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[发明专利]芳香杂环取代亚甲基的化合物的合成方法-CN202210371464.8有效
发明人：王效杰;漆定超;刘国凯;高永亮;杨林;张宝成 -专利权人： 沧州那瑞化学科技有限公司
申请日： 2022-04-11 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07D407/12 文献下载
摘要：本发明公开了芳香杂环取代亚甲基的化合物的合成方法，涉及药物合成技术领域，所述方法是以2，3，4，6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖溴化物为原料，与(3S)‑3‑[4‑[(2‑氯‑5‑碘苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃经偶联反应，再脱除三甲基硅基保护，制得恩格列净。本发明以2，3，4，6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖溴化物为起始原料，反应过程简单，中间体易纯化，反应中所用到的原料易获得，反应过程较现有技术更为温和、安全。
芳香取代甲基化合物合成方法

[发明专利]一种用于制备1-溴-3,5-二甲基金刚烷的催化剂及其应用-CN202010628587.6有效
发明人：张少平;李培申;王林玉;漆定超;张月成 -专利权人： 沧州那瑞化学科技有限公司
申请日： 2020-07-02 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： B01J27/053 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，具体公开一种用于制备1‑溴‑3,5‑二甲基金刚烷的催化剂及其应用。所述用于制备1‑溴‑3,5‑二甲基金刚烷的催化剂为SO42‑/ZrO2‑Al2O3‑Pr6O11，其中，所述催化剂中Al2O3的质量含量为4.2～6.3％；Pr6O11的质量含量为2.0～2.8％；SO42‑的质量含量为5.6～13.7％。该催化剂用于全氢苊合成1‑溴‑3,5‑二甲基金刚烷反应中。本发明提供的用于制备1‑溴‑3,5‑二甲基金刚烷的催化剂，通过多种活性组分共同作用，使得催化性的催化活性高且活性稳定，可以循环使用，不会产生环境污染，能够有效降低成本，且有助于提高产品收率和纯度。
一种用于制备甲基金刚催化剂及其应用

[发明专利]用L-2-氨基丁酰胺盐酸盐合成治疗癫痫病药物的方法-CN202110981347.9有效
发明人：漆定超;张宝成;张少平;刘劲松;于树岭 -专利权人： 沧州那瑞化学科技有限公司
申请日： 2021-08-25 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D207/27 文献下载
摘要：本发明公开了用L‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐合成治疗癫痫病药物的方法，涉及药物合成技术领域，所述方法是在氮气保护下，取L‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐与4‑氯丁酸酯加至异丙醇中，在碱性物质和催化剂作用下，加热回流进行亲核取代反应和闭环反应，制得左乙拉西坦。本发明采用比较温和的碱性物质，采用一锅法合成左乙拉西坦，操作简单，中间无需后处理即可制得左乙拉西坦，本发明所得左乙拉西坦杂质含量低、化学纯度高，收率可达83.43％以上，纯度达99.6％。
氨基丁酰胺盐酸合成治疗癫痫病药物方法

[发明专利]2-(4-氟苯基)-5-[(5-溴-2-甲基苯基)甲基]噻吩的制备方法-CN202010136059.9有效
发明人：张少平;李培申;漆定超;于淑玲;张月成 -专利权人： 沧州那瑞化学科技有限公司
申请日： 2020-03-02 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07D333/12 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成技术领域，具体公开一种2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑溴‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩的制备方法。所述制备方法是以负载过渡金属的氮掺杂碳材料为催化剂，通入氢气，在50‑180℃下对2‑甲基‑5‑溴苯基‑2‑(4‑氟苯基)噻吩甲酮进行加氢还原，得到2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑溴‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩。本发明的制备方法，具有产物收率高、纯度高、成本低以及无毒无污染的特点，解决了传统2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑溴‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩的制备过程中存在的缺陷。
苯基甲基噻吩制备方法

[实用新型]药物中间体生产用加压气化进料装置-CN202220739610.3有效
发明人：王效杰;漆定超;高永亮;刘国凯;张宝成 -专利权人： 沧州那瑞化学科技有限公司
申请日： 2022-03-31 - 公布日： 2022-09-06 - 主分类号： B01J4/00 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种药物中间体生产用加压气化进料装置，包括底板、壳体、圆板、滤筒、密封帽、电机、转轴、收集斗、风机、送料管、粉碎杆、传动机构和移动机构，移动机构安装在底板底端，壳体安装在底板顶端，壳体内部有腔室，电机安装在壳体右端，电机输出端设置有转轴，转轴穿过壳体并且与壳体转动连接，转轴在腔室中分别穿过两组圆板并且与两组圆板转动连接，滤筒安装在两组圆板之间，两组圆板和滤筒之间形成粉碎腔，转轴为中空，转轴在粉碎腔中设置有多组出料口，密封帽螺装在转轴左端，风机安装在腔室底端，风机输入端延伸至壳体左侧。本实用新型的应用，减少了管道堵塞，提高了进料效率。
药物中间体生产加压气化进料装置

