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[发明专利]一种非水滴定法测定巯胺托品原料药含量的分析方法-CN200810022165.3有效
发明人：陈正平;李晓敏;王颂佩;唐婕;刘春仪;陆春雄;蒋泉福 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2008-07-01 - 公布日： 2008-12-10 - 主分类号： G01N27/44 文献下载
摘要：一种非水滴定法测定巯胺托品原料药含量的分析方法，涉及巯胺托品原料药质量控制技术领域。本发明提供了一种测定巯胺托品含量的方法，其过程为：以冰醋酸－醋酸酐为溶剂，定量溶解巯胺托品，再以高氯酸标准溶液为滴定剂，采用电位滴定法进行滴定。该方法具有样品用量小、操作简单、精密度好等优点，可用于巯胺托品原料药的常规分析及质量控制。
一种水滴测定巯胺托品原料药含量分析方法

[发明专利]¹⁸F－Fallypride自动化合成的方法-CN200710134870.8无效
发明人：杨敏;徐宇平;潘栋辉;赵富宽;王颂佩;唐婕;刘春仪 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2007-10-23 - 公布日： 2008-04-09 - 主分类号： C07D207/14 文献下载
摘要：¹⁸F－Fallypride自动化合成的方法，属于多巴胺D2受体正电子(PET)显像剂¹⁸F－Fallypride的合成技术领域。本发明采用国产PET－MF－2V－IT－I型多功能氟标记模块进行¹⁸F－Fallypride的自动化合成，采用Sep－PakC－18柱对合成的¹⁸F－Fallypride进行纯化，制得多巴胺D2受体显像剂(s)－(－)－N－(1－烯丙基吡咯烷－2－氨基甲基)－5－(3－[¹⁸F]氟丙基)－2，3－二甲氧基苯甲酰胺(¹⁸F－Fallypride)，并考察其在小鼠体内的生物分布。¹⁸F－Fallypride放化产率为40.7％(校正)，合成时间为25min，无需HPLC分离，放化纯＞95％。注射¹⁸F－Fallypride后，放射性主要分布在肝内。脑内纹状体摄取最高，清除较慢。¹⁸F－Fallypride自动化合成速度快，效率高。¹⁸F－Fallypride是一较好的多巴胺D2受体显像剂。
sup 18 fallypride 自动化合成方法

[发明专利]一步法制备2β－甲酯基－3β－(4－氯苯基)－8－(2－氟[¹⁸F]乙基)去甲基托烷的方法-CN200710131858.1无效
发明人：陈正平;王颂佩;李晓敏;刘春仪;唐婕;陆春雄;蒋泉福;罗世能;曹国宪;金坚 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2007-09-07 - 公布日： 2008-02-13 - 主分类号： C07D451/02 文献下载
摘要：一步法制备2β－甲酯基－3β－(4－氯苯基)－8－(2－氟[¹⁸F]乙基)去甲基托烷(¹⁸F－FECNT)的方法，涉及核药物放射化学合成技术领域。本发明提供了一种一步法合成化合物¹⁸F－FECNT的方法，以2β－甲酯基－3β－(4－氯苯基)－8－R磺酰氧乙基去甲基托烷为原料，与¹⁸F^－进行亲核取代反应，经高效液相色谱法纯化，合成目标化合物。该方法具有操作简便、合成时间短、产率高、便于自动化，对人放射性辐射小等优点。
一步法制备甲酯基氯苯 sup 18 乙基甲基方法

[发明专利]一种测定药盒中2β－[N,N'－双(2－巯乙基)乙撑二胺]甲基－3β－(4－氯苯基)托烷含量的方法-CN200710021211.3无效
发明人：陈正平;李晓敏;王颂佩;唐婕;刘春仪;陆春雄;蒋泉福;杨敏;潘栋辉;徐宇平 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2007-04-13 - 公布日： 2007-09-26 - 主分类号： G01N21/31 文献下载
摘要：一种测定药盒中2β－[N，N’－双(2－巯乙基)乙撑二胺]甲基－3β－(4－氯苯基)托烷(以下简称：TRODAT－1)含量的方法，涉及TRODAT－1的含量测定技术领域。本发明提供了一种测定药盒中TRODAT－1含量的方法，该方法用于测定药盒中TRODAT－1的含量时，操作简单易行，重复性好，在国际上未见相同报道。
一种测定药盒中乙基乙撑二胺甲基氯苯含量方法

