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[发明专利]一种含烷基结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和应用-CN202011476606.4有效
发明人：陈芬儿;庄春林;定力 -专利权人：复旦大学
申请日： 2020-12-14 - 公布日： 2022-09-16 - 主分类号： C07D239/48 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体为一种含烷基结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物及其制备和应用。本发明的化合物结构含烷基结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物，包含其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶及单一对映体的X射线衍射单晶，其同样生物功能的前体和衍生物；本发明还包括其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV‑1活性实验结果显示，该类小分子具有较强的抗HIV‑1生物活性，可以显著的抑制被HIV‑1病毒感染的MT‑4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性，有望成为抗HIV的候选药物。
一种烷基结构联苯二芳基嘧啶衍生物及其制备方法应用

[发明专利]含手性羟亚甲基结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途-CN202010172370.9有效
发明人：陈芬儿;庄春林;陈晓梅;定力;王佳琦 -专利权人：复旦大学
申请日： 2020-03-12 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体为一种含手性羟亚甲基结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物及其制备和用途。本发明的化合物结构含手性羟亚甲基结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物，包含其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶及单一对映体的X射线衍射单晶，其同样生物功能的前体和衍生物；本发明还包括其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV‑1活性实验结果显示，该类小分子具有较强的抗HIV‑1生物活性，可以显著的抑制被HIV‑1病毒感染的MT‑4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性，有望成为抗HIV的候选药物。
手性甲基结构联苯二芳基嘧啶衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种含芳杂环结构的二甲基联苯二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和应用-CN202111030896.4在审
发明人：陈芬儿;庄春林;定力 -专利权人：复旦大学
申请日： 2021-09-03 - 公布日： 2021-12-28 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体为一种含芳杂环结构的二甲基联苯二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和应用。本发明的化合物结构含芳杂环结构的联苯二甲基二芳基嘧啶类衍生物，包含其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其同样生物功能的前体和衍生物；本发明还包括其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV‑1活性实验结果显示，该类小分子具有较强的抗HIV‑1生物活性，可以显著的抑制被HIV‑1病毒感染的MT‑4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性。并对其进行成盐改造，可有效改善原药水溶性，有望成为抗HIV的候选药物。
一种含芳杂环结构甲基联苯二芳基嘧啶衍生物及其制备方法应用

[发明专利]含芳杂环结构的联苯二芳基甲基嘧啶衍生物及其制备方法-CN202110491425.7在审
发明人：陈芬儿;庄春林;定力 -专利权人：复旦大学
申请日： 2021-05-06 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体为一种含芳杂环结构的联苯二芳基甲基嘧啶衍生物及其制备方法。本发明对二芳基嘧啶类非核苷类逆转录酶抑制剂进行结构优化及成盐优化，对其药理毒理进行考察，获得具有优良抗病毒活性及药代动力学特性的新型高效非核苷类逆转录酶抑制剂‑‑含芳杂环结构的联苯二芳基甲基嘧啶衍生物，包括其可药用盐、立体化学异构体、水合物或溶剂化物。体外细胞水平抗HIV‑1活性实验结果显示，该化合物具有较强的抗HIV‑1生物活性，可以显著地抑制被HIV‑1病毒感染的MT‑4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性。本发明还包括用于预防和治疗艾滋病的包含该化合物的药物组合物。
含芳杂环结构联苯二芳基甲基嘧啶衍生物及其制备方法

[发明专利]一种含芳杂环结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和应用-CN202110248350.X在审
发明人：陈芬儿;庄春林;定力 -专利权人：复旦大学
申请日： 2021-03-08 - 公布日： 2021-07-13 - 主分类号： C07D239/48 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体为一种含芳杂环结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物及其制备和应用。本发明的化合物结构含芳杂环结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物，包含其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其同样生物功能的前体和衍生物；本发明还包括其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV‑1活性实验结果显示，该类小分子具有较强的抗HIV‑1生物活性，可以显著的抑制被HIV‑1病毒感染的MT‑4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性。并对其进行成盐改造，可有效改善原药水溶性，有望成为抗HIV的候选药物。
一种含芳杂环结构联苯二芳基嘧啶衍生物及其制备方法应用

[发明专利]Balasubramide衍生物的应用及制备方法-CN201510756523.3有效
发明人：林汉森;庞涛;李建组;张陆勇;徐渊;宣宜宁;定力;李骏 -专利权人：广东药学院
申请日： 2014-06-12 - 公布日： 2018-03-20 - 主分类号： A61K31/407 文献下载
摘要：本发明公开了Balasubramide衍生物的应用及制备方法。本发明所述Balasubramide衍生物的结构式如式（Ⅰ）所示，所述Balasubramide衍生物具有优异的抗神经细胞炎症活性，而且均没有细胞毒性。本发明同时设计科学合理的合成线路，简单高效，获得最高80%的产率，ee值为97%以上。（Ⅰ）。
balasubramide 衍生物应用制备方法

[发明专利]Balasubramide及其衍生物和合成方法及应用-CN201410260588.4有效
发明人：林汉森;庞涛;李建组;张陆勇;徐渊;宣宜宁;定力;李骏 -专利权人：广东药学院
申请日： 2014-06-12 - 公布日： 2014-08-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了Balasubramide及其衍生物和合成方法及应用。本发明所述Balasubramide及其衍生物的结构式如式（Ⅰ）所示，所述Balasubramide及其衍生物具有优异的抗神经细胞炎症活性，而且均没有细胞毒性。本发明同时设计科学合理的合成线路，简单高效，(+)-balasubramide的总收率为45%以上，ee值为97%以上。（Ⅰ）。
balasubramide 及其衍生物合成方法应用