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[发明专利]一种卡非佐米及其衍生物的制备方法-CN201811141372.0有效
发明人：郭晓东;徐浩宇;蔡伟;顾国庆;张小军;韩国俊;金文杰;宣景安;陈令武 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2018-09-28 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了卡非佐米及其衍生物的制备方法，包括式(II)化合物与式(III)化合物或式(III)化合物的酸盐在有机溶剂1和缩合剂1以及碱1存在下进行缩合反应，得到式(I)化合物；这里，所述的有机溶剂1选自甲苯、N,N‑二甲基甲酰胺、甲醇、四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷和乙酸乙酯中一种或多种的混合溶剂；所述缩合剂1为下列物质中的一种与HOBt的组合：EDCI、HBTU、TBTU和HATU；所述碱1选自二乙胺、三乙胺、N,N‑二异丙基乙胺、碳酸钾、碳酸钠。该制备方法后处理操作简单、纯化容易、直接析晶即可得到纯度及产率均较高的产物的肽键制备方法。
一种卡非佐米及其衍生物制备方法

[发明专利]一种苏沃雷生的精制方法-CN201810916136.5有效
发明人：邹贻泉;徐镜人;蔡伟;顾国庆;宣景安;朱云龙;刘金凤;刘正芳;王辉;陈令武;胡涛 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2018-08-13 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种苏沃雷生的精制方法，该方法包括：将苏沃雷生粗品在醇类的水溶液中溶解，加热溶清，过滤，降温冷却析晶，过滤洗涤干燥制得苏沃雷生精制品。该方法能够获得异构体杂质含量低，纯度高的苏沃雷生。本发明的精制方法易操作、低成本、无污染，适用于大批量工业化生产；而且仅经过一次精制，色谱纯度可达到99.8％以上，异构体小于0.1％，收率90％以上。
一种苏沃雷生精制方法

[发明专利]一种地佐辛衍生物晶型A及其制备方法和应用-CN202110819358.7有效
发明人： 宣景安;邹贻泉;徐开祥;朱云龙;夏雨;纪娅婷;齐敬敬;董达文;胡涛 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2021-07-20 - 公布日： 2022-11-08 - 主分类号： C07C215/64 文献下载
摘要：本发明提供一种地佐辛衍生物晶型A，所述晶型A以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射谱图在8.894、9.496、10.974、13.334、15.338、15.942、17.707、24.178处显示特征峰。本发明的地佐辛衍生物的晶型A具有很好的稳定性及溶解性，在研磨过程中不转晶，可作为阿片受体调节剂，起到镇痛作用，应用前景广泛。
种地衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种苏沃雷生中间体的制备方法-CN201711160531.7有效
发明人：邹贻泉;徐镜人;蔡伟;宣景安;陈令武;吉烨;朱云龙;刘金凤;胡涛 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2017-11-20 - 公布日： 2022-05-20 - 主分类号： C07D249/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种苏沃雷生中间体的制备方法，包括如下步骤：以微量碘化亚铜为催化剂，以无水碳酸钾为碱和三类溶剂丙酮为溶剂，2‑碘‑5甲基苯甲酸和1,2,3‑三氮唑发生乌尔曼反应，经过一次乙醇和水混合溶剂精制后即能得到高纯度的苏沃雷生中间体。本发明的制备方法，充分利用原子经济理论，易操作、低成本、无污染。适用于大批量工业化生产；而且仅经过一次精制，色谱纯度可达到99.8％以上，异构体小于0.1％，收率90％以上。
一种苏沃雷生中间体制备方法

[发明专利]一种罗沙司他中间体的制备方法-CN201910983329.7有效
发明人：邹贻泉;徐浩宇;顾国庆;宣景安;董达文;李博;吉烨;徐晓剑;李浩冬;薛莲 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2019-10-16 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种罗沙司他中间体的制备方法，该方法包括如下步骤：酸酐开环、酯化、关环、芳构化、脱保护、氯代及甲基化共六步反应，得到罗沙司他中间体。本发明的制备方法，充分利用原子经济理论，易操作、低成本、低污染。适用于大批量工业化生产；而且仅经过一次精制，色谱纯度可达到99.5％以上，六步反应总收率在30％以上。
一种罗沙司中间体制备方法

