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[发明专利]一种艾日布林中间体的衍生物及其盐与其制备、纯化方法和应用-CN202011550087.1有效
发明人：葛敏;李亮;付明伟;王怀秋;谭健;于运祥 -专利权人：苏州正济药业有限公司
申请日： 2020-12-24 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种艾日布林中间体的衍生物及其盐与其制备、纯化方法和应用，其中艾日布林中间体的衍生物的结构如式II所示，其中，R选自TBDPS、TBDMS、TMS、TES或TIPS。其中式Ⅰ所示的艾日布林中间体的纯化方法包括(1’)将式I所示的艾日布林中间体进行氧化反应，得到式II所示化合物；(2’)将式II所示化合物纯化，进行还原反应，得到式III所示化合物；(3’)将式III所示化合物进行氧化反应，得到纯化的式I所示的艾日布林中间体。该纯化方法通过将油状的式I所示化合物氧化为固体状的式II所示化合物，进而通过重结晶纯化式II所示化合物以除去式I所示化合物的手性异构体。该纯化方法操作简单，原料转化率高，副产物量少，生产成本明显降低并适合工业化生产。
一种艾日布林中衍生物及其与其制备纯化方法应用

[发明专利]一种核苷类化合物的制备方法-CN202310528497.3在审
发明人： 王怀秋;顾问;付明伟;葛敏 -专利权人：南京正济医药研究有限公司
申请日： 2023-05-11 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有式I结构的核苷类化合物的制备方法，其包含以下步骤：(1)由具有式II结构的化合物与三氟甲磺酸、三氟化硼络合物、三甲基氰硅烷进行反应；(2)对步骤(1)所得产物进行后处理即得所述化合物。该制备方法新颖高效，产物收率达到85％以上，试剂易得，操作便捷，无需特殊设备及操作条件，适于规模化放大制备。产物纯度达到99.5％以上，尤其是单个杂质含量低于0.10％，中间体质量可控，适于后续原料药及制剂的制备。
一种核苷化合物制备方法

[发明专利]一种甲磺酸艾立布林杂质的制备方法-CN202111585146.3有效
发明人： 王怀秋;邹晓东;谭健;罗林 -专利权人：苏州正济药业有限公司
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2023-06-20 - 主分类号： C07D493/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种甲磺酸艾立布林杂质的制备方法，属于药物杂质的合成领域。本发明提供的制备方法反应条件温和，后处理简单，可以规模化制备出纯度符合要求的化合物，以作为甲磺酸艾立布林质量研究的杂质对照品。
一种甲磺酸艾立布林杂质制备方法

[发明专利]一种[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基异喹啉-3-甲酰基)氨基]乙酸的制备方法-CN202211408840.2在审
发明人：杨寿海;杨其龙;王怀秋;付明伟;罗林;葛敏 -专利权人：江苏正济药业股份有限公司
申请日： 2022-11-10 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种[(4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酰基)氨基]乙酸的制备方法，所述方法至少包括如下步骤：（1）化合物3酯化得到化合物2；（2）化合物2氨解得到[(4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酰基)氨基]乙酸；本发明原料易得，无高温高压等特殊反应，安全易操作，总收率高，质量可控，成本低廉，适合工业化生产。
一种羟基甲基苯氧基异喹啉甲酰基氨基乙酸制备方法

[发明专利]制备(S)-2-(BOC-氨基)-3-[(S)-2-氧代-3-吡咯烷基]丙酸甲酯-CN202210921767.2在审
发明人：肖雅;付明伟;王怀秋 -专利权人：南京正济医药研究有限公司
申请日： 2022-08-02 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： C07D207/267 文献下载
摘要：本发明公开了一种(S)‑2‑(BOC‑氨基)‑3‑[(S)‑2‑氧代‑3‑吡咯烷基]丙酸甲酯(II)的制备方法，其包含以下步骤：(1)制备(2S,4R)‑2‑((叔丁氧羰基)氨基)‑4‑(氰基甲基)戊二酸二甲酯(I)溶液；(2)与氢气在固定床中进行催化反应；(3)气液分离；(4)后处理。该制备方法可实现连续化操作、制备效率高，催化加种类限制小，反应安全性好，氢气可重复利用、环保节约，易于实现放大规模制备；立体选择性高，产物构型指向性好、纯度高、质量稳定可靠，有利于下游产品的质量控制；无特殊设备及工艺条件要求，后处理便捷。
制备 boc 氨基吡咯烷基丙酸

