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[发明专利]一种头孢替唑酸的制备方法-CN201510615255.3有效
发明人：孙会;顾士崇;裴文 -专利权人：浙江华方药业股份有限公司;裴文
申请日： 2015-09-23 - 公布日： 2017-12-26 - 主分类号： C07D501/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢替唑酸的制备方法，在反应容器中，加入环己酮，式(Ⅲ)所示的7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢‑4‑羧酸，式(Ⅳ)所示的2‑巯基‑1,3,4‑噻二唑，固体碱和碱性季铵盐催化剂，在20～100℃下搅拌反应1～10小时后，再加入式(Ⅴ)所示的1H‑1‑四氮唑乙酸叔丁酯，在20～100℃下搅拌反应1～10小时，降温，经后处理得式(Ⅰ)所示目标产物头孢替唑酸，
一种头孢替唑酸制备方法

[发明专利]一种头孢类抗感染药物的制备方法-CN201510398656.8有效
发明人：王军;左翠永;高菲菲 -专利权人：山东罗欣药业集团股份有限公司
申请日： 2015-07-09 - 公布日： 2017-11-28 - 主分类号： C07D501/36 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，涉及一种头孢类抗感染药物头孢西酮钠的制备方法。本发明方法以GCLE替代7‑ACA为原料，克服了现有技术存在的收率低、污染大等缺陷，提供了一种反应条件温和，副反应少，工艺简单的制备方法，该方法原料廉价易得、成本较低，且产品收率高、纯度高，适合工业化生产。
一种头孢感染药物制备方法

[发明专利]一种盐酸头孢替安化合物、其制备方法及其药物组合物-CN201510351054.7有效
发明人：刘新泉;朱正传;朱全明;郑苏苏 -专利权人：山东罗欣药业集团股份有限公司
申请日： 2015-06-24 - 公布日： 2017-10-03 - 主分类号： C07D501/36 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种盐酸头孢替安化合物、其制备方法及其药物组合物。所述的盐酸头孢替安化合物为盐酸头孢替安三水合物，其结构式如下本发明所提供的盐酸头孢替安三水合物晶体不仅具有较好的流动性，而且采用本发明的盐酸头孢替安三水合物晶体制得的注射用盐酸头孢替安与0.9％氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液、5％葡萄糖氯化钠注射液配伍后室温放置4h后溶液的稳定性良好。
一种盐酸头孢化合物制备方法及其药物组合

[发明专利]一种头孢孟多酯钠化合物及其制剂-CN201510393491.5有效
发明人：王军;李呈龙;王连慧;郑建伟 -专利权人：山东罗欣药业集团股份有限公司
申请日： 2015-07-07 - 公布日： 2017-09-29 - 主分类号： C07D501/36 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，具体讲，涉及一种头孢孟多酯钠三水合物及其制剂，其结构式如式(I)所示；本发明还涉及该头孢孟多酯钠三水合物的药物组合物，该药物组合物的剂型选自口服制剂或注射制剂。经稳定性试验证实，本发明制备得到的头孢孟多酯钠三水合物的稳定性良好，溶解性好，生物利用度高，适于临床应用。
一种头孢孟多酯钠化合物及其制剂

[发明专利]一种头孢替安二盐酸盐的制备方法-CN201510335754.7有效
发明人：胡国刚;魏青杰;蒋晓声;孙燕;许永红;陈建军;王亚其;刘亚林;彭贺涛 -专利权人：华北制药河北华民药业有限责任公司
申请日： 2015-06-17 - 公布日： 2017-08-25 - 主分类号： C07D501/36 文献下载
摘要：本发明提供了一种头孢替安二盐酸盐的制备方法，包括以下步骤AFTA和有机碱成盐后与酰化试剂反应制得AFTA的混合酸酐反应液；在有机溶剂中对7‑AMT的羧基进行保护，得到7‑AMT的溶解液；然后将7‑AMT的溶解液加入到AFTA的混合酸酐反应液中进行酰化缩合反应，反应结束后加入水和盐酸进行水解，分出水相，得到甲酰头孢替安的酸溶液；甲酰头孢替安在酸性条件下继续水解得到头孢替安，水解得到的头孢替安再和盐酸成盐，再经结晶、过滤、洗涤、干燥即得到头孢替安二盐酸盐。本发明工艺过程简单、高效，生产过程温和易控制，制得的产品质量均匀、稳定，可适用于工业化大生产。
一种头孢替安二盐酸制备方法

