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[发明专利]一种手性2-氨甲基四氢呋喃的制备方法-CN202010850882.6有效
发明人：李舸;刘婷;李海林;苏宏文;张建现;彭自祥;张明明 -专利权人： 上海科利生物医药有限公司
申请日： 2020-08-21 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D307/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种手性2‑氨甲基四氢呋喃的制备方法，包括以下步骤：(1)手性环氧氯丙烷与2‑氯乙基溴化镁反应，生成手性1,5‑二氯‑2‑戊醇；(2)手性1,5‑二氯‑2‑戊醇在碱性物质存在下发生分子内关环反应，生成手性5‑氯‑1,2‑环氧戊烷；(3)手性5‑氯‑1,2‑环氧戊烷与二苄胺反应，生成手性1‑二苄氨基‑5‑氯‑2‑戊醇；(4)手性1‑二苄氨基‑5‑氯‑2‑戊醇在碱性物质存在下发生分子内关环反应，生成手性2‑苄胺基甲基四氢呋喃；(5)手性2‑苄胺基甲基四氢呋喃在钯催化剂作用下，加氢反应，生成产物手性2‑氨甲基四氢呋喃。本发明的合成方法路线短、生产成本低、三废少、适合工业化生产。
一种手性甲基呋喃制备方法

[发明专利]一种(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐的制备方法及应用-CN202010850865.2有效
发明人：李舸;刘婷;李海林;苏宏文;张建现;彭自祥;张明明 -专利权人： 上海科利生物医药有限公司
申请日： 2020-08-21 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07D211/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种(R)‑3‑氨基哌啶二盐酸盐的制备方法及应用，包括以下步骤：(S)‑环氧氯丙烷与2‑氯乙基溴化镁反应，得到(S)‑1,5‑二氯‑2‑戊醇；在碱性物质存在下发生分子内关环反应，生成(S)‑5‑氯‑1,2‑环氧戊烷；使其与苄胺反应生成(S)‑1‑苄胺基‑5‑氯‑2‑戊醇；而后(S)‑1‑苄胺基‑5‑氯‑2‑戊醇发生分子内关环反应，得到(S)‑1‑苄基‑3‑羟基哌啶；继续与磺酰氯类化合物反应得到(R)‑1‑苄基‑3‑磺酰氧基哌啶；再与苄胺反应得到(R)‑1‑苄基‑3‑苄胺基哌啶；最后在钯催化剂作用下，加氢脱去苄基得到产物(R)‑3‑氨基哌啶二盐酸盐。本发明制备方法合成工艺副反应少，收率高，产品质量好，便于纯化，原材料易得、价格低廉，反应条件温和，安全性高，制备方法环保，简单实用，适用于工业化批量生产。
一种氨基哌啶盐酸制备方法应用

[发明专利]一种(S)-N-BOC-3-羟基哌啶的制备方法-CN201911094617.3有效
发明人：李舸;刘婷;李海林;苏宏文;张建现;彭自祥;张明明 -专利权人： 上海科利生物医药有限公司
申请日： 2019-11-11 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： C07D211/42 文献下载
摘要：本发明提供一种(S)‑N‑BOC‑3‑羟基哌啶的制备方法，包括以下步骤：(S)‑环氧氯丙烷与2‑氯乙基溴化镁格式试剂反应，得到(S)‑1,5‑二氯‑2‑戊醇，在碱性物质存在下发生分子内关环反应，生成(S)‑5‑氯‑1,2‑环氧戊烷，使其与氨溶液反应生成(S)‑1‑氨基‑5‑氯‑2‑戊醇，而后(S)‑1‑氨基‑5‑氯‑2‑戊醇发生分子内关环反应，得到(S)‑3‑羟基哌啶，最后与BOC酸酐反应得到产物(S)‑N‑BOC‑3‑羟基哌啶。本发明制备方法合成路线短，工艺副反应少，收率高，产品质量好，便于纯化，原材料易得、价格低廉，反应条件温和，安全性高，制备方法环保，简单实用，适用于工业化批量生产。
一种 boc 羟基哌啶制备方法

