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- [发明专利]一种布舍瑞林的液相合成方法-CN201811550311.X有效
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徐峰;孙美禄;柳铎芳;童梓权
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江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司
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2018-12-18
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2023-03-28
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C07K7/23
- 本发明属于药物合成领域,是一种布舍瑞林的液相合成方法,所述的布舍瑞林是由五肽片段Pyr‑His‑Trp‑Ser‑Tyr‑OH与四肽片段D‑Ser(Otbu)‑Leu‑Arg‑Pro‑NHEt在催化剂的作用下缩合而成。本发明采用5+4的片段合成法,可直接将五肽片段Pyr‑His‑Trp‑Ser‑Tyr‑OH和四肽片段D‑Ser(Otbu)‑Leu‑Arg‑Pro‑NHEt在催化剂2‑碘‑4‑甲氧基‑苯硼酸及直径4Å的分子筛的作用下缩合成布舍瑞林,催化剂可循环回收套用。本发明方法不但避免了5+4片段合成中各类缩合试剂的使用,缩短了合成周期、避免了传统方法中苛刻的反应条件,而且收率高、产品纯度好、易于纯化、成本低、反应条件温和、适合于工业化生产。
- 一种布舍瑞林相合成方
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