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[发明专利]一种G9a/GLP共价抑制剂及其制备方法及应用-CN202210738401.1有效
发明人：王元相;王军舰;冯宗博;杨春菊;刘培庆 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2022-06-27 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种G9a/GLP共价抑制剂及其制备方法和应用。该G9a/GLP共价抑制剂为如式(Ⅰ)所示结构的化合物及其盐：#imgabs0#本发明提供的G9a/GLP共价抑制剂特异性好，药效强，对组蛋白甲基转移酶G9a/GLP高选择性，可用于制备抑制G9a/GLP的药物、预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。
一种 g9a glp 共价抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种无监督关键词提取方法-CN201910567353.2有效
发明人：张兴宇;潘炎;印鉴;潘文杰 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2019-06-27 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： G06F16/33 文献下载
摘要：本发明提供一种无监督关键词提取方法，该方法利用LDA主题模型得到部分主题关联度较高的主题单词，和候选短语一起作为节点去构建phrase‑word图；利用这些主题单词去筛选和促进主题关联度更高的候选短语，间接抑制了噪音候选短语对结果的影响；另一方面，针对短文本候选短语不足的情况，这些主题单词作为语义信息的补充，使得算法图结构的语义信息更加丰富；针对长文本候选短语过大，其中夹杂过多噪音的情况，这些主题单词起到了一定的筛选作用；本专利的基于phrase‑word图的方法使得关键词提取对文章长度不再那么敏感，效果得到了进一步的提升。
一种监督关键词提取方法

[发明专利]一种具有pH响应性的溶酶体/线粒体双色荧光探针及其制备方法和应用-CN202310287232.9在审
发明人：陈修财;谭嘉恒;王键;唐贵雪;邵文;陈硕斌;黄志纾;刘培庆 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2023-03-21 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：本发明涉及生物技术领域，公开了一种具有pH响应性的溶酶体/线粒体双色荧光探针及其制备方法和应用，该溶酶体/线粒体双色荧光探针化合物的结构式如式(I)所示：所述A‑为N甲基化阴离子；优选地，所述N甲基化阴离子选自Cl‑、Br‑、I‑、ClO4‑、TfO‑、TsO‑或BF4‑。本发明的荧光探针化合物具有pH响应性，进入细胞后可同时靶向溶酶体和线粒体，并产生不同颜色的荧光，可用于活细胞溶酶体和线粒体双色成像，对研究溶酶体和线粒体的相互作用具有重要意义。
一种具有 ph 响应溶酶体线粒体荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]一种c-MYC转录抑制剂及其制备方法和应用-CN202210636000.5有效
发明人：谭嘉恒;方岚;吴添盈;陈修财;陈硕斌;黄志纾;刘培庆 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2022-06-07 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D421/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种c‑MYC转录抑制剂及其制备方法和应用，该c‑MYC转录抑制剂为苯并硒唑/萘并硒唑类衍生物。本发明中的c‑MYC转录抑制剂稳定性好，便于储存，毒副作用小，抗肿瘤效果好，具体而言，该c‑MYC转录抑制剂在体内外能够特异性的结合并稳定c‑MYC G‑四链体，进而抑制人肝癌细胞HepG2c‑MYC的转录并抑制人肝癌细胞HepG2的迁移，最终实现在体内抑制人肝癌细胞HepG2的生长。本发明中的c‑MYC转录抑制剂的制备方法制备简单、成本低廉，适用于大规模生产。
一种 myc 转录抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种α-氨基硼类环化合物的制备方法-CN202210620520.7有效
发明人：王洪根;刘源;刘培庆;陈志豪;张湘东 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2022-06-02 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明属于有机化学合成领域，特别涉及一种α‑氨基硼类环化合物的制备方法。该方法是在硒催化剂和高价碘氧化剂存在条件下，使烯丙基硼类化合物与磺酰胺或磺酸胺进行反应，得到α‑氨基硼类环化合物；所述烯丙基硼类化合物的结构式如式(1)所示，所述磺酰胺的结构式如式(2)所示，所述磺酸胺的结构式如式(3)所示；所述α‑氨基硼类环化合物的结构式如式(4)或(5)所示；本发明的方法可构建多种类型的α‑氨基硼类环化合物，底物适用范围广，反应物不需要经过任何前处理和修饰，可直接用于反应；同时反应条件温和，无需高温或高压，无需酸或碱添加剂，且操作简便。
一种氨基环化制备方法