[发明专利]一种盐酸苯达莫司汀粗品的制备方法-CN201710748383.4有效
发明人： 宣景安;徐浩宇;蔡伟;朱云龙;郭晓冬;邹贻泉;姜国非;周培培;陈令武;刘景龙;李浩冬 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2017-08-28 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： C07D235/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸苯达莫司汀粗品的制备方法，将4‑{5‑[双‑(2‑氯‑乙基)‑氨基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基}‑丁酸甲酯或4‑{5‑[双‑(2‑氯‑乙基)‑氨基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基}‑丁酸乙酯溶解于浓盐酸中，加入活性炭，反应完成后降至15‑30℃，过滤；向滤液中加入纯化水或含氯离子的碱金属盐的溶液，搅拌降温至‑5‑5℃后继续搅拌0.5‑2h，过滤，滤饼分别用冰的纯化水和冰的丙酮洗涤一次后于40‑50℃下真空干燥后得盐酸苯达莫司汀粗品。本发明制备方法所得粗品纯度达到99.2％以上，收率在75％以上。此外，该制备方法条件温和、污染小、收率及产品纯度均较高，更适于工业化生产。
一种盐酸苯达莫司汀粗品制备方法

[发明专利]L-谷氨酸二乙酯盐酸盐及其光学异构体的分离检测方法-CN201910978860.5有效
发明人：韩林;徐浩宇;董达文;蔡伟;徐瑛;宣景安;吴青青;李博;于向东;夏雨;王莲莲 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2019-10-15 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： G01N30/89 文献下载
摘要：本发明公开了L‑谷氨酸二乙酯盐酸盐及其光学异构体的分离检测方法，所述分离检测方法采用高效液相色谱法，固定相为硅胶类手性柱，流动相为反相溶剂：高氯酸水溶液‑乙腈。本发明所述方法具有分离度好、灵敏度高、专属性强等特点，可以快速、准确地对L‑谷氨酸二乙酯盐酸盐进行质量控制。
谷氨酸二乙酯盐酸及其光学异构体分离检测方法

[发明专利]一种含达格列净的药物组合物及其制备方法和应用-CN202111038307.7在审
发明人：胡瑾;李贞;宣景安;李玲玲 -专利权人：扬子江药业集团上海海尼药业有限公司
申请日： 2021-09-06 - 公布日： 2021-11-16 - 主分类号： A61K31/351 文献下载
摘要：本发明提供一种含达格列净的药物组合物及其制备方法和应用。所述含达格列净的药物组合物的制备原料包括：D90小于30μm的达格列净、乳糖、微晶纤维素、二氧化硅、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁。本发明所述药物组合物控制原料药的D90粒径小于30μm，从而充分提高体外溶出能力；并通过对辅料的选择，在保证达格列净的稳定性的同时，可有效提高达格列净的溶出度和速率。
一种含达格列净药物组合及其制备方法应用

[发明专利]一种雷替曲塞中对映异构体的分离检测方法-CN202010362885.5有效
发明人：韩林;董达文;李森;宣景安;夏雨;吴青青;李博;于向东;王莲莲;张小军;唐兔娟 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2020-04-30 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷替曲塞中对映异构体的分离检测方法。所述方法为高效液相色谱法，选用的固定相为十八烷基键合硅胶柱；流动相为乙腈与环糊精的水溶液或环糊精衍生物的水溶液。本发明方法成熟通用、简单快速，适合分离检测雷替曲塞及制剂中对映异构体，而且具有分离度好、灵敏度高、专属性强等特点。
一种雷替曲塞中映异构体分离检测方法

[发明专利]一种地佐辛杂质C的制备方法-CN201810462908.2有效
发明人：李博;蔡伟;徐镜人;陈小青;韩林;陈亮;宣景安;李浩冬;刘景龙;刘晶 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2018-05-15 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： C07C221/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种地佐辛杂质C的制备方法，以地佐辛杂质A及其同系物为原料，在催化剂存在下发生重排反应，分离制得地佐辛杂质C。本发明的优点在于：以具有环氧结构的地佐辛杂质A或其同系物为原料，利用环氧化物的重排反应，实现了地佐辛杂质C的简洁高效合成，所用试剂简单易得，操作简便。
种地杂质制备方法

