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[发明专利]一种(R)-(+)-1,2,4-丁三醇及其高效合成方法和应用-CN202310546643.5在审
发明人： 孙伟之;盛卓枫;陈绍娟;魏忠霖;韩飞;任绪杨;曾昆鹏 -专利权人：青岛海药科技有限公司
申请日： 2023-05-16 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07C29/10 文献下载
摘要：一种(R)‑(+)‑1,2,4‑丁三醇及其高效合成方法和应用。本发明属于医药中间体1,2,4‑丁三醇的合成领域。本发明的目的是为了克服现有丁三醇合成路线中除硼操作繁琐、三废量大、能耗高、收率低等技术问题。本发明提供了一种(R)‑(+)‑1,2,4‑丁三醇的合成方法。本发明所述方法通过在苹果酸甲酯的2位羟基上引入保护基，避免了还原反应后处理时的除硼操作，成功实现了(R)‑(+)‑1,2,4‑丁三醇的高效合成。本方法收率高、后处理操作简便，避免了复杂的除硼过程，各步产品易纯化，具有良好的应用价值。
一种丁三醇及其高效合成方法应用

[发明专利]一种苯酰胍衍生物在用于制备预防和治疗神经系统疾病或心血管系统疾病的药物中的应用-CN202111456827.X在审
发明人：郝杰杰;于广利;白董慧;李海花;孙伟之;李春霞;管华诗 -专利权人：中国海洋大学
申请日： 2021-05-10 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： A61K31/235 文献下载
摘要：本发明提供了一种苯酰胍衍生物在用于制备预防和治疗神经系统疾病或心血管系统疾病的药物中的应用。所述苯酰胍衍生物包括化合物ML‑1、ML‑2、ML‑3、ML‑4、ML‑5、ML‑6、ML‑7和ML‑8，并具有如下的结构式。所述的新结构苯酰胍衍生物制备方法简单，能够保护神经细胞、心肌细胞和血管内皮细胞，其安全性良好，因此具有重要的开发意义。
一种苯酰胍衍生物用于制备预防治疗神经系统疾病心血管药物中的应用

[发明专利]一种二苯酮类衍生物及其制备方法和应用-CN202110487846.2在审
发明人：郝杰杰;李春霞;许美杰;孙伟之;鲁芳;李海花;于广利;管华诗 -专利权人：中国海洋大学
申请日： 2021-04-30 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D311/30 文献下载
摘要：本发明了提供了一种二苯酮类衍生物及其制备方法和应用。所述二苯酮类衍生物具有如式I、式II、式III或者式IV所示的结构通式，式中R1选自氢、羟基或1‑3个碳原子组成的烷氧基；R2选自氢、羟基或1‑3个碳原子组成的烷氧基；R3选自氢或者羟基；R4选自2‑6个碳原子组成的烯烷基或者1‑5个碳原子组成的烷基；R5选自1‑3个碳原子组成的烷基；X选自氧或者氮。所述的二苯酮类衍生物具有抑制磷酸二酯酶PDEs，特别是PDE5的活性、抑制TNF‑α的释放、抑制中性白细胞或嗜酸粒细胞增多的作用，还能够保护神经细胞、心肌细胞和血管内皮细胞，其安全性良好，因此具有重要的开发意义。
一种酮类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种新型苯并酮类衍生物及其制备方法和应用-CN202110489076.5在审
发明人：郝杰杰;于广利;孙伟之;孙天骁;许美杰;李海花;李春霞;管华诗 -专利权人：中国海洋大学
申请日： 2021-04-30 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D213/81 文献下载
摘要：本发明提供了一种新型苯并酮类衍生物及其制备方法和应用。所述新型苯并酮类衍生物具有如下的结构通式：式中，R1和R2均选自1‑5个碳原子组成的直链烷基、3‑6个碳原子组成的环烷基或者环烷甲基、C2‑C6的饱和或不饱和烷基、或者1‑5个碳原子组成的含氟烷基；X选自碳或者氮。本发明经药理学实验证明，所述新型苯并酮类衍生物具有抑制磷酸二酯酶PDEs活性、TNF‑α的释放、中性白细胞或嗜酸性细胞增多的作用，还能够保护神经细胞、心肌细胞和血管内皮细胞，且安全性良好，因此具有重要的开发意义。
一种新型酮类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种替吡法尼喹啉酮中间体的高效合成方法-CN202110331842.5有效
发明人： 孙伟之;韩飞;张璐璐;李波;曾昆鹏 -专利权人：中国海洋大学
申请日： 2021-03-26 - 公布日： 2022-08-16 - 主分类号： C07D215/227 文献下载
摘要：本发明提供了一种替吡法尼中间体6‑(4‑氯苯甲酰基)‑4‑(3‑氯苯基)‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮的高效合成方法，属于有机合成技术领域。本发明所提供的方法为，在伊顿试剂存在下，(E)‑3‑(3‑氯苯基)‑N‑苯基丙烯酰胺在溶剂中发生关环反应，生成4‑(3‑氯苯基)‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮，再向反应体系中加入4‑氯苯甲酸和金属掺杂改性分子筛催化剂，经傅克酰基化反应，得到6‑(4‑氯苯甲酰基)‑4‑(3‑氯苯基)‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮，即所述的替吡法尼喹啉酮中间体。本发明的合成方法产品收率高、易纯化、后处理操作简便、催化剂可以回收套用，具有良好的应用价值。
一种替吡法尼喹啉中间体高效合成方法