[发明专利]一种具有脂滴和线粒体双色成像功能的单分子荧光探针及其制备方法和应用-CN202211599027.8在审
发明人：陈修财;谭嘉恒;曾淑瑭;邵文;陈硕斌;黄志纾;刘培庆 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2022-12-14 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： C07D277/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有脂滴和线粒体双色成像功能的单分子荧光探针及其制备方法和应用。本发明的单分子荧光探针，其结构如式(Ⅰ)所示：其中，R‑选自碘离子、溴离子、氯离子、对甲苯磺酸离子、三氟甲磺酸离子中的至少一种。该单分子荧光探针能够同时靶向脂滴和线粒体并发出不同颜色荧光，其中在脂滴内的激发波长是405nm，使脂滴显示出青色荧光，在线粒体内的激发波长是561nm，使线粒体显示出红色荧光。此外采用本发明的探针能够实时监测活细胞或活体内脂滴和线粒体的动态变化，对研究脂滴和线粒体的相互作用具有重要意义。
一种具有线粒体成像功能分子荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]一种硼酸类小分子化合物在制备增强免疫检查点抑制剂疗效及治疗白血病药物中的应用-CN202210713434.0有效
发明人：张小雷;王元相;刘培庆;莫建珊;邓琳;彭可人 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2022-06-22 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：本发明公开了一种硼酸类小分子化合物在制备增强免疫检查点抑制剂疗效及治疗白血病药物中的应用。该硼酸类小分子化合物可增强免疫检查点抑制剂的疗效，且对白血病具有较好的治疗效果，在制备增强免疫检查点抑制剂疗效的药物方面及制备治疗白血病的药物方面具有广泛的用途。
一种硼酸分子化合物制备增强免疫检查点抑制剂疗效治疗白血病药物中的应用

[发明专利]一种硫脲化合物及其制备方法与应用-CN202211183879.9在审
发明人：李民;洪亮;刘培庆;龙佳慧;赵漫;罗霞;方冬梅 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2022-09-27 - 公布日： 2023-01-20 - 主分类号： C07D333/38 文献下载
摘要：本发明属于生物医药技术技术领域，具体涉及一种硫脲化合物及其制备方法与应用。本发明的硫脲化合物能诱导亨廷顿蛋白降解，且在细胞水平选择性清除突变型亨廷顿蛋白而不影响野生型亨廷顿蛋白的降解，能显著改善相关生物标志物、改善相关行为学表型，从而发挥治疗神经退行性疾病及多聚谷氨酰胺疾病的功能。同时，该硫脲化合物的毒副作用小，安全性高。
一种硫脲化合物及其制备方法应用

[发明专利]ZLY18在制备心肌纤维化治疗制剂中的应用-CN202211168762.3在审
发明人：刘培庆;路静;马定虎;喻文静;彭明霞;郭颖 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2022-09-24 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：本发明公开了ZLY18在制备心肌纤维化治疗制剂中的应用。发明人研究发现ZLY18能改善纤维化相关标志蛋白Fibronectin、Collagen I和α‑SMA的上调，并且能够有效抑制导致组织纤维化的重要致病机制TGF‑β1/Smads信号通路的异常激活，从而起到防治心肌纤维化的作用，有望用于治疗或预防心肌纤维化引起的冠心病、心绞痛、心肌炎或心力衰竭等。
zly18 制备心肌纤维化治疗制剂中的应用

[发明专利]嵌入情感词典的注意力机制循环神经网络文本情感分析法-CN201711340972.5有效
发明人：陆逸扉;杨伟伟;方梓丞;印鉴;潘文杰 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2017-12-14 - 公布日： 2022-09-16 - 主分类号： G06F40/30 文献下载
摘要：本发明提供一种嵌入情感词典的注意力机制循环神经网络文本情感分析法。该发明主要根据获取的英文评论，对其情感极性进行标注。通过爬虫或其他软件获取需要的语料集，首先进行去除停用词的操作，接着采用word2vec算法对处理后的语料进行训练来得到相应的词向量。将训练集输入到基于注意力机制的循环神经网络(RNN/LSTM)结构中，在实现注意力权重训练的过程中，将词语的情感极性程度嵌入进去，使模型的关注点更接近于人类的理解，最终提高了文本情感分析的准确度。
嵌入情感词典注意力机制循环神经网络文本分析

