啉衍生物的合成方法，以8-溴异喹啉与苄溴为起始原料，经过成鎓盐、还原、氰化、水解得到2-苄基-1,2,3,4-四氢异喹啉-8-羧酸，该化合物是合成四氢异喹啉衍生物的重要中间体。
一种重要四氢异喹啉衍生物中间体及其合成方法

[发明专利]一种噻吩并三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓类化合物的制备方法-CN201310537994.6无效
发明人：邓泽平;陈芳军;蒋江平 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2013-11-04 - 公布日： 2014-04-02 - 主分类号： C07D495/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种噻吩并三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓类化合物的新型制备方法，该化合物化学名称是(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯，制备方法以N-邻苯二甲酰甘氨酰氯和(2-氨基-4,5-二甲基-3-噻吩)(4-氯苯基)甲酮为起始原料，经过缩合、肼解、成环等一系列步骤成功合成了目标化合物12。
一种噻吩二氮杂卓类化合物制备方法

[发明专利]一种来那度胺的新型制备方法-CN201310469416.3无效
发明人：邓泽平;陈芳军;蒋江平 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2013-10-09 - 公布日： 2014-02-26 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种来那度胺的新型制备方法，它以戊二酰亚胺和4-硝基-异吲哚啉-1-酮为原料，经过（一）：戊二酰亚胺的羰基α位上溴得到3；（二）：4-硝基-异吲哚啉-1-酮与3缩合得到4；（三）：4经过还原得到5，即来那度胺。该制备工艺方法原料易得，步骤短，操作简便，反应总收率高，生产成本低，对环境友好，具有较大的实施价值和社会经济效益。
一种新型制备方法

[发明专利]制备吉非替尼的中间体及所述中间体的制备方法-CN201210287065.X无效
发明人： 蒋江平;高玉贺 -专利权人：邓俐丽
申请日： 2012-08-14 - 公布日： 2013-01-30 - 主分类号： C07D239/88 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于制备吉非替尼的新的中间体，为结构式（II）所示的化合物7-甲氧基-6-(3-羟基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮，本发明还公开了吉非替尼中间体的制备方法，包括：（1）将式（IV）所示的3-取代丙醇衍生物进行偶联反应，然后经过硝化反应，再还原生成式（VII）化合物，其中R1为-CN，COOH，COOMe；（2）使式VII化合物(当R1为COOH,COOMe时)进行成环反应，或者，使式VII化合物（其中R1为-CN时）先进行水合作用，然后进行成环反应，即得结构式（II）所示的化合物。该制备方法操作简便，原料成本低，环保压力小，适合工业化生产。
制备吉非替尼中间体方法

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