[发明专利]一种(S)-1,2,4-丁三醇的制备方法-CN201911336921.4有效
发明人：李舸;刘婷;李海林;苏宏文;张建现;彭自祥;张明明 -专利权人： 上海科利生物医药有限公司
申请日： 2019-12-23 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： C07C29/132 文献下载
摘要：本发明涉及一种(S)‑1,2,4‑丁三醇的制备方法，包括：将(S)‑苄氧甲基环氧乙烷与苄基卤甲醚的卤化镁格式试剂反应，得到(S)‑1,4‑二苄氧基‑2‑丁醇；然后在钯碳催化剂作用下，氢化脱去苄基保护基得到最终产品。本发明合成路线短、三废少，适合工业化生产。
一种丁三醇制备方法

[发明专利]一类硫代糖苷列净类似物及其制备方法和应用-CN202210604837.1在审
发明人：董海;冯广京;王世运;李海林 -专利权人： 上海科利生物医药有限公司
申请日： 2022-05-18 - 公布日： 2022-08-23 - 主分类号： C07H15/203 文献下载
摘要：本发明公开了一类分子结构新颖的SGLT2(2型钠葡萄糖转运蛋白)抑制剂及其制备方法和应用。所述SGLT2抑制剂为硫代糖苷列净类似物，其结构通式如下：所述硫代糖苷列净类似物的制备方法包括：四乙酰基保护的硫苷列净类似物的制备和硫苷列净类似物的制备这两个主要步骤。本发明提供的硫代糖苷列净类似物以碳苷和氧苷列净类分子为模板设计，由糖基与苷元部分经硫原子联接而成。经生物活性测试，本发明提供的硫代糖苷列净类似物表现出低细胞毒性且耐β‑葡萄糖苷酶水解，对SGLT‑2的抑制活性与相应的列净类药物相当，因而是潜在的治疗2型糖尿病的药物。
一类糖苷类似物及其制备方法应用

[发明专利]一种(S)-3-羟基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的制备方法-CN202111403410.7在审
发明人：李舸;刘婷;彭自祥;张明明;张建现;苏宏文;李海林 -专利权人： 上海科利生物医药有限公司
申请日： 2021-11-24 - 公布日： 2022-01-28 - 主分类号： C07C51/08 文献下载
摘要：本发明提供一种(S)‑3‑羟基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：首先将(S)‑环氧氯丙烷和2,4,5‑三氟苯基卤化镁进行格式反应，得到(S)‑1‑氯‑3‑(2,4,5‑三氟苯基)丙烷‑2‑醇；然后进行关环反应，得到(S)‑3‑(2,4,5‑三氟苯基)‑1,2‑环氧丙烷；再进行氰化反应，得到(S)‑3‑羟基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁腈；最后进行水解反应，得到(S)‑3‑羟基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸。本发明提供的(S)‑3‑羟基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸的制备方法，合成收率高，四步反应总收率可达到45％以上。
一种羟基苯基丁酸制备方法

[发明专利]一种达泊西汀及盐酸达泊西汀的合成方法-CN202110306876.9在审
发明人：李舸;刘婷;李海林;苏宏文;张建现;彭自祥;张明明 -专利权人： 上海科利生物医药有限公司
申请日： 2021-03-23 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： C07C213/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种达泊西汀及盐酸达泊西汀的合成方法，属于药物有机合成技术领域。本发明提供的达泊西汀的合成方法，包括以下步骤：1‑萘酚与多聚甲醛在溴化氢的作用下生成1‑萘酚溴甲醚，与镁反应得到1‑萘酚溴甲醚格氏试剂，与R‑环氧苯乙烷反应，得到R‑3‑(1‑萘氧基)‑1‑苯基丙醇，再继续与溴化试剂反应得到S‑1‑溴‑1‑苯基‑3‑(1‑萘氧基)丙烷；或与磺酰氯反应，得到S‑1‑磺酰氧基‑1‑苯基‑3‑(1‑萘氧基)丙烷，最后与二甲胺反应，得到达泊西汀，再用氯化氢酸化，得到盐酸达泊西汀。本发明提供的合成方法，合成路线短，产物收率高，产品质量好，原材料易得、成本低，对环境污染小，适宜工业化生产。
一种达泊西汀盐酸合成方法