[发明专利]一种马来酸依那普利的制备方法-CN201710432851.7有效
发明人：邹贻泉;宣景安;于帅;朱云龙;张贤斌;于向东;陈令武;蔡伟;刘景龙;李浩冬 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2017-06-09 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： C07K5/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种马来酸依那普利的制备方法，采用磷酸氢二钠溶于水，加入二氯甲烷、N‑[(S)‑1‑乙氧羰基‑3‑苯丙基]‑L‑丙氨酸，室温下滴加三光气溶液生成关键中间体N‑[(S)‑1‑乙氧羰基‑3‑苯丙基]‑L‑丙氨酸‑N‑羧酸酐，再与L‑脯氨酸缩合、马来酸成盐，即制得马来酸依那普利粗品，其经过一次水精制后即能得到高纯度马来酸依那普利。本发明的制备方法，充分利用原子经济理论，易操作、低成本、无污染。适用于大批量工业化生产；而且仅经过一次精制，色谱纯度可达到99.7％以上，总收率50％以上。此外，该制备方法反应条件温和、污染小、收率及产品纯度均较高，更适于工业化生产。
一种马来依那普利制备方法

[发明专利]2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸多晶型物及其制备方法和药物组合物-CN201810167207.6有效
发明人：孟志;罗宏军;骆宏鹏;姜琦;李浩冬;金荣庆;李国贤;宣景安 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2014-10-31 - 公布日： 2021-06-29 - 主分类号： C07C59/90 文献下载
摘要：本发明公开了2‑[4‑(4‑氯苯甲酰基)苯氧基]‑2‑甲基丙酸多晶型物，其XRPD图谱中2θ值在5.5±0.2、7.9±0.2、15.9±0.2、19.3±0.2、20.3±0.2、22.2±0.2、22.6±0.2、23.1±0.2、25.1±0.2、26.5±0.2、27.9±0.2、30.2±0.2、33.6±0.2、36.0±0.2处有衍射峰。此外，还公开了该多晶型物的制备方法、药物组合物。本发明的2‑[4‑(4‑氯苯甲酰基)苯氧基]‑2‑甲基丙酸多晶型物具有很好的稳定性，在长期和加速试验中其XRPD图谱显示晶型仍未发生变化，有利于长期保存；而且，本发明提供的多晶型物制备方法操作简单，无需苛刻操作设备与工艺，且溶剂绿色、用量少，生产成本低，更适于工业化生产。
氯苯甲酰基苯氧基甲基丙酸多晶及其制备方法药物组合

[发明专利]一种非诺贝酸的制备方法-CN201710174102.9有效
发明人：陈杨杨;宣景安;罗宏军;赵佳;韩林;姜国非;花鹏;陈令武;尹必喜 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2017-03-22 - 公布日： 2020-08-04 - 主分类号： C07C51/373 文献下载
摘要：本发明公开了一种非诺贝酸的制备方法，包括如下步骤：(1)4‑氯‑4’‑羟基二苯甲酮与强碱在丁酮中搅拌混合，加热下，搅拌至少20分钟；(2)向步骤(1)所得到的混合物中加入质子溶剂，搅拌并保温，然后滴加2‑溴代异丁酸的丁酮溶液，加毕，反应2‑6小时；(3)后处理，经分离得到非诺贝酸粗品；(4)精制，得到非诺贝酸精品。该方法操作方便，与现有报道工艺相比不产生多余的废弃物，同时大大降低了反应时间，改变了反应体系及其粘稠的情况，通过本发明的方法制备出的非诺贝酸比现有报道方法制备出的产品的纯度更高，纯度可以达到99.5％以上。
一种非诺贝酸制备方法

[发明专利]一种高纯度埃索美拉唑钠的制备方法-CN201610402944.0在审
发明人：袁峰泉;陈杨杨;金荣庆;宣景安;陈令武;刘文东 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2016-06-08 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度埃索美拉唑钠的制备方法，包括：(a)将埃索美拉唑溶于有机溶剂A和B的混合溶剂中；(b)滴加氢氧化钠水溶液，搅拌析晶；(c)过滤，所得滤饼用丙酮与有机溶剂C的混合溶剂搅拌洗涤；(d)过滤，所得滤饼于40‑50℃下真空干燥，即得产品。该方法重复性好、操作简便，产物收率、纯度高，适合工业化生产。
一种纯度埃索美拉唑钠制备方法

[发明专利]一种奥美拉唑的制备方法-CN201610405440.4在审
发明人：袁峰泉;孙晓雷;刘文东;宣景安;陈令武;胡涛 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2016-06-08 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥美拉唑的制备方法，包括：(a)将5‑甲氧基‑2‑[[(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)‑甲基]‑硫基]‑1H‑苯并咪唑、钛(IV)酸四烷烃酯于非质子有机溶剂中搅拌；(b)溶解澄清后，降温并滴加氧化剂；(c)浓缩、搅洗、过滤、干燥即得奥美拉唑。该方法重复性好、操作简便，产物收率、纯度高，适合工业化生产。
一种奥美拉唑制备方法

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