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[发明专利]4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷类化合物的合成方法-CN201910414007.0在审
发明人：李哲;张文超;茅利平 -专利权人：南京爱德程医药科技有限公司;爱德程医药有限公司
申请日： 2019-05-17 - 公布日： 2020-11-17 - 主分类号： C07D241/38 文献下载
摘要：本发明公开一种4,7‑二氮杂螺[2.5]辛烷类化合物的合成方法，以4‑甲氧基苄基(1‑(羟甲基)环丙基)氨基甲酸酯的衍生物作为原料，经过取代、加保护基、酯化、再取代、脱保护基获得4,7‑二氮杂螺[2.5]辛烷类化合物。本合成路线最后一步环化反应直接得到了4,7‑二氮杂螺[2.5]辛烷类化合物(例如本方案中的7‑苄基‑4,7‑二氮杂螺[2.5]辛烷)，从而避免了现有文献中存在的碳氧双键还原问题。
二氮杂螺 2.5 辛烷化合物合成方法

[发明专利]一种4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷类化合物的合成方法-CN201910414010.2在审
发明人：李哲;张文超;茅利平 -专利权人：南京爱德程医药科技有限公司;爱德程医药有限公司
申请日： 2019-05-17 - 公布日： 2020-11-17 - 主分类号： C07D241/38 文献下载
摘要：本发明公开一种4,7‑二氮杂螺[2.5]辛烷类化合物的合成方法，以4‑甲氧基苄基(1‑(羟甲基)环丙基)氨基甲酸酯的衍生物作为原料，经过取代、加保护基、脱保护基、还原获得4,7‑二氮杂螺[2.5]辛烷类化合物。本方法所述的方法避免在合成线路中使用到易燃易爆且具有腐蚀性毒性的三氟化硼乙醚加合物进行合成反应，提升了合成反应中的安全性。
一种二氮杂螺 2.5 辛烷化合物合成方法

[发明专利]2-(烷基氨基)乙基苯甲酸酯类化合物的合成方法-CN201910384105.4在审
发明人：李哲;颜昌仁;茅利平 -专利权人：南京爱德程医药科技有限公司;爱德程医药有限公司
申请日： 2019-05-09 - 公布日： 2020-11-10 - 主分类号： C07C213/08 文献下载
摘要：本发明公开了2‑(烷基氨基)乙基苯甲酸酯类化合物的合成方法，特别是氨基氮原子上的氢原子被一个烷基取代化合物的合成方法，所述方法以2‑((叔丁氧羰基)氨基)乙基苯甲酸酯为原料，强酸条件下去除叔丁氧羰基保护基、“一锅合成法”合成式(I)所示化合物；或者将2‑((叔丁氧羰基)氨基)乙基苯甲酸酯溶于有机溶剂，加入强碱和烷基化试剂，生成氮原子上的单烷基取代2‑(烷基氨基)乙基苯甲酸酯类化合物。
烷基氨基乙基苯甲酸化合物合成方法

[发明专利]一种核糖结晶残液中废弃物α-四乙酰核糖的利用方法-CN201610955142.2有效
发明人：李永曙;颜贻意;陈丽琪;茅利平;管明艳 -专利权人：浙江诚意药业股份有限公司
申请日： 2016-10-27 - 公布日： 2019-09-10 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明涉及一种利用核糖结晶残液中废弃物的方法，以核苷裂解后结晶残液为原料，萃取有机层，蒸除有机溶剂后与与苯骈三氮唑混合，在催化剂的作用下在100℃～160℃温度条件下发生缩合反应0.33～5.0小时，反应结束后加乙酸乙酯溶解，再用水洗涤，蒸干溶剂，经乙醚重结晶得到中间产物1‑(2,3,5‑三‑O‑乙酰基‑β‑D‑呋喃核糖基)苯骈三氮唑，再于室温下，在氨甲醇溶液或甲醇钠甲醇溶液的作用下脱除乙酰基，制得1‑(2,3,5‑三‑羟基‑β‑D‑呋喃核糖基)苯骈三氮唑。本发明的显著特点是变废为宝，在减少β‑四乙酰核糖结晶残液的同时，使其中原有的废弃物α‑四乙酰核糖得到利用，具有明显的实施价值和社会、经济效益。
苯骈三氮唑四乙酰核糖废弃物呋喃核糖基核糖结晶结晶残液残液甲醇钠甲醇溶液乙酸乙酯溶解氨甲醇溶液脱除乙酰基缩合反应温度条件显著特点有机溶剂蒸干溶剂乙酰基有机层原有的重结晶核苷裂解乙醚蒸除萃取羟基催化剂洗涤

[发明专利]卡培他滨直压性结晶体及其制备方法和卡培他滨直压片-CN201310531070.5无效
发明人：颜贻意;茅利平;陈丽琪 -专利权人：浙江诚意药业股份有限公司
申请日： 2013-10-30 - 公布日： 2014-02-05 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：本发明涉及卡培他滨直压性结晶体及其制备方法和卡培他滨直压片。一种卡培他滨直压性结晶体的制备方法如下：1）将卡培他滨原料溶于二氯甲烷中，破坏原有晶型，旋干溶剂，加入纯化水饱和后的乙酸乙酯；2）完全溶解后调解搅拌桨位置和转数，使其溶液上层液面能够缓慢旋转，缓慢滴加正庚烷，使卡培他滨晶体缓慢析出慢慢沉淀；3）晶体析出后，用乙酸乙酯与正庚烷溶液洗涤，得卡培他滨晶体。本发明应用卡培他滨原料的可干法制粒性结晶的制备、通过主成份与辅料的分散、与其他原辅料混合、直接压片、包衣，与常规制剂处方工艺比，溶出度更快。该卡培他滨直压片在高温高湿下相对稳定，有效控制了有关物质、崩解速度快，在介质中较快地释放有效成份。
滨直压性结晶体及其制备方法压片