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- [发明专利]新的法呢基转移酶的抑制剂,其制备方法及其药物组合物-CN96195415.9无效
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A·科莫康;A·莱布鲁恩;P·马利特;J·F·派罗尼尔;F·索尼格;A·特鲁克昂;M·佐科
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罗纳-布朗克·罗莱尔股份有限公司
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1996-07-08
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2002-12-18
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C07D209/72
- 通式(I)的新化合物，其制备方法及其药物组合物。通式(I)中R代表通式-(CH2)m-X1-(CH2)n-Z，其中X1＝单键或O或S，m＝0或1，n＝0，1或2，CH2基可由羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基取代和Z代表羧基，COOR4(R4＝烷基)，或CON(R5)(R6)(R5＝氢或烷基，R6＝氢或视具体情况而定被取代的烷基，或R5＝氢或烷基，R6＝羟基、视具体情况而定被取代烷氧基，或氨基，或PO(OR7)2(R7代表氢或烷基)，或NH-CO-T基(T＝氢或视具体情况而定取代的烷基，或-CH2-N基)R1和R2＝氢或卤素或烷基、视具体情况而定取代的烷基氧基，或者R1和R2彼此相邻，构成一个视具体情况而定取代的含有1或2个杂原子的杂环，或者R1＝氢或卤素或烷基、视具体情况而定取代的烷基氧基，和R2＝硫代烷基，R3＝氢或卤素或烷基、链烯基、烷基氧基、烷基硫代基、羧基或烷基氧羰基，X＝O或S或-NH-，-CO-，亚甲基、亚乙基、亚烷基或1，1-环烷基，和Y＝O或S。通式(I)新化合物是法呢基转移酶抑制剂，它具有显著的抗肿瘤和抗白血病的性质。
- 法呢基转移酶抑制剂制备方法及其药物组合
- [发明专利]法呢转移酶抑制剂-CN97180944.5无效
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J－D·博扎特;A·科姆康;N·德利;P·梅列特;F·索尼格－汤普森;J－P·马丁;M·卡佩特;M·切夫
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罗纳－布朗克罗莱尔股份有限公司
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1997-12-23
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2000-01-19
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C07D209/72
- 本发明涉及通式(Ⅰ)新产品、它们的制备、含有它们的药物组合物及其在制药中的应用。在所述通式中,Ar代表取代或缩合苯基或多环或杂环芳基;R代表通式－(CH2)m－X1－(CH2)n－Z基团,其中X1代表单键、O、S;m=0,1;n=0,1,2;CH2可以被取代;Z代表羧基、COOR6,(R6=烷基)、CON(R7)(R8)(R7=氢或烷基),而R8=氢、羟基、芳基磺酰基、杂环基、任选取代的氨基、任选取代的烷氧基、任选取代的烷基、氨基、PO(OR9)2(R9=氢或烷基)、－NH－CO－T(T=氢或任选取代的烷基)或(Ⅱ);R1和R2=氢或卤素或烷基、任选取代的烷氧基、烷硫基、烷氧基羰基,或邻位的R1和R2构成含有1或2个杂原子的任选取代的杂环化合物;R3和R4=氢或卤素或烷基、亚烷基、烷氧基、烷硫基、羧基或烷氧基羰基;R5=氢、烷基、烷硫基,X=O或S或－NH－、－CO－、亚甲基、乙烯二基、链烯－1,1－二基或环烷－1,1－二基;以及Y=O或S,通式(Ⅰ)产品呈外消旋或旋光异构体形式以及盐。通式(Ⅰ)产品是法呢酶抑制剂,它具有明显的抗肿瘤和抗白血病的性质。
- 转移酶抑制剂
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