[发明专利]一种二硫代氨基甲酸金属配合物的前药化合物及其制备方法与应用-CN202210435863.6在审
发明人：赵春顺;黄泽倩;罗勇;张涛 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2022-04-24 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种二硫代氨基甲酸金属配合物的前药化合物，及其制备方法与应用。本发明所公开的前药化合物，可在单一小分子中同时实现携带二硫代氨基甲酸和金属离子，且保持两者处于惰性状态；在特定条件下触发释放二硫代氨基甲酸原型，恢复其金属螯合功能，与分子中携带金属离子发生分子内的金属配位反应，形成具有生物活性的二硫代氨基甲酸金属配合物。本发明公开的前药化合物可实现选择性的金属配合物的原位激活，在肿瘤防治、金属离子代谢异常相关疾病中均有很好的应用前景；同时为金属配位型药物的前药设计提供了可行的思路和方法。
一种二硫代氨基甲酸金属配合化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种炔丙基α-胺基硼酸酯化合物的制备方法-CN202210621172.5在审
发明人：王洪根;陈志豪;刘培庆;刘源;潘文杰 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2022-06-02 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明属于有机化学合成领域，特别涉及一种炔丙基α‑胺基硼酸酯化合物的制备方法。该制备方法包括如下步骤：在硒催化剂和高价碘氧化剂存在条件下，使结构式(1)所示炔丙基硼酸酯化合物与结构式(2)所示硫酰胺进行反应，得到结构式(3)所示炔丙基α‑胺基硼酸酯化合物；该方法可构建多种类型的炔丙基α‑氨基硼酸酯化合物，底物适用范围广，反应物不需要经过任何前处理和修饰，可直接用于反应；同时反应条件温和，无需高温或高压，无需酸或碱添加剂，且操作简便。
一种丙基胺基硼酸酯化制备方法

[发明专利]一类续随子烷型大环二萜化合物的制备方法和应用-CN202110647740.4有效
发明人：毕惠嫦;尹胜;刘培庆;黄冬 -专利权人： 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2021-06-10 - 公布日： 2022-07-19 - 主分类号： A61K31/122 文献下载
摘要：本发明公开了一类续随子烷型大环二萜化合物的制备方法和应用。本发明首次将续随子烷型大环二萜类化合物用于制备抗胆汁淤积药物中。通过细胞实验结果显示，本发明中的随子烷型大环二萜化合物有较好的孕烷X受体激动活性、抗胆汁淤积活性，有望开发为新型的孕烷X受体激动剂和抗胆汁淤积药物。
一类续随子烷型大环二萜化合物制备方法应用

[发明专利]一种硼酸化合物、制备方法及用途-CN202210228962.7在审
发明人：王元相;张小雷;邓琳;莫建珊;刘培庆 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2022-03-08 - 公布日： 2022-07-15 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种硼酸化合物、制备方法及用途。该硼酸化合物具有如式(Ⅰ)所示结构：本发明提供的硼酸化合物对STAT3蛋白具有高活性，通过抑制STAT3磷酸化、STAT3二聚体与DNA的结合等机制显著抑制STAT3过表达的细胞活性，且化合物与STAT3靶点的结合力高，可以选择性的抑制STAT3。
一种硼酸化合物制备方法用途

[发明专利]一种基于双链DNA的解旋酶活性测定方法及其应用-CN202210278487.4在审
发明人：黄志纾;王佳恩;陈硕斌;谭嘉恒;吴璧含;韦力源;刘培庆 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2022-03-21 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： C12Q1/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于双链DNA的解旋酶活性测定方法及其应用，该方法主要基于由至少两条DNA单链杂交得到的核酸二级结构来实现检测。所述核酸二级结构中存在至少一条DNA单链的末端连接有尾序列，所述核酸二级结构中存在任意的两条不同的DNA单链的末端分别连接有两种互不干扰的特异性结合的物质或基团。本发明中的检测方法与其他解旋酶检测方法相比，具有更准确的解旋酶活性定量效果，且无需电泳、转膜等繁琐步骤，将检测时间缩短了3～4小时，而且允许在同一溶液体系中同时检测ATP消耗，使解旋酶活性的评估更加全面。
一种基于 dna 解旋酶活性测定方法及其应用

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