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[发明专利]前蛋白转化酶枯草溶菌素/Kexin 9型（PCSK9）抑制剂及其药物用途-CN202180011184.X在审
发明人：供田洋;长光亨;大村智;保罗·帕里尼;奥斯曼·艾哈迈德;马迪奥·帕代利;卡米拉·帕马斐卡;马特·爱斐森 -专利权人：学校法人北里研究所;脂蛋白研究所斯德哥尔摩公司
申请日： 2021-01-27 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： A61K31/4433 文献下载
摘要：本发明的课题在于，提供具有阻碍前蛋白转化酶枯草溶菌素/Kexin 9型(PCSK9)的功能的活性的低分子化合物。本发明的一个方式涉及一种PCSK9抑制剂，其含有式(I)[式中，n、R1、R2、R3、R4、R5及R6与说明书或请求保护的范围中记载的定义同义。]所示的化合物或其药学上容许的盐、或者它们的药学上容许的溶剂合物作为有效成分。本发明的另一方式还涉及含有本发明的一个方式的PCSK9抑制剂作为有效成分的药物，其在预防或治疗与PCSK9的功能相关的、选自高胆固醇血症、家族性高甾醇血症、高脂血症、动脉硬化症、脂肪肝、肥胖症、胰脏β细胞功能不全、胆固醇酯蓄积症、沃尔曼病、C型尼曼‑匹克病、霍奇金淋巴瘤生存者的症状、丹吉尔病、川崎病、谷固醇血症、幼年特发性关节炎、家族性高胆固醇血症、糖尿病、肾移植患者的症状及心脏移植患者的症状中的1种以上的症状、疾病或障碍时使用。
蛋白转化枯草菌素 kexin pcsk9 抑制剂及其药物用途

[发明专利]用于合成环状缩肽的方法-CN201880070191.5在审
发明人： D.海姆巴赫;大村智;砂冢敏明;广瀬友靖;野口吉彦;J.克伯林;吴志杰;傅水标;吴伟;邱锦峰;何流;魏旭东 -专利权人：拜耳动物保健有限责任公司;学校法人北里研究所
申请日： 2018-11-06 - 公布日： 2020-10-09 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于从开放形式合成环状缩肽，具体是依吗德塞的方法。
用于合成环状方法

[发明专利]具有抗疟疾活性的新的嘧啶衍生物-CN201780065633.2在审
发明人：泽匡明;朝光优子;宇野佑子;大村智;乙黑一彦;岩月正人;石山亚纪;穗苅玲 -专利权人：卡尔那生物科学株式会社;学校法人北里研究所
申请日： 2017-10-25 - 公布日： 2019-06-14 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供新的2,4,6‑取代嘧啶衍生物，其为用式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐，式中，环A为可用R¹、R²和R³取代的具有1个以上N原子的6元杂芳基，Z为可被取代的烷氧基、可被取代的氨基、可被取代的杂环烷基或可被取代的杂芳基，并且R¹、R²和R³各自独立地选自氢原子、卤素原子、可被取代的烷基、可被取代的环烷基、可被取代的烷氧基、可被取代的环烷基氧基、可被取代的杂环烷基氧基、可被取代的苯氧基、可被取代的氨基、硝基和羟基。
式( I )氨基杂环烷基烷氧基杂芳基取代嘧啶衍生物烷基环烷基氧基嘧啶衍生物卤素原子苯氧基环烷基可接受氢原子可用式中硝基氧基羟基疟疾

[发明专利]派伊尔淋巴集结活化剂-CN201380051728.0有效
发明人：山田阳城;清原宽章;乙黑一彦;石山亚纪;岩月正人;大村智;水雅美;河合俊和;樫村淳;古家健二 -专利权人：三井制糖株式会社
申请日： 2013-09-18 - 公布日： 2018-08-07 - 主分类号： A61K31/716 文献下载
摘要：本发明提供一种派伊尔淋巴集结活化剂，其作为有效成分含有从甘蔗中得到的多糖，该多糖以α‑葡聚糖作为主要成分且峰值分子量在720000～1080000的范围内，在总构成糖组分中，葡萄糖占有的比率为80％以上，且非还原末端葡萄糖占有的比率为20～30％，以及α1‑6键合的葡萄糖占有的比率为15～25％。
伊尔淋巴集结活化剂

[发明专利]新的环缩酚酸肽衍生物以及含有它的有害生物防除剂-CN201380031538.2有效
发明人：三富正明;坂井政世;堀越亮;小野崎保道;中村哲;大村智;砂冢敏明;广濑友靖;盐见和朗;增间碌郎 -专利权人：明治制果药业株式会社;学校法人北里研究所
申请日： 2013-06-13 - 公布日： 2018-01-26 - 主分类号： C07K11/02 文献下载
摘要：本发明的目的是提供新的环缩酚酸肽衍生物以及含有它的有害生物防除剂。根据本发明，提供了式(1)所示的化合物或其立体异构体、含有它的有害生物防除剂以及制备它们的方法。
环缩酚酸肽衍生物以及含有有害生物