[发明专利]一种头孢类抗感染药物的合成工艺-CN201510398276.4有效
发明人：何雅官;马红娟;徐淑周 -专利权人：山东罗欣药业集团股份有限公司
申请日： 2015-07-09 - 公布日： 2017-08-15 - 主分类号： C07D501/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种新型头孢类抗感染药物的合成工艺，采用以3,5‑二氯‑4‑吡啶酮‑1‑乙酸和2‑巯基‑5‑甲基‑1,3,4‑噻二唑为原料合成的硫酯化合物(式Ⅲ)直接与7‑ACA一步反应成功制备了头孢西酮钠。本发明的合成方法不仅简化了操作步骤，使生产条件更温和、减少副产物发生、生产工艺更简单，而且在产品收率和纯度上都有很大提高，降低了成本，对环境污染小，具有更好的环保性，使工艺符合产业化的要求。
一种新型头孢感染药物合成工艺

[发明专利]一种I型头孢替唑钠晶体的制备方法-CN201510233168.1有效
发明人：王贺;刘志;赵永清;陈葆峰;史清华 -专利权人：沈阳三九药业有限公司;深圳华润九新药业有限公司
申请日： 2015-05-08 - 公布日： 2017-07-21 - 主分类号： C07D501/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种I型头孢替唑钠晶体及其制备方法，其特征在于，该方法包括将钠盐水溶液与头孢替唑酸混合，得到头孢替唑钠水溶液，并用活性炭脱色，过滤；搅拌下将头孢替唑钠水溶液滴加至有机溶媒一与水的混合液中，当出现针状析出物时减慢搅拌转速，室温养晶；继续滴加有机溶媒一和有机溶媒二，低温养晶，提高搅拌转速；过滤，用有机溶媒一与水的混合液冲洗晶体，真空干燥，即得到所述I型头孢替唑钠晶体；本发明提供的I型头孢替唑钠晶体的制备方法可得到纯度高、热稳定性强、颗粒均匀、批间重复性好的单一I型头孢替唑钠晶体，对提高注射用头孢替唑钠的稳定性和安全性具有重大意义，且该方法操作简单，条件易控制，适于批量生产。
一种头孢替唑钠晶体制备方法

[发明专利]一种头孢西酮钠化合物及其制剂-CN201510351789.X有效
发明人：李明杰;于德峰;王金星;廉秋艳 -专利权人：山东罗欣药业集团股份有限公司
申请日： 2015-06-24 - 公布日： 2017-07-21 - 主分类号： C07D501/36 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，具体讲，涉及一种头孢西酮钠三水合物及其制剂，其结构式如式(I)所示；本发明还涉及该头孢西酮钠三水合物的剂型，该药物组合物的剂型为注射制剂。经稳定性试验证实，本发明制备得到的头孢西酮钠三水合物的稳定性良好，生物利用度高，适于临床应用。
一种头孢西酮钠化合物及其制剂

[发明专利]一种抗感染药物的化合物及其制备方法-CN201510398478.9有效
发明人：孙松;徐连德;张锋 -专利权人：山东罗欣药业集团股份有限公司
申请日： 2015-07-09 - 公布日： 2017-07-11 - 主分类号： C07D501/36 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体的说，涉及一种抗感染药物的新型化合物及其制备方法。本发明所述的化合物使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图中在3.5°，4.6°，8.4°，12.5°，13.8°，16.2°，19.0°，19.5°，20.0°，21.1°，27.1°，33.1°衍射角处显示有特征峰。本发明还涉及一种含有100％头孢西酮钠的粉针剂。本发明所提供的化合物的新晶型不同于现有技术的晶型结构，通过试验验证，惊喜地发现利用该新晶型结构的化合物直接分装所得到的粉针剂，较现有技术对比，无需添加任何辅料，流动性好，且有效地降低了杂质及水分含量，产品的安全性好，稳定性高。
一种感染药物新型化合物及其制备方法

[发明专利]一种头孢唑林酸的合成方法-CN201510272467.6有效
发明人：高阳;王欣;汤沸;侯传山;王勇进;李凤侠;单红宾;董付敏;范美菊 -专利权人：齐鲁安替制药有限公司
申请日： 2015-05-26 - 公布日： 2017-07-04 - 主分类号： C07D501/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种头孢唑林酸的合成方法，该方法以7‑氨基头孢烷酸为原料在溶剂中与四氮唑乙酸合成的中间体无需结晶、洗涤和干燥，溶液状态下与甲基巯基四氮唑在碱催化下合成头孢唑林酸。本发明为一锅法工艺，工艺简单，溶媒使用量少，环境污染小，产品收率高，成本低，适合工业化生产。
一种头孢唑林酸合成方法