[发明专利]一种2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯的制备方法和应用-CN202011279847.X有效
发明人：李培申;张少平;漆定超;高永亮;杨林;于淑玲 -专利权人： 沧州那瑞化学科技有限公司
申请日： 2020-11-16 - 公布日： 2022-08-05 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯的制备方法和应用。该制备方法以D‑葡萄糖酸内酯与六甲基二硅氮烷在离子液体中反应，所述离子液体中的阳离子为烷基咪唑鎓离子，所述离子液体中的阴离子为六氟磷酸根、四氟硼酸根、四氯铝酸根或氯离子。上述离子液体高温蒸馏时稳定，反应后溶剂可回收利用，并且该制备方法反应步骤少，原子经济性高，操作条件易于控制。该制备方法可用于卡格列净的制备。
一种甲基葡萄糖内酯制备方法应用

[实用新型]一种生产药物中间体的纯化装置-CN202220795591.6有效
发明人：王效杰;刘国清;刘杰;漆定超;张爱启 -专利权人： 沧州那瑞化学科技有限公司
申请日： 2022-04-07 - 公布日： 2022-08-05 - 主分类号： B07B1/28 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种生产药物中间体的纯化装置，包括底座、滑块、纯化仓、进料斗、斜板、过滤板、第一排出管、第一连接板、第二排出管和第二连接板，底座上设置有滑轨槽，滑块在滑轨槽内进行滑动，纯化仓安装在滑块的上端，纯化仓内设置有型腔，纯化仓的上端安装有进料斗，斜板和过滤板安装在纯化仓的内壁上，斜板位于过滤板的下端，纯化仓侧端设置有第一出料口和第二出料口，第一出料口位于过滤板的侧下端，第一排出管通过第一连接板安装在纯化仓的侧端，第一排出管通过第一出料口与纯化仓的型腔连通。本实用新型的应用，提高了设备使用的效果以及便捷性。
一种生产药物中间体纯化装置

[实用新型]一种粉末状医药中间体的投料装置-CN202220795893.3有效
发明人：漆定超;王效杰;杨林;尹元强;缠朋 -专利权人： 沧州那瑞化学科技有限公司
申请日： 2022-04-07 - 公布日： 2022-08-05 - 主分类号： B01J4/02 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种粉末状医药中间体的投料装置，包括底座、底柱、料箱和出料管，底柱固定设置于底座的底部，料箱固定设置于底座的顶部，出料管设置于料箱的底部；还包括横板、固定箱、排料管、定量机构和投料机构，横板固定设置于底柱的中部，固定箱固定设置于横板的顶部，排料管设置于固定箱的底部，出料管的底部自固定箱的顶部插入固定箱内。本实用新型通过投料机构可对投料位置进行调整，灵活性较高，整体结构简单，操作便捷，实用性较强。
一种粉末状医药中间体投料装置

[发明专利]3-羟基-1-金刚烷甲基酮的制备方法及合成沙格列汀的方法-CN202210336222.5在审
发明人：王效杰;漆定超;张宝成;刘国凯;赵宝泉 -专利权人： 沧州那瑞化学科技有限公司
申请日： 2022-03-31 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： C07C45/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑羟基‑1‑金刚烷甲基酮的制备方法及合成沙格列汀的方法，涉及药物合成技术领域，所述制备方法是取金刚烷甲酸与二氯亚砜加至二氯甲烷中，加入NCS、ABVN、AMBN经氯化反应，再与丙二酸二乙酯反应，然后加入冰醋酸、水和硫酸经回流反应后，所得3‑氯‑1‑金刚烷甲基酮再在水中与强碱回流反应，即得所述3‑羟基‑1‑金刚烷甲基酮；所述合成沙格列汀的方法是以3‑羟基‑1‑金刚烷甲基酮为原料进行合成。本发明通过选用合适的催化剂，有效降低了合成过程中二氯亚砜的使用量，降低了生产成本。
羟基金刚甲基制备方法合成沙格列汀

[发明专利]一种负载型磷钨酸催化剂及其制备方法和应用-CN201910964385.6有效
发明人：张少平;于淑玲;刘劲松;漆定超;张政;张月成 -专利权人： 沧州那瑞化学科技有限公司
申请日： 2019-10-11 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： B01J31/18 文献下载
摘要：本发明属于催化合成技术领域，具体涉及一种负载型磷钨酸催化剂及其制备方法和应用。该负载型磷钨酸催化剂是经浸渍、干燥、焙烧、成型，再次干燥、焙烧而成，磷钨酸的质量为该催化剂总质量的5～30％。该催化剂能够用于固定床反应器中，可达到简化反应步骤、提高原子经济性、降低污染的效果。
一种负载型磷钨酸催化剂及其制备方法应用

