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- [发明专利]阿帕替尼的制备方法-CN201910321106.4有效
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莫国宁;钱祥云
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2019-04-22
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2020-08-07
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C07D213/82
- 一种阿帕替尼的制备方法,将4‑(叔丁氧羰基氨基)苯乙酸烷基酯与1,4‑二卤丁烷进行缩合反应,得到1‑[4‑(叔丁氧羰基氨基)苯基]环戊烷甲酸烷基酯;将所得物进行脱保护反应,得到1‑(4‑氨基苯基)环戊烷甲酸烷基酯;将所得物与2‑氯烟酰氯进行酰胺化反应,得到1‑{4‑[(2‑氯吡啶‑3‑基)羰基氨基]苯基}环戊烷甲酸烷基酯;将所得物与4‑氨甲基吡啶进行取代反应,得到1‑{4‑[(2‑((4‑吡啶基甲基)氨基)吡啶‑3‑基)羰基氨基]苯基}环戊烷甲酸烷基酯;将所得物进行酰胺化反应,得到1‑{4‑[(2‑((4‑吡啶基甲基)氨基)吡啶‑3‑基)羰基氨基]苯基}环戊烷甲酰胺;最后进行脱水,得到成品。
- 阿帕替尼制备方法
- [发明专利](R)-α-硫辛酸的制备方法-CN201610411176.5有效
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莫国宁
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2016-06-14
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2019-02-05
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C07D339/04
- 一种(R)‑α‑硫辛酸的制备方法,属于药物化学合成技术领域。步骤:先将近平滑假丝酵母菌引入发酵培养基中进行扩增培养,然后离心分离;将得到的还原酶催化剂引入由6‑羰基‑8‑氯辛酸、葡萄糖脱氢酶、葡萄糖、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾和水组成的体系进行手性还原反应;将得到的(S)‑6‑羟基‑8‑氯辛酸投入到由氯化试剂、催化剂和溶剂组成的体系中进行氯化反应;将得到的(R)‑6,8‑二氯辛酸投入到由硫磺、硫化钠、相转移催化剂和水组成的体系中进行环合反应,得到成品。具有以下工艺条件温和,成本低廉,产物纯度高和收率高,光学纯度高;工艺路线所用试剂易得,技术方案合理且对环境友好。
- 辛酸制备方法
- [发明专利](S)-6-羟基-8-氯辛酸乙酯的制备方法和应用-CN201510507587.X有效
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莫国宁
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2015-08-18
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2019-01-22
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C12P7/62
- 一种(S)‑6‑羟基‑8‑氯辛酸乙酯的制备方法,属于药物化学合成技术领域。包括以下步骤:A)制备还原酶催化剂:先将一种近平滑假丝酵母菌引入发酵培养基中进行扩增培养,并且控制扩增培养的温度和控制扩增培养的时间,再进行离心分离,得到还原酶催化剂;B)制备成品:将由步骤A)得到的还原酶催化剂引入由6‑羰基‑8‑氯辛酸乙酯、葡萄糖脱氢酶、葡萄糖、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾和水组成的体系中并且在控制温度和控制pH的条件下进行手性还原反应,得到(S)‑6‑羟基‑8‑氯辛酸乙酯。工艺条件温和,成本低廉,产物纯度高和收率高,光学纯度高;所用试剂易得,技术方案合理,适用于工业化生产。
- 羟基辛酸制备方法应用
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