[发明专利]一种富马酸伏诺拉生的制备方法-CN202210266987.6在审
发明人：罗林;王怀秋;王晓飞;潘天龙 -专利权人：日照正济药业有限公司
申请日： 2022-03-17 - 公布日： 2022-06-03 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种富马酸伏诺拉生的制备方法，属于药物合成领域，采用富马酸盐在有机溶剂和水的混合液中与伏诺拉生反应获得富马酸伏诺拉生，提高了收率和产品品质；另一方面有机溶剂和富马酸可以回收循环使用，减少三废的产生，降低生产成本。本发明具有原料易得、操作简单、反应收率高、产品纯度高、环保压力小、成本低和易商业化生产的优点。
一种富马酸伏诺拉生制备方法

[发明专利]一种富马酸伏诺拉生的制备方法-CN202210266986.1在审
发明人：王晓飞;罗林;王怀秋;潘天龙 -专利权人：日照正济药业有限公司
申请日： 2022-03-17 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种富马酸伏诺拉生的制备方法，属于药物合成领域。本发明公开的合成工艺路线，以市场易得、价格便宜的化合物为原料，反应条件温和，选择性高，所用试剂少，后处理简单，可以稳定的得到高纯度，高收率产品，稳定的供应富马酸伏诺拉生。
一种富马酸伏诺拉生制备方法

[发明专利]一种通过固定床反应器制备奥贝胆酸中间体的方法-CN202011624507.6有效
发明人：付明伟;王怀秋;肖雅 -专利权人：江苏正济药业股份有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2022-05-03 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种固定床连续加氢制备奥贝胆酸中间体的方法，将奥贝胆酸中间体1与氢气在填装有催化剂的固定床反应器中反应；所述的奥贝胆酸中间体1的结构式如(Ⅰ)所示；所述的催化剂为钯/炭、钯/三氧化二铝、铂/炭、铂/三氧化二铝或镍/二氧化硅中的一种或者几种的混合物；本发明不仅反应速度快，转化率高，操作工艺简单安全，而且成本低，能连续性进行，同时还能减少三废的问题。
一种通过固定床反应器制备胆酸中间体方法

[发明专利]一种连续流反应器合成核苷类似物的方法-CN202011624509.5有效
发明人： 王怀秋;葛敏;付明伟;李宝成 -专利权人：江苏正济药业股份有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2022-05-03 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种连续流反应器合成核苷类似物的方法，所述方法包括以下步骤：以(2R，3R，4R，5R)‑2‑(4‑氨基吡咯[1,2‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑3,4‑二苄氧基‑5‑((苄氧基)甲基)四氢呋喃‑2‑腈的二氯甲烷溶液为原料液，以三氯化硼的二氯甲烷溶液为脱苄基反应的辅料液，两物料液分别经过各自的泵系统进入混合器，再流经主反应管路，然后进入碱水溶液淬灭，过滤，打浆，即得到目标产物(2R，3R，4S，5R)‑2‑(4‑氨基吡咯[1,2‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑3,4‑二羟基‑5‑(羟甲基)四氢呋喃‑2‑腈。本发明的方法操作简单，高效，产物收率高、纯度高，适于大规模生产。
一种连续流反应器合成核苷类似物方法

[发明专利]一种3+2关环的合成方法-CN201810647362.8有效
发明人：葛敏;李亮;胡春晨;王怀秋;付明伟;李令超 -专利权人：苏州正济医药研究有限公司
申请日： 2018-06-21 - 公布日： 2020-11-27 - 主分类号： C07C277/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种3+2关环的合成方法，该方法通过桥环分子本身的空间立体效应，加强了手性诱导，使得关环反应具体高效率的空间选择性。该方法应用于帕拉米韦的合成中具有合成路线短，立体选择性高，操作工序简便的特点。
一种合成方法