[发明专利]一种吡丙醚的制备方法-CN202011620211.7在审
发明人：李舸;朱欲晓;杨家岭 -专利权人： 上海科利生物医药有限公司;信阳市平桥区农村经营管理站
申请日： 2020-12-31 - 公布日： 2021-04-30 - 主分类号： C07D213/64 文献下载
摘要：本发明涉及一种吡丙醚的制备方法，包括：4‑苯氧基苯酚与碳酸丙烯酯在催化量碱的作用下缩合，得到1‑(4‑苯氧基苯基)‑2‑丙醇PPP；将得到的PPP继续与2‑氯吡啶缩合，即得吡丙醚。本方法杜绝了原工艺副产物is‑PPP的生成，提高了产品质量和收率，降低了生成成本，简单实用，具有良好的工业化前景。
一种吡丙醚制备方法

[发明专利]一种精异丙甲草胺的制备方法-CN201911094619.2在审
发明人：李舸;刘婷;李海林;苏宏文;张建现;彭自祥;张明明 -专利权人： 上海科利生物医药有限公司
申请日： 2019-11-11 - 公布日： 2020-03-06 - 主分类号： C07C41/03 文献下载
摘要：本发明提供了一种精异丙甲草胺的制备方法，所述方法包括以下步骤：甲醇与(R)‑环氧丙烷反应得到(R)‑1‑甲氧基‑2‑丙醇，使其与磺酰氯化合物反应得到式I所示化合物，式I所示化合物与2‑甲基‑6‑乙基苯胺反应得到S‑(‑)‑N‑(R‑甲基‑2'‑羟乙基)‑2‑甲基‑6‑乙基苯胺，再使其与氯乙酰氯发生反应，得到(S)‑异丙甲草胺。本方法合成路线短，反应步骤少，避免使用昂贵的手性不对称氢化催化剂和高压、氢化的危险生产工序，简单实用，生产收率高，具有良好的工业化前景。
一种精异丙甲草胺制备方法

[发明专利]一种4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的制备方法-CN201810589737.X有效
发明人：李海林;王世运;张建现;彭自祥;张明明 -专利权人： 上海科利生物医药有限公司
申请日： 2018-06-08 - 公布日： 2019-04-05 - 主分类号： C07D265/32 文献下载
摘要：本发明提了一种4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的制备方法，避免了使用危险性高、环保压力大的反应步骤，尤其避免了混酸、氯乙酰氯的使用，降低了环保压力；此外，避免了高锰酸钾等强氧化剂的使用，减少了副产物的产生，合成收率高，产品质量好，有利于反应后处理的纯化；另外，反应过程中涉及的到各个步骤，反应均容易进行，避免了现有方法中，官能团钝化效应等较难发生的反应，例如以对硝基苯胺为原料发生取代反应的路线，几乎无法进行；并且发明中所选用的原料均容易获得，如对氟硝基苯、溴乙胺氢溴酸盐等，相比于现有方法中涉及到的吗啉酮等原料，价格低廉，适用于工业化生产。
吗啉酮氨基苯基环保压力制备高锰酸钾氧化剂胺氢溴酸盐对氟硝基苯对硝基苯胺后处理钝化效应氯乙酰氯取代反应副产物等强混酸收率溴乙合成

[发明专利]一种3-吗啉酮的制备方法-CN201810581339.3有效
发明人：李海林;王世运;张建现;彭自祥;张明明 -专利权人： 上海科利生物医药有限公司
申请日： 2018-06-07 - 公布日： 2019-04-05 - 主分类号： C07D265/32 文献下载
摘要：本发明提供了一种3‑吗啉酮的制备方法，将2‑卤代乙胺氢卤酸盐在有机溶剂存在的条件下脱去卤化氢，将所得反应体系与2‑羟基乙酸酯混合后进行胺酯交换反应，得到2‑(2‑羟乙酰胺基)卤乙烷；将所述2‑(2‑羟乙酰胺基)卤乙烷在碱试剂和有机溶剂存在的条件下进行关环反应，得到3‑吗啉酮。本发明提供的方法工艺副反应少、便于产物纯化；操作简单、安全性高、环境友好；原材料易得、价格低廉；产物收率高(达75.5％)、纯度高(达99％以上)，适用于工业化批量生产，具有良好的工业化前景。
吗啉酮乙酰胺基有机溶剂卤乙烷制备工业化批量生产胺酯交换反应羟基乙酸酯产物纯化关环反应环境友好氢卤酸盐副反应碱试剂卤化氢卤代收率脱去乙胺