[发明专利]一种盐酸头孢替安晶体化合物及其制备方法-CN201710039857.8在审
发明人：叶天健;刘洪雨;丁志亮;汤有坚 -专利权人：浙江永宁药业股份有限公司
申请日： 2017-01-19 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： C07D501/36 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体地涉及一种盐酸头孢替安晶体化合物及其制备方法。一种盐酸头孢替安晶体化合物，结构式如式(Ι)所示本发明提供的盐酸头孢替安晶体化合物纯度高，聚合物含量低，色泽较好，并具有较好的稳定性。本发明提供的盐酸头孢替安晶体化合物制备方法结晶工艺简易，溶剂单一，收率高，重复性强，适合于工业化生产。
一种盐酸头孢晶体化合物及其制备方法

[发明专利]一种头孢替安酯的制备方法-CN201610858280.9在审
发明人：彭涛;卢作勇;汪娟 -专利权人：北京满格医药科技有限公司
申请日： 2016-09-24 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07D501/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种头孢替安酯的制备方法，属于制药技术领域。本发明技术方案是一种头孢替安酯盐酸盐的制备方法，包括如下步骤第一步头孢替安和水溶性碱或碱式盐反应制备得到头孢替安盐溶液，通过冻干工艺得到高纯度的头孢替安盐；第二步步骤1所得头孢替安盐与1‑碘乙基酯环己基碳酸酯发生酯化反应得头孢替安酯，再转成盐酸盐。本发明采用冷冻干燥法制备头孢替安盐，避免了由于温度高导致降解而产生杂质的可能，故可以得到高纯度产品。
一种头孢替安酯制备方法

[发明专利]一种头孢替唑钠的制备工艺-CN201410494313.7有效
发明人：钟鹏;王道社;陈永波;应建军;潘伯安;侯仲轲 -专利权人：浙江东盈药业有限公司
申请日： 2014-09-25 - 公布日： 2017-04-12 - 主分类号： C07D501/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种头孢替唑钠的制备工艺，工艺步骤如下（1）加入N,N‑二甲基乙酰胺或N,N‑二甲基甲酰胺及第一部分丙酮，搅拌下加入头孢替唑，加入纯化水或冷却的注射用水至溶解完全；（2）加入药用活性炭，过滤，洗炭，得反应液A；（3）加入第三部分丙酮，加入成钠剂，至固体溶解完全；（4）加入药用活性炭，过滤，用第四部分丙酮洗炭，得反应液B；（5）反应液B冷却至8～12℃，将反应液A滴加至反应液B中进行成盐结晶；（6）反应液A滴加完毕后继续8～12℃保温搅拌60～90min；（7）滤饼用除菌过滤的丙酮洗涤，并在40～50℃下干燥，制得无菌头孢替唑钠固体。本发明批量大、操作简便、收率高、质量好、溶剂回收简单以及加工成本低，适合工业化生产。
一种头孢替唑钠制备工艺

[发明专利]一种头孢唑啉酸的提纯方法-CN201510092075.1有效
发明人：徐永龙;刘健;袁国强;郭军臣;王永伟;赵英杰;梅玉龙 -专利权人：石药集团中诺药业（石家庄）有限公司
申请日： 2015-02-14 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07D501/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢唑啉酸的提纯方法，将含量在97％以下的头孢唑啉酸粗品先生成钠盐，然后经大孔树脂吸附除杂，最后再将钠盐还原为酸，最终得到的头孢唑啉酸的含量、单杂、色级均符合直接用于冻干法制备头孢唑林钠的要求，可直接使用，克服了现有提纯方法单次纯化无法满足使用要求的缺点。
一种头孢唑啉酸提纯方法

[发明专利]一种头孢替唑钠化合物及含有该化合物的药物制剂-CN201510350660.7有效
发明人：赵金龙;李俊广;刘明霞;刘桂军 -专利权人：山东罗欣药业集团股份有限公司
申请日： 2015-06-24 - 公布日： 2017-03-08 - 主分类号： C07D501/36 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种头孢替唑钠化合物及含有该化合物的药物制剂。所述的头孢替唑钠化合物为头孢替唑钠三水合物，其结构式如下所述的头孢替唑钠化合物使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射谱图如图1所示。本发明含有头孢替唑钠化合物的制剂为无菌粉针剂。本发明所提供的头孢替唑钠化合物中聚合物的含量较低，且在加速试验和长期试验中聚合物的含量基本不发生变化。且采用本发明的头孢替唑钠化合物制得的头孢替唑钠无菌粉针与5％葡萄糖注射液配伍后头孢替唑钠的相对含量几乎不发生变化，配伍稳定性较好。
一种头孢替唑钠化合物含有药物制剂