[发明专利]一种2β－甲酯基－3β－(4－氯苯基)托烷改进的合成方法-CN200610097658.4无效
发明人：李晓敏;陈正平;王颂佩;唐婕;刘春仪;陆春雄;蒋泉福 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2006-11-16 - 公布日： 2007-05-16 - 主分类号： C07D451/04 文献下载
摘要：一种2β－甲酯基－3β－(4－氯苯基)托烷改进的合成方法，涉及化合物2β－甲酯基－3β－(4－氯苯基)托烷的合成与纯化技术领域。通过脱水芽子碱甲酯与4－氯苯基溴化镁反应得到2β－甲酯基－3β－(4－氯苯基)托烷，本发明对原有文献报道的合成方法的后处理和纯化条件进行改进，使其产率提高，产品性状更好，且操作简便。经红外光谱、核磁共振谱和质谱对产品结构进行了表征。
一种甲酯基氯苯改进合成方法

[发明专利]一种巯胺托品含量的分析方法-CN200610040897.6无效
发明人：周杏琴;陈正平;王颂佩;李晓敏;唐婕;曹国宪;张建康;邹美芬;徐希杰;钦晓峰 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2006-07-31 - 公布日： 2007-01-31 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：一种巯胺托品含量的分析方法，属于仪器分析技术领域。本发明采用高效液相色谱－蒸发光散射检测器对巯胺托品样品进行检测，色谱分析所用仪器为：WATERS 600型高效液相色谱仪，WATERS 2420蒸发光散射检测器，色谱柱Hypersil C8柱，5μm，4.6×250mm。结果显示主成分峰与杂质峰分离良好，线性范围为12.5～50μg/mL，最小检出量为3.0ng(S/N≥3)，所得检测结果的相对标准偏差约为3.6％。本发明用液相色谱蒸发光散射检测器分析巯胺托品的含量及有关杂质，方法简便、可靠。
一种巯胺托品含量分析方法

[发明专利]一种N－2－氟乙基－2β－甲酯基－3β－(4－氯苯基)去甲基托烷的制备方法-CN200610039667.8无效
发明人：陈正平;李晓敏;王颂佩;唐婕;杨敏;潘栋辉;徐宇平;陆春雄;蒋泉福;朱钧清 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2006-04-10 - 公布日： 2006-09-27 - 主分类号： C07D451/02 文献下载
摘要：一种N－2－氟乙基－2β－甲酯基－3β－(4－氯苯基)去甲基托烷的制备方法，涉及化合物N－2－氟乙基－2β－甲酯基－3β－(4－氯苯基)去甲基托烷的合成与纯化技术领域。本发明以1－溴－2－氟乙烷和2β－甲酯基－3β－(4－氯苯基)去甲基托烷为原料，在乙腈中进行合成反应，反应物经处理后，再采用柱层析技术纯化，获得化合物N－2－氟乙基－2β－甲酯基－3β－(4－氯苯基)去甲基托烷。本发明方法制备的产品FECNT为显像剂控制提供了参照品。
一种乙基甲酯基氯苯甲基制备方法

[发明专利]一种PET显像剂标记前体胸苷衍生物合成方法的改进-CN200510123046.3无效
发明人：陆春雄;吴春英;蒋泉福;朱均清;曹国宪;陈正平;李晓敏;王颂佩;唐婕;罗世能 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2005-12-08 - 公布日： 2006-05-24 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：一种PET显像剂标记前体胸苷衍生物合成方法的改进，具体涉及[5’－O－(4，4’－二甲氧基三苯甲基)－2’－脱氧－3’－O－(4－硝基苯磺酰基－β－1)－苏戊呋喃糖]胸腺嘧啶脱氧核苷(3’－Noso－FLT)合成方法的改进，属于氟标记前体的合成领域。3’－Noso－FLT是状态的胸腺嘧啶类显像剂，它在胸腺嘧啶激酶的作用下被磷酸化，其产物不参与DNA合成，只能聚集在细胞内。而且¹⁸F－FLT显像可以很容易地进行鉴别肿瘤与炎症。本发明提供了一种切实可行的3’－Noso－FLT的合成方法。
一种 pet 显像标记前体胸苷衍生物合成方法改进

