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[发明专利]4-(2-(吡咯烷/哌啶-1-基)苄基)-哌嗪脲类TRPV1拮抗剂及其制备和应用-CN202010381837.0有效
发明人：严琳;胡静;乔玥;高梦康;王玉睢;乔振蕊 -专利权人：河南大学
申请日： 2020-05-08 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C07D295/195 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑(2‑(吡咯烷/哌啶‑1‑基)苄基)‑哌嗪脲类新型TRPV1拮抗剂及其制备方法和应用。尤其涉及通式（Ⅰ）中化合物及其药学上可接受的盐，式中，n=1或2，R为H、F、Cl、Br、I、CF3、CH3或OH；Ar为苯基或芳香杂环基。这类化合物具有较强的镇痛作用，部分化合物活性远高于TRPV1受体拮抗剂BCTC，并且几乎无体温升高副作用，本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。
吡咯烷哌啶苄基哌嗪脲类 trpv1 拮抗剂及其制备应用

[发明专利]一种炔基脒类化合物的合成方法-CN201611189406.4有效
发明人：洪建权;霍连光;杨宇鹏 -专利权人：江南大学
申请日： 2016-12-21 - 公布日： 2019-03-15 - 主分类号： C07D295/195 文献下载
摘要：本发明是一种将廉价易得的叔丁基异腈在较简单的条件下转化为在医药、农药和石油化工等领域都广泛应用的炔基脒类化合物。其特征在于，按如下步骤进行：(1)以过氧化苯甲酰、仲胺、无水磷酸氢二钠为原料合成苯甲酰羟胺类化合物。(2)将叔丁基异腈、氯化亚铜、碳酸铯、三苯基膦、苯甲酰羟胺类、苯乙炔化合物加入25ml反应管以甲苯为溶剂在无氧条件下、升温至60‑110℃反应。反应完成后，反应液依次过滤、洗涤、干燥、过滤，柱层析分离提纯得脒类产物。本方法得到的脒类化合物在医药、农药和石油化工等领域都有广泛应用。
脒类化合物苯甲酰羟胺叔丁基异腈石油化工炔基过滤无水磷酸氢二钠过氧化苯甲酰柱层析分离类化合物氯化亚铜三苯基膦无氧条件原料合成农药苯乙炔反应管碳酸铯甲苯溶剂提纯仲胺洗涤应用合成转化

[发明专利]含有胍基的二肽酰肽酶Ⅳ抑制剂-CN200910014102.8有效
发明人：黄振华 -专利权人：山东轩竹医药科技有限公司
申请日： 2009-01-21 - 公布日： 2010-07-21 - 主分类号： C07D295/195 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(I)所示的含有胍基的二肽酰肽酶IV抑制剂、其药学上可接受的盐或其异构体：其中Ar、R¹、R¹’、R³、R³’和R²如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备治疗和/或预防糖尿病、非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖、胰岛素抗性的药物中的应用。
含有二肽肽酶抑制剂

[发明专利]一种合成N－亚戊基－N'－异丙苯脲类化合物的方法-CN03107600.9无效
发明人：梅建庭;陆世维 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2003-03-28 - 公布日： 2004-10-06 - 主分类号： C07D295/195 文献下载
摘要：一种合成N－亚戊基－N’－异丙苯脲类化合物的方法，用异丙基硝基苯与哌啶在CO存在下，硒作为催化剂，叔胺为助催化剂，发生选择氧化还原羰基化生成产物，反应是在常压或在密封的高压釜中，50－200℃温度条件下进行的，异丙基硝基苯与哌啶的物料比为10∶1－1∶10mol。催化剂在该反应过程中存在相转移过程，产物与催化剂用简单的相分离就可分开，分离出的催化剂可以循环使用，在循环使用过程中，催化剂的活性基本不变甚至有所提高，反应母液也可以循环使用，且N－亚戊基－N’－异丙苯脲化合物的收率有所提高。本发明操作简便，原料易得，选择性高，产率高，产品质量稳定，后序分离容易，催化剂可循环使用。
一种合成亚戊基异丙苯化合物方法

[发明专利]作为药物的N－取代的环胺或无环胺的季盐-CN00818394.5无效
发明人： L·S·L·乔伊;G·N·比特奇;C·P·佩吉 -专利权人： UCB法奇姆股份有限公司
申请日： 2000-12-15 - 公布日： 2003-06-11 - 主分类号： C07D295/195 文献下载
摘要：一方面,本发明涉及某些季铵化合物作为活性成分在制备一种用于治疗和/或预防包括人的温血动物咳嗽的药物中的用途,例如式(I)Y－J－EAn－的化合物,其中J各自独立地选自式(II)、(III)和(IV)之一代表的一个基团。
作为药物取代无环胺