[发明专利]一种医药中间体环烷烃并嘧啶二酮化合物的合成方法-CN202011062120.6有效
发明人： 孙伟之;韩飞;张璐璐;张松 -专利权人：中国海洋大学
申请日： 2020-09-30 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07D239/70 文献下载
摘要：本发明提供了一种环烷烃并嘧啶二酮化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明所提供的方法为以2‑甲氧羰基环烷酮化合物为原料，在碱存在下与S‑甲基异硫脲硫酸盐在水中发生关环反应，反应完成后调节pH生成悬浊液，过滤得到2‑甲硫基‑4羟基环烷烃并嘧啶化合物粗品，粗品再在酸催化剂的存在下发生水解反应，反应完成后通过热滤、溶剂洗涤、真空浓缩、析晶、过滤、水洗、烘干等操作得到目标产物环烷烃并嘧啶二酮化合物。本发明的合成方法收率高、操作简便、对设备和环境友好，适用于环烷烃并嘧啶二酮化合物的高效合成。
一种医药中间体环烷烃嘧啶化合物合成方法

[发明专利]一种异戊二烯制备饱和烃类燃料的绿色合成方法-CN202011001815.3有效
发明人： 孙伟之;赵洺良;张璐璐 -专利权人：中国海洋大学
申请日： 2020-09-22 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： C07C5/02 文献下载
摘要：本发明涉及一类环加成反应，特别涉及以一类新型双功能催化剂催化异戊二烯水相SDA‑加氢一锅反应的方法和应用。采用水热法/溶剂热法对系列双功能催化剂进行了设计与合成。合成了多个系列酸度不同，金属物种类别、比例以及分布不同的改性介孔分子筛催化剂。完成了未见文献报道的催化异戊二烯水相SDA反应和加氢反应的新型双功能催化剂的表征及反应机理的研究。更重要的，构建了异戊二烯合成饱和烃类燃料的新型一锅反应体系，以适中的反应温度，保证了异戊二烯高转化率的同时，极大提高了反应的产物选择性，显著提高了该类反应的应用价值，对可再生烃类燃料的开发具有重要意义。
一种异戊二烯制备饱和燃料绿色合成方法

[发明专利]一种医药中间体苯并环己酮化合物的绿色合成方法-CN202011003670.0有效
发明人： 孙伟之;韩飞;张璐璐 -专利权人：中国海洋大学
申请日： 2020-09-22 - 公布日： 2021-11-12 - 主分类号： C07C49/67 文献下载
摘要：本发明提供了一种苯并环己酮化合物的绿色合成方法，属于有机合成技术领域。本发明所提供的方法为以4‑苯基丁酸化合物为原料，先与草酰氯在二氯甲烷中回流反应，真空蒸干得到4‑苯基丁酰氯化合物粗品，再将粗品溶解在溶剂中，加入金属掺杂改性分子筛催化剂启动反应，在不同温度下搅拌进行关环反应，反应完成后通过抽滤、溶剂洗涤、柱层析纯化等操作得到目标产物苯并环己酮化合物。本发明的合成方法反应环境友好，操作简便，催化剂可以回收套用，适用于苯并环己酮化合物的绿色合成。
一种医药中间体环己酮化合物绿色合成方法

[发明专利]一种功能基化超高交联树脂及其制备方法-CN201711229796.8有效
发明人：咸漠;刘金鑫;王传红;卫改霞;徐超;鲁宏文;孙伟之;秦晓丽 -专利权人：中国科学院青岛生物能源与过程研究所;辽宁庆阳特种化工有限公司
申请日： 2017-11-29 - 公布日： 2020-08-07 - 主分类号： C08F212/08 文献下载
摘要：一种功能基化超高交联树脂及其制备方法，属于树脂合成领域。本发明解决了现有技术中以氯甲基化的苯乙烯二乙烯苯共聚物为骨架制备功能基化超高交联树脂时，氯甲基降低树脂的超高交联程度，以及较大的官能团占据孔道空间，不利于吸附质在树脂内部的传质的问题。本发明以苯乙烯‑二乙烯基苯为骨架，利用硝化试剂硝化超高交联树脂，再用还原剂将硝基还原为胺基，在超高交联树脂骨架中引入含氮、氧元素的官能团，从而制备出一系列硝化还原树脂，可用于高吸附性能的树脂合成、芳香化物的生产废水治理、资源回收和硝基苯酚的环境分析等领域。
一种功能超高交联树脂及其制备方法

