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- [发明专利]一种核苷类似物的制备方法-CN201911193110.3在审
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赵林吉;李筱敏;张翔洪;黄彦蓉
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成都傲飞生物化学品有限责任公司
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2019-11-28
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2020-02-11
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C07D487/04
- 本发明属于化学品合成技术领域,具体涉及(2R,3R,4S,5R)‑2‑(4‑氨基吡咯并[1,2‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑3,4‑二羟基‑5‑(羟基甲基)四氢呋喃‑2‑甲腈新的制备方法,具体步骤:1)以2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯和4‑氨基‑7‑溴吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪为原料合成中间体I;2)通过中间体I制得中间体II;3)将制得的中间体II直接溶于二氯甲烷,降温‑15℃以下,滴加三氯化硼,反应结束后,使用甲醇淬灭,减压浓缩后,加入甲醇与水的混合溶液,调节pH至7,搅拌过夜,析出的固体化合物即得。本发明的制备方法收效高,副产物较少,能够高效,大规模放量生产(2R,3R,4S,5R)‑2‑(4‑氨基吡咯并[1,2‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑3,4‑二羟基‑5‑(羟基甲基)四氢呋喃‑2‑甲腈。
- 三嗪氨基吡咯四氢呋喃羟基甲基二羟基甲醇制备氨基固体化合物析出二氯甲烷合成技术混合溶液三氯化硼原料合成副产物化学品苄氧基淬灭滴加核糖内酯吡咯生产
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