[发明专利]有害生物防治剂-CN201180025905.9无效
发明人：后藤公彦;堀越亮;尾山和彦;福田芳正;中西希;谷匡人;箕轮宣人;三富正明;大村智;砂冢敏明;供田洋 -专利权人：明治制果药业株式会社
申请日： 2011-05-23 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： A01N43/90 文献下载
摘要：一种组合物，其包含作为活性成分的至少一种由式(I)表示的化合物或至少一种其盐以及农业或畜牧业上可接受的载体且可用作有害生物防治剂。[在所述式中，Het表示吡啶基；X表示氧原子；R₁、R₂、R₃、R₇、R_10a、R_10b、R₁₁和R₁₂独立地表示氢原子；R₄、R₅和R₆独立地表示氢原子、羟基、任选取代的C_1-18烷基羰基氧基、任选取代的C_1-18烷基磺酰氧基、任选取代的芳基羰基氧基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷氧基或C_1-6烷氧基-C_1-6烷氧基-C_1-6烷氧基；R₈表示氢原子；以及R_13a、R_13b和R_13c独立地表示甲基。]
有害生物防治

[发明专利]对表现ACAT2抑制活性的代谢酶稳定的啶南平（Pyripyropene）衍生物-CN201180027209.1无效
发明人：供田洋;长光亨;松田大介;大城太一;大多和正树;大村智 -专利权人：学校法人北里研究所
申请日： 2011-03-25 - 公布日： 2013-02-27 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：具有与他汀类药品不同的作用机制的、对于预防或治疗动脉硬化症有效的、下述通式所示的化合物以及其盐、溶剂合物及水合物。式中，R₁是指脂肪族、脂环式或芳香族酰氧基、或者式：-O-CH(R₇)-R₈所示的基团，在此，R₇是指低级烷氧基，R₈是指芳基，对于R₂及R₃而言，R₂是指羧基、低级烷氧基羰基、芳基甲基氨基甲酰基或-CH₂-酰氧基，R₃是指脂肪族、脂环式或芳香族酰氧基，其中，R₄和R₃的至少一方为乙酰氧基以外的基团，或者R₂和R₃一起形成-O-CH(R₅)-O-所示的基团，R₅是指芳基。
表现 acat2 抑制活性代谢稳定南平 pyripyropene 衍生物

[发明专利]Wickerol及其制备方法-CN200980113263.0无效
发明人： 大村智;盐见和朗;增间碌郎;宇井英明;永井隆之;山田阳城 -专利权人：学校法人北里研究所
申请日： 2009-03-12 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： C12P15/00 文献下载
摘要：本发明提供：wickerol及其制备方法，其特征为：在培养基中培养属于丝状菌的深绿木霉菌(Trichoderma atroviride)FKI-3737(FERM BP-11099)菌株，使wickerol在培养物中蓄积，再从该培养物中分离、纯化wickerol；以所得wickerol作为有效成分的具有抑制流感病毒增殖的活性的物质、及以wickerol作为有效成分的抗流感药。
wickerol 及其制备方法

[发明专利]具有ACAT2抑制活性的匹立匹老芬衍生物-CN200880127445.9无效
发明人：供田洋;长光亨;大村智;李·鲁德鲁·劳兰斯 -专利权人：学校法人北里研究所
申请日： 2008-12-17 - 公布日： 2011-02-02 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：本发明为具有通式(I)、(II)、(III)的化合物、其药理上允许的盐、溶剂化物或水合物，或含有其药理上允许的酯或其药理上允许的其它衍生物作为有效成分的医药组合物。本化合物具有与抑制素系药品不同的作用机理且具有优良的ACAT2抑制活性，可获得肥胖、肥胖症、高脂血症、高胆固醇血症、脂质代谢异常疾病、动脉硬化症，或由肥胖引起的高脂血症、高胆固醇血症、脂质代谢异常疾病、动脉硬化症、或高血压症等的治疗剂或预防剂。
具有 acat2 抑制活性匹立匹老芬衍生物

[发明专利]除虫菌素糖苷配基合成酶基因-CN200910174666.8无效
发明人： 大村智;池田治生 -专利权人：社团法人北里研究所
申请日： 2000-02-23 - 公布日： 2010-11-03 - 主分类号： C12N15/76 文献下载
摘要：本发明涉及除虫菌素糖苷配基合成酶基因。具体地，本发明提供了一种分离的DNA，它含有编码除虫菌素糖苷配基合成酶功能域的DNA序列，它是一种参与聚酮化合物生物合成的多功能酶蛋白，或其具有除虫菌素糖苷配基合成酶活性的变体，具体地讲，源于除虫链霉菌DNA的一种序列上的功能性组件和亚组件，由所述DNA或其变体所编码的多肽或其变体，一种含有所述DNA或其变体的载体，一种用所述DNA、其改进形式或所述载体转化过的宿主细胞，和一种生产除虫菌素的方法。
除虫菌素糖苷合成基因