[发明专利]一种仿生催化断裂芳基含氮化合物中C-N键的方法-CN201810402124.0有效
发明人：咸漠;于宗江;孙伟之;徐超;翟国庆 -专利权人：中国科学院青岛生物能源与过程研究所
申请日： 2018-04-28 - 公布日： 2019-12-17 - 主分类号： C07D231/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种仿生催化断裂芳基含氮化合物中C‑N键的方法，使用金属卟啉模拟酶仿生催化芳基含氮化合物中C‑N键断裂的反应体系，涉及催化剂的制备和反应体系优化。本发明采用铁卟啉、锰卟啉和钴卟啉作为模拟酶，以H
含氮化合物仿生催化芳基氧化剂断裂模拟酶收率反应体系优化过渡金属催化生物酶催化芳基吡唑金属卟啉硝酸铈铵氮杂环断裂的锰卟啉铁卟啉钴卟啉催化剂催化制备

[发明专利]一种咪唑并异喹啉化合物的合成方法-CN201611048923.X有效
发明人： 孙伟之;徐超 -专利权人：青岛中科青环生物科技有限责任公司
申请日： 2016-11-25 - 公布日： 2018-09-18 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种咪唑并异喹啉化合物的合成方法，所述方法包括：在催化剂、配体和碱存在下，式(I)化合物和2‑甲酰基苯基三氟甲磺酸酯在有机溶剂中反应，得到式(II)的咪唑并异喹啉化合物，实现了咪唑并异喹啉化合物的高产率合成，具有良好的应用前景和价值。
异喹啉化合物咪唑式( I )合成三氟甲磺酸酯高产率合成有机溶剂甲酰基苯基配体催化剂应用

[发明专利]一种酚类化合物的绿色仿生催化硝化方法-CN201610352503.4有效
发明人： 孙伟之;徐超;咸漠;刘福胜;刘耀杰 -专利权人：中国科学院青岛生物能源与过程研究所
申请日： 2016-05-25 - 公布日： 2018-09-18 - 主分类号： C07B43/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种酚类化合物的绿色仿生催化硝化方法，属于有机合成技术领域。本发明所提供的方法为以酚类化合物为原料，在常温下将酚类化合物溶于溶剂中，加入亚硝酸钠，然后将过氧化氢滴入反应液中，在常温下加入金属掺杂Al‑MCM‑41分子筛启动反应，搅拌进行硝化反应，然后利用抽滤、有机溶剂萃取、减压浓缩、柱层析分离获得得到目标产物。本发明的硝化方法反应条件温和，不需加热，操作方便，产物容易处理。适用于酚类化合物的绿色仿生催化硝化反应。
一种化合物绿色仿生催化硝化方法

[发明专利]一种医药中间体氨基甲酸酯化合物的合成方法-CN201611010725.4有效
发明人： 孙伟之;徐超 -专利权人：青岛中科青环生物科技有限责任公司
申请日： 2016-11-17 - 公布日： 2018-01-09 - 主分类号： C07C271/44 文献下载
摘要：本发明提供了一种氨基甲酸酯化合物的合成方法，式(I)化合物和式(II)化合物在有机溶剂中反应，在催化剂和配体的存在下，得到氨基甲酸酯化合物，实现了氨基甲酸酯化合物的高收率合成，具有良好的应用前景。
一种医药中间体氨基甲酸酯化合物合成方法

[发明专利]一种酚类化合物的绿色硝化方法及应用-CN201510434982.X有效
发明人：咸漠;孙伟之;刘耀杰 -专利权人：中国科学院青岛生物能源与过程研究所
申请日： 2015-07-22 - 公布日： 2017-05-31 - 主分类号： C07C205/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种酚类化合物的绿色硝化方法及应用，属于有机合成技术领域。本发明所提供的方法为以酚类化合物为原料，在常温下将酚类化合物溶于溶剂中，加入亚硝酸钠，然后将过氧化氢滴入反应液中，在常温下加入水溶性金属卟啉启动反应，搅拌进行硝化反应，然后利用有机溶剂萃取、减压浓缩、柱层析分离获得得到目标产物。本发明的硝化方法反应条件温和，不需加热，操作方便，产物容易处理。适用于酚类化合物的绿色硝化反应。
一种化合物绿色硝化方法应用

[发明专利]一种三硝基间苯三酚的绿色合成方法及应用-CN201510283429.0有效
发明人：咸漠;孙伟之;张汝兵;曹玉锦 -专利权人：中国科学院青岛生物能源与过程研究所
申请日： 2015-05-29 - 公布日： 2015-09-23 - 主分类号： C07C205/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种三硝基间苯三酚的绿色合成方法及应用，属于有机合成技术领域。本发明所提供的方法为将亚硝酸酯滴加至间苯三酚醇溶液中进行亚硝化反应，然后蒸除醇溶剂，加入氢氧化钠溶液溶解，再滴加过氧化氢溶液进行氧化反应，调节pH后利用有机溶剂萃取，洗涤浓缩后获得三硝基间苯三酚。本发明污染小、腐蚀性小，反应条件温和，无需催化剂，克服了传统合成方法中污染严重、腐蚀设备、条件剧烈等缺点。适用于合成三硝基间苯三酚。
一种硝基间苯三酚绿色合成方法应用

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