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- [发明专利]一种合成溴芬酸钠的方法-CN201710182240.1有效
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李勇刚;汪迅;沈小良;孙彪;张珍;顾波
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苏州汇和药业有限公司
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2017-03-24
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2019-04-09
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C07C227/22
- 本发明公开了一种合成溴芬酸钠的方法，包括步骤：（1）以2‑氨基‑4'‑溴二苯甲酮为原料，经乙酰化反应得式Ⅲ：N‑（2‑（4'‑溴苯酰基）苯基）乙酰胺；（2）N‑（2‑（4'‑溴苯酰基）苯基）乙酰胺式Ⅳ：卤乙酰化试剂反应得式Ⅴ：N‑乙酰基‑N‑（2‑（4'‑溴苯酰基）苯基）‑2‑卤乙酰胺；（3）N‑乙酰基‑N‑（2‑（4'‑溴苯酰基）苯基）‑2‑卤乙酰胺经付克反应后得到式Ⅵ：1‑乙酰基‑7‑（4‑溴苯甲酰氯）二氢吲哚‑2‑酮；（4）1‑乙酰基‑7‑（4‑溴苯甲酰氯）二氢吲哚‑2‑酮最后水解得目标产物。本发明的方法成本低廉，反应易控，后处理简单，总体收率高，经济环保等优点，提供了一种合成溴芬酸钠的新方法。
- 一种合成溴芬酸钠方法
- [发明专利]一种利伐沙班的制备方法-CN201610329475.4有效
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李勇刚;汪迅;夏小波;张珍;顾波
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苏州汇和药业有限公司
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2016-05-18
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2019-04-05
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C07D413/14
- 本发明公开了一种利伐沙班的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：S01，将(s)‑5‑氨甲基‑2‑噁唑烷酮溶于卤代烃中，加入碱，搅拌均匀，滴加5‑氯‑2‑酰氯噻吩，进行缩合反应，经后处理得到中间体：5‑氯‑N‑((5S)‑2‑氧代‑1,3‑恶唑啉‑5‑基)甲基)噻吩‑2‑甲酰胺；S02，取中间体和4‑(4‑溴苯基)吗啉‑3‑酮，加入溶剂和催化剂反应制备得到最终产品利伐沙班。本发明提供的一种利伐沙班的制备方法，所采用的原料和溶剂均是廉价易得的，反应步骤短，经济性好，反应条件温和，产品分离容易且纯度高、收率高，三废少，污染小，利于产业化生产。
- 一种利伐沙班制备方法
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