[发明专利]2β－[N,N'－双（2－巯乙基）乙撑二胺]甲基－3β－（4－氯苯基）托烷的药盒-CN200510094635.3无效
发明人：陈正平;李晓敏;王颂佩;唐婕 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2005-09-27 - 公布日： 2006-04-26 - 主分类号： A61K51/00 文献下载
摘要：2β－[N，N’－双(2－巯乙基)乙撑二胺]甲基－3β－(4－氯苯基)托烷(以下简称：TRODAT－1)的锝[^99mTc]标记药盒，涉及单光子发射计算机断层(SPECT)显像剂技术领域。本发明提供了一种TRODAT－1的药盒配方，该配方的药盒用于[^99mTc]标记时，操作简单，标记率稳定并大于90％。药盒由TRODAT－1、亚锡盐、葡庚糖酸盐、乙二胺四乙酸盐、pH缓冲剂等按一定组成配制而得。本发明提出的药盒配方国际上未见相同报道。
乙基乙撑二胺甲基氯苯

[发明专利]化合物N－2－甲磺酰乙基－2β－羰甲氧基－3β－(4－氯苯基)去甲基托烷及其合成方法-CN200510038767.4无效
发明人：陈正平;李晓敏;王颂佩;张同兴;杨敏;吴春英;徐宇平;潘栋辉;陆春雄;蒋泉福 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2005-04-06 - 公布日： 2005-10-26 - 主分类号： C07D451/02 文献下载
摘要：化合物N－2－甲磺酰乙基－2β－羰甲氧基－3β－(4－氯苯基)去甲基托烷及其合成方法，涉及核药物标记前体化合物的合成技术领域。本发明去甲基托烷(MsOCClT)，其合成方法为原料2β－羰甲氧基－3β－(4－氯苯基)去甲基托烷，采用文献合成方法，然后，第一步反应以2β－羰甲氧基－3β－(4－氯苯基)去甲基托烷和2－溴乙醇反应合成中间产物N－(2－羟乙基)－2β－羰甲氧基－3β－(4－氯苯基)去甲基托烷，第二步反应以N－(2－羟乙基)－2β－羰甲氧基－3β－(4－氯苯基)去甲基托烷和甲基磺酸酐反应，合成目标化合物。本发明提出的化合物和中间产物均为国际上首次合成并报导。本发明合成的化合物MsOCClT与氟[18]阴离子进行亲核取代反应，被用于一步法合成制备
化合物甲磺酰乙基羰甲氧基氯苯甲基及其合成方法

[发明专利]一种抗肿瘤药物23－羟基白桦酸脂肪乳剂及其制备方法-CN200510038425.2无效
发明人：王广基;杨敏;叶文才;项景德;曹国宪;徐宇平;王颂佩 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2005-03-11 - 公布日： 2005-10-19 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗肿瘤药物23－羟基白桦酸脂肪乳剂及其制备方法，属中药、药物制剂技术领域。该脂肪乳剂以23－羟基白桦酸为活性成分与药用辅料组成，包括：0.5－5克/升23－羟基白桦酸、5－20克/升注射用乳化剂、100－250克/升注射用植物油、18－25克/升渗透压调节剂、其余为注射用水。本发明不仅制备方法简单，而且所制得的23－羟基白桦酸脂肪乳剂具有显著的抗肿瘤作用，可供口服或静脉注射使用，毒性较低，生物利用度明显提高，并具有缓释、靶向、为机体提供能量等作用。
一种肿瘤药物 23 羟基白桦脂肪乳剂及其制备方法