[发明专利]具有产生C－13取代的奈马克丁活性的属于链霉菌属的菌株及利用其制备C－13取代的奈马克丁之方法-CN200810169257.4无效
发明人： 大村智;池田治生;小笠原由美子 -专利权人：社团法人北里研究所
申请日： 2003-06-11 - 公布日： 2009-02-25 - 主分类号： C12N1/21 文献下载
摘要：本发明中，施行奈马克丁糖苷配基生物合成基因的组的重组用于获得C－13羟基奈马克丁，其可与糖基结合，制备了产生C－13羟基奈马克丁的生产菌株。此外，通过导入参与除虫菌素糖苷化和齐墩果糖生物合成的aveBI－BVIII基因，制备C－13糖基奈马克丁。如所述，通过使用分子遗传学技术制备的产生菌可有效获得C－13羟基奈马克丁和C－13糖基化的奈马克丁，且预期其生物活性可改善。
具有产生 13 取代马克活性属于霉菌菌株利用制备方法

[发明专利]新型K04－0144物质及其制备方法-CN200680047679.3无效
发明人：供田洋;金容必;花木秀明;松本厚子;高桥洋子;大村智 -专利权人：社团法人北里研究所
申请日： 2006-05-16 - 公布日： 2009-02-11 - 主分类号： C12P19/26 文献下载
摘要：本发明，在培养基中培养以属于具有生产K04－0144物质的能力的链霉菌属的K04－0144株为代表的微生物，从其培养液中收集的K04－0144A、B和C物质由于具有对甲氧西林抗性黄色葡萄球菌(MRSA)为代表的革兰氏阳性菌具有强抗菌活性，因此可用作MRSA传染病和由包括β－内酰胺抗生物质抗性在内的多种药物抗性菌引起的传染病的治疗药物。而且，同样从其培养液中收集的新的K04－0144D物质与作为抗菌剂使用的β－内酰胺抗生物质一起使用具有增强其效果的作用，因此可用作甲氧西林抗性黄色葡萄球菌(MRSA)传染病和由包括β－内酰胺抗生物质抗性在内的多种药物抗性菌引起的传染病的治疗药物。
新型 k04 0144 物质及其制备方法

[发明专利]新型二氢伪红霉素衍生物-CN200680046255.5有效
发明人： 大村智;砂塚敏明;长井贤一郎;岛秀明;山边晴子 -专利权人：社团法人北里研究所;株式会社阿普霍伊尼西
申请日： 2006-10-13 - 公布日： 2008-12-17 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：通式[I]所示的化合物或其药理学上可接受的盐、以及含有该化合物作为有效成分的药物组合物。式中，各符号的定义如说明书中所记载。
新型二氢伪红霉素衍生物

[发明专利]害虫防治剂-CN200680019749.4有效
发明人：后藤公彦;堀越亮;土田麻里子;尾山和彦;大村智;供田洋;砂冢敏明 -专利权人：明治制果株式会社;社团法人北里研究所
申请日： 2006-05-31 - 公布日： 2008-05-28 - 主分类号： A01N43/90 文献下载
摘要：本发明公开了一种用作害虫防治剂的组合物，其包含式(1)所表示的化合物或其农业和园艺上可接受的盐作为活性成分，并且还包含农业和园艺上可接受的载体。
害虫防治

[发明专利]抗生素FKI－1778及其生产方法-CN200480030396.9无效
发明人： 大村智;供田洋;增间碌郎 -专利权人：社团法人北里研究所
申请日： 2004-03-24 - 公布日： 2008-02-13 - 主分类号： C07D309/38 文献下载
摘要：本发明包括培养属于真菌并具有产生抗生素FKI－1778A和/或抗生素FKI－1778B和/或抗生素FKI－1778C和/或抗生素FKI－1778D能力的微生物，在培养物中累积抗生素抗生素FKI－1778A和/或抗生素FKI－1778B和/或抗生素FKI－1778C和/或抗生素FKI－1778D，并从所述培养物中分离抗生素抗生素FKI－1778A和/或抗生素FKI－1778B和/或抗生素FKI－1778C和/或抗生素FKI－1778D。因此期望将所获得的物质作为药物、动物药物和农业化学品，或作为具有针对癌细胞的生长抑制活性的药物。
抗生素 fki 1778 及其生产方法

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