[发明专利]一种具有光学活性的2-氮杂双环[2．2．1]庚-5-烯-3-酮的化学制备方法-CN201911180939.X在审
发明人：葛敏;胡春晨;付明伟;李令超;王怀秋 -专利权人：南京正济医药研究有限公司
申请日： 2019-11-27 - 公布日： 2020-04-28 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有光学活性的2‑氮杂双环[2.2.1]庚‑5‑烯‑3‑酮的化学制备方法，以市场上易得的消旋2‑氮杂双环[2.2.1]庚‑5‑烯‑3‑酮为原料经过化学拆分得到具有光学活性的(+/﹣)4‑氨基环戊‑2‑烯‑1‑羧酸甲酯，再通过水解成(+/﹣)4‑氨基环戊‑2‑烯‑1‑羧酸后经分子内缩合制得，该方法避免使用酶发酵法，具有重复性好，产率高的优点。
一种具有光学活性氮杂双环化学制备方法

[发明专利]一种醋酸巴多昔芬晶型A的制备方法-CN201911219779.5在审
发明人：葛敏;顾问;王怀秋;胡春晨;李令超 -专利权人：南京正济医药研究有限公司
申请日： 2019-12-03 - 公布日： 2020-04-14 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种醋酸巴多昔芬晶型A的制备方法，本发明以1‑(4‑(2‑(吖庚环‑1‑基)乙氧基)苯甲基)‑5‑(苄氧基)‑2‑(4‑(苄氧基)苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚为原料，历经醋酸巴多昔芬游离碱的制备、醋酸巴多昔芬粗品的制备、醋酸巴多昔芬晶型B的制备、醋酸巴多昔芬晶型C的制备和醋酸巴多昔芬晶型A的制备。本方法的氢化过程中采用混合溶剂，增加了钯碳还原反应的速率及活性，又加入了抗氧化剂增加了巴多昔芬游离碱的稳定性，且中间增加晶型B向晶型C的转化，找到了由晶型C转化到晶型A的关键性参数，大大提高了下一步晶型A的纯度，有效地降低了生产醋酸巴多昔芬晶型A的生产成本。
一种醋酸巴多昔芬晶型制备方法

[发明专利]一种艾日布林中间体化合物提高光学纯度的精制方法-CN201911188501.6在审
发明人：葛敏;王怀秋 -专利权人：南京正济医药研究有限公司
申请日： 2019-11-28 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种艾日布林中间体化合物提高光学纯度的精制方法,具体包括以下步骤：(1)以游离的化合物(Ⅰ)和亚硫酸氢钠反应，得到固体状的化合物(Ⅱ)；(2)化合物(Ⅱ)重结晶，然后再游离成化合物(Ⅰ)；本发明的反应是一个溶解后又重结晶的过程，避免柱层析，安全、环保、速度快且反应过程干净，没有多余产物，产物光学纯度高，适合放大生产。
一种艾日布林中化合物提高光学纯度精制方法

[发明专利]5-羟基-7-氮杂吲哚的制备方法-CN201911154503.3在审
发明人：管政;李亮;顾问;王怀秋 -专利权人：南京正济医药研究有限公司
申请日： 2019-11-22 - 公布日： 2020-03-27 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种5‑羟基‑7‑氮杂吲哚的制备方法，以5‑X‑2‑硝基吡啶为原料与苄醇钠或烷基醇钠反应生成5‑R‑2‑硝基吡啶，经格氏试剂关环后脱保护制得，其中X为氟、氯或溴；R为苄基、甲基或乙基。该方法反应步骤短，产率高，工业化应用前景高。
羟基吲哚制备方法

[发明专利]三芳基甲烷及衍生物的合成方法-CN200710054325.8无效
发明人：段征;吴养洁;李中贤;于留建;王怀秋 -专利权人：郑州大学
申请日： 2007-04-28 - 公布日： 2007-09-19 - 主分类号： C07C15/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种三芳基甲烷及衍生物的合成方法，制备步骤如下：将取代苯甲醛、醋酸酐、催化剂加入到有机溶剂中，加入取代苯化合物，加热到20～120℃，反应1～50小时，反应完毕，浓缩，纯化得产品；所述的取代苯甲醛为苯甲醛、卤代苯甲醛、烷基取代苯甲醛或硝基取代苯甲醛，所述的催化剂为三氯化铁、六水合三氯化铁或三氯化铟，所述的取代苯为卤代苯、烷基取代苯或甲氧基取代苯，本发明具有反应条件温和、原料范围广泛且便宜、反应专一性强、产率高、对环境的影响小的优点。
三芳基甲烷衍生物合成方法

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