[发明专利]一种5－三正丁基锡－2－[2－(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺合成方法的改进-CN200410044900.2无效
发明人：陆春雄;吴春英;蒋泉福;陈正平;傅榕赓;张同兴;李晓敏;王颂佩;朱钧清;曹国宪;项景德 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2004-05-28 - 公布日： 2005-02-23 - 主分类号： C07F7/22 文献下载
摘要：一种5－三正丁基锡－2－[2－(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺合成方法的改进，涉及碘标记前体的合成。SnBu₃－ADAM是＊I－ADAM的标记前体，＊I－ADAM与5－羟色胺转运体有很好的亲和性和选择性，通过研究＊I－ADAM在脑内分布，就可以得到SERT在脑内分布的图像，为抑郁症的诊断提供了依据。本发明提供了一种改进的SnBu₃－ADAM的合成路线，以2，5－二溴硝基苯和2－巯基苯甲酸为起始原料，起始原料廉价易得，性质稳定，该合成路线的总产率也高于文献的报道。
一种丁基甲基氨基苯基巯基苯胺合成方法改进

[发明专利]¹⁸F－FMISO标记前体合成方法的改进-CN200410044899.3无效
发明人：蒋泉福;吴春英;陆春雄;陈正平;傅榕赓;张同兴;李晓敏;王颂佩;朱钧清;曹国宪;项景德 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2004-05-28 - 公布日： 2005-02-23 - 主分类号： C07D319/06 文献下载
摘要：¹⁸F－FMISO标记前体合成方法的改进，述及氟标记前体化合物的合成。本发明对文献报道的¹⁸F－FMISO标记前体合成方法进行改进，对各步反应中间产物的纯化处理，纯化条件和所用试剂均作了较多的有益改进，使工艺更合理、更完善。
sup 18 fmiso 标记合成方法改进

[发明专利]一种脂肪酸代谢显像剂β－甲基－15－对氟[¹⁸F]苯基－十五烷酸及其合成方法-CN200310106097.6无效
发明人：吴春英;陆春雄;纪书仁;林祥通;张政伟;陈正平;蒋泉福;傅榕赓;张同兴;李晓敏;王颂佩;朱钧清;曹国宪;项景德;薛方平;管一晖;赵军;刘兴党;刘平 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2003-10-17 - 公布日： 2004-09-15 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：一种脂肪酸代谢显像剂β－甲基－15－对氟[¹⁸F]苯基－十五烷酸及其合成方法，涉及一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂。本发明目标物¹⁸F－BMFPP是以*I－BMIPP结构中β－甲基－苯基－十五烷酸为母体加以改造，此系本发明自行设计合成的化合物。以ω溴十一烷酸为起始原料，经多步反应，合成BMPPA，本发明以BMPPA出发，经硝化、酯化、还原、重氮化和重氮盐分解，得到标记前体NO₂－BMPPA和非放射性BMFPP。再由标记前体NO₂－BMPPA进行亲核置换反应合成¹⁸F－BMFPP。并对中间体苯十二烷基碘和α－甲基－苯十四烷基碘合成的碘化方法进行了改进。这种改进提高了收率，降低了成本。
一种脂肪酸代谢显像甲基 15 sup 18 苯基十五及其合成方法

[发明专利]一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R,S)－氟[¹⁸F]－6－硫十七烷酸的纯化方法-CN200310106096.1无效
发明人：吴春英;陆春雄;纪书仁;林祥通;张政伟;陈正平;蒋泉福;傅榕赓;张同兴;李晓敏;王颂佩;朱钧清;曹国宪;项景德;薛方平;管一晖;赵军;刘兴党;刘平 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2003-10-17 - 公布日： 2004-09-15 - 主分类号： C07C323/51 文献下载
摘要：一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R，S)－氟[¹⁸F]－6－硫十七烷酸的纯化方法，涉及一种放射性正电子药物的合成。本发明参照文献，由8－溴－1－辛醇为原料，逐步合成得到标记前体14(R，S)－对甲苯磺酰基－6－硫－十七烷酸苄酯FTHA－OTs和非放射性FTHA，并对标记前体进行亲核氟标记，制得¹⁸F－FTHA，本发明对文献的合成方法进行改进，改进了亲核氟标记后产物的纯化方法，反应混合物不经过HPLC分离制备，而是酯水解后趁热加入蒸馏水处理，或用Sep－Pak¹⁸C柱进行分离制备，操作简单，耗时短，¹⁸F－FTHA的放射化学产额和纯度也有所提高，经检测，FTHA和¹⁸F－FTHA的保留时间一致。
一种标记脂肪酸心肌代谢显像 14 sup 18 十七纯化方法

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