[发明专利]一种(R)-3-氯-1;2-丙二醇的制备方法-CN201610531790.5有效
发明人：李海林;王世运;张建现;陈林;张爱强;张志新 -专利权人： 上海科利生物医药有限公司
申请日： 2016-07-07 - 公布日： 2019-03-08 - 主分类号： C07C29/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种(R)‑3‑氯‑1,2‑丙二醇的制备方法，包括：将(R)‑环氧氯丙烷、手性有机酸、蒸馏水混合，反应，冷却至室温，中和，减压蒸馏，即得。本发明简单实用，可有效规避实用重金属催化剂带来重金属污染问题，也解决了无机酸催化剂消旋化问题。生产收率高，大于90％，产品光学纯度达到99％e.e以上，具有良好的工业化前景。
一种丙二醇制备方法

[发明专利]一种L-α-甘油磷酸胆碱的制备方法-CN201310241997.5有效
发明人：李海林;王世运;张建现;陈林;张爱强 -专利权人： 上海科利生物医药有限公司
申请日： 2013-06-18 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： C07F9/09 文献下载
摘要：本发明涉及一种L-α-甘油磷酸胆碱的制备方法，包括：首先利用(R)-环氧氯丙烷与苄醇在强碱的作用下缩合制备(S)-苄基缩水甘油醚，然后将(S)-苄基缩水甘油醚与氯化磷酸胆碱反应制得L-α-氯化甘油磷酸胆碱苄基醚；再将所得到的L-α-氯化甘油磷酸胆碱苄基醚通过Pd/C加氢反应脱去苄基保护基，最后纯化即得L-α-GPC。本发明以廉价、易得的手性环氧氯丙烷为起始原材料，无副反应，且产物纯度好，收率高。
一种甘油磷酸胆碱制备方法

[发明专利]一种(R)-碳酸丙烯酯的制备方法-CN201110270832.1有效
发明人：李海林;王世运;张爱强;张建现;詹平平;陈林 -专利权人： 上海科利生物医药有限公司
申请日： 2011-09-14 - 公布日： 2012-03-28 - 主分类号： C07D317/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种(R)-碳酸丙烯酯的制备方法，包括：(1)将环氧丙烷、环氧水解酶ECU1040与水混合，于0～5℃反应10～40小时后，停止反应，常压蒸馏出(R)-环氧丙烷；(2)将上述所得的(R)-环氧丙烷与有机溶剂混合，加入金鸡纳碱和有机胺，在10～30℃下搅拌通入二氧化碳气体，直至二氧化碳气体不吸收为止，总反应时间为15～30小时，即得(R)-碳酸丙烯酯。本发明简单实用，原材料来源广泛，常压操作，危险性低，设备投入少，收率高，产品光学纯度达到99％e.e以上，具有良好的工业化前景。
一种碳酸丙烯制备方法

[发明专利]一种手性(S)-2-氯丙酸的制备方法-CN201110245017.X有效
发明人：李海林;王世运;张爱强;张建现;詹平平;陈林 -专利权人： 上海科利生物医药有限公司
申请日： 2011-08-25 - 公布日： 2012-02-08 - 主分类号： C07C53/19 文献下载
摘要：本发明涉及一种(S)-2-氯丙酸的制备方法，包括：利用手性N-苄基-苯乙胺BPA在醇溶剂中对消旋2-氯丙酸进行拆分，制得(S)-2-氯丙酸。本发明的制备方法，不仅完全可避免L-丙氨酸法的环境污染问题，而且还将所有的拆分试剂、拆分得到的(R)-2-氯丙酸消旋化后全部回收循环使用，整个制备方法基本上无废弃物产生，无环境污染，实现节能、环保、减排降耗的目的，同时大幅度降低生产成本，提高产品的市场竞争力，具有很好的工业化前景；本发明得到的(S)-2-氯丙酸化学纯度好，手性纯度高。
一种手性丙酸制备方法

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