[发明专利]利拉利汀中间体2-氯甲基-4-甲基喹唑啉的合成方法-CN202010157569.4有效
发明人：张少平;李培申;漆定超;于淑玲;张月成 -专利权人： 沧州那瑞化学科技有限公司
申请日： 2020-03-09 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： C07D239/74 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成技术领域，具体公开一种拉利汀中间体2‑氯甲基‑4‑甲基喹唑啉的合成方法。所述拉利汀中间体2‑氯甲基‑4‑甲基喹唑啉的合成方法为：以邻氨基苯乙酮和氯乙腈为反应原料、酸性离子液体为催化剂、1,4‑二氧六环为反应溶剂，在酸性条件下经催化关环反应合成2‑氯甲基‑4‑甲基喹唑啉。本发明原料来源广泛、成本低，安全性高，反应过程易于控制，反应条件要求低，反应产物的收率和纯度高。
利拉利汀中间体甲基喹唑啉合成方法

[发明专利]一种依度沙班中间体的制备方法-CN202010627565.8有效
发明人：李培申;张少平;王林玉;漆定超 -专利权人： 沧州那瑞化学科技有限公司
申请日： 2020-07-02 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： C07C269/00 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，具体公开一种依度沙班中间体的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：将化合物Ⅱ噻吩衍生物与丙烯酸，进行双烯合成，经过手性拆分，得到化合物Ⅳ；与二甲胺盐酸盐进行酰胺化反应，得化合物Ⅴ；与二碳酸二叔丁酯，在氢气气氛下反应，得到化合物Ⅵ和化合物Ⅵ'；经氨基脱保护和经手性拆分，得化合物Ⅰ即依度沙班中间体。本发明提供的制备方法，操作步骤简洁，非对映体选择性高，有利于提高产品收率和降低生产成本，且没有危险试剂叠氮化钠的使用，也未涉及低温反应，降低了生产风险性，保证了反应的安全性和可操作性。
一种依度沙班中间体制备方法

[实用新型]药物中间体生产车间用高效尾气处理吸收设备-CN202122123109.2有效
发明人：漆定超;张宝成;张少平;刘劲松;于树岭 -专利权人： 沧州那瑞化学科技有限公司
申请日： 2021-09-03 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： B01D53/78 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种药物中间体生产车间用高效尾气处理吸收设备，包括箱体，箱体的顶部设置有排气口，箱体的底部设置有排水口，箱体的底部四角均固定连接有支腿，其中，箱体的内部通过由下至上依次等间隔设置的若干个挡板分成有若干个腔室，挡板上均匀开设有若干个小孔；箱体的内部左侧设置有进气管，进气管的顶端从箱体的顶部左侧壁伸出并与尾气排放管道连接，进气管上设置有引风机；箱体的顶部右连接有进液管，进液管上设置有泵机；箱体的顶部中心设置有电机，电机的转动轴固定连接有转轴，转轴上间隔设置有搅拌机构；电机、引风机和泵机的受控端连接有PLC控制器。本实用新型不但能增加尾气吸收的效率，还能稳定的对尾气进行处理吸收。
药物中间体生产车间高效尾气处理吸收设备

[实用新型]糖尿病类药物中间体生产用深冷反应装置-CN202122121035.9有效
发明人：漆定超;张宝成;张少平;刘劲松;于树岭 -专利权人： 沧州那瑞化学科技有限公司
申请日： 2021-09-03 - 公布日： 2022-02-11 - 主分类号： B01J19/18 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种糖尿病类药物中间体生产用深冷反应装置，包括相配装的釜体和釜盖；釜体的内部中心设置有搅拌机构，釜体的底部开设有出料口；釜盖上开设有加料口，釜盖的顶部中心设置有搅拌电机，搅拌电机的输出轴与搅拌机构的转动轴固定连接，其中，釜体的外壁包覆有保温隔热层；釜体的上部侧壁上开设有液氮进口，釜体的上部内壁上围设有液氮输送管；液氮输送管的进液口与液氮进口密封连接，液氮输送管上均匀设置有液氮喷头；釜盖上通过开设的氮气出口连接有用于抽出釜体内氮气的真空泵。本实用新型通过设置的液氮输送管和搅拌机构，可使糖尿病类药物中间体在深冷反应中受冷均匀；通过设置的保温隔热层，可有效阻止冷源的散失。
糖尿病类药物中间体生产用深冷反应装置

[实用新型]导热油电加热装置-CN202122123111.X有效
发明人：漆定超;张宝成;张少平;刘劲松;于树岭 -专利权人： 沧州那瑞化学科技有限公司
申请日： 2021-09-03 - 公布日： 2022-02-11 - 主分类号： F24H7/00 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种导热油电加热装置，包括用于加热导热油的壳体，壳体的底部设置有用于支撑壳体的支腿，壳体的顶部设置有导热油入口，壳体的底部设置有导热油出口，其中，所述壳体的右侧密封连接有隔板，隔板上均匀开设有若干个加热插口；所述加热插口上分别可拆卸插设有底端伸入至壳体内部左端的电加热管；所述壳体的内部设置有用于支撑电加热管的支撑杆。本实用新型通过设置的加热插口和支撑杆，不但可将电加热管均匀分布在壳体内，从而对导热油进行均匀加热，还方便拆卸电加热管，从而便于更换有故障的电加热管，达到节约成本的目的